本发明提供了用于口服递送治疗剂的配制品，其中该配制品包含κ阿片受体激动剂、寡糖稳定剂和任选的吸收增强剂。κ阿片受体激动剂可以包衣有寡糖如海藻糖、包埋在该寡糖中或与该寡糖混合。还提供了含有本发明的κ阿片受体激动剂、寡糖和吸收增强剂的口服配...

本发明提供了用于口服递送治疗剂的配制品，其中所述配制品包含κ阿片受体激动剂和吸收增强剂，所述吸收增强剂包括中链脂肪酸或中链脂肪酸的盐；和中链脂肪酸甘油酯。所述κ阿片受体激动剂可以包埋在寡糖例如海藻糖中。还提供了包含本发明的κ阿片受体激动...

本发明提供了具有式Ｉ的一般结构的取代的吡唑并－杂环环Ａ和Ｂ的结构和取代基Ｒａ、Ｒｂ和Ｒｃ描述在说明书中。还提供了式Ｉ化合物的药学上可接受的盐、酸式盐、水合物、溶剂化物和立体异构体。所述化合物可用作大麻素受体的调节剂，和用于预防、治疗和抑...

本发明涉及κ阿片样物质受体的合成肽酰胺配体，具体涉及显示较 低的P450CYP抑制和较低的进入脑部的穿透性的κ阿片样物质受体的激 动剂。本发明的合成肽酰胺符合下述式(I)的结构。含有这些化合物的药 物组合物可用于预防和治疗与多种疾病和病...

本发明涉及κ阿片样物质受体的合成肽酰胺配体，具体涉及显示较低的Ｐ↓［４５０］ＣＹＰ抑制和较低的进入脑部的穿透性的κ阿片样物质受体的激动剂。本发明的合成肽酰胺符合下述式Ⅰ的结构。含有这些化合物的药物组合物可用于预防和治疗与多种疾病和病况有...

本发明提供取代的咪唑并杂环化合物，其具有式Ⅰ所示结构。本发明还提供式Ⅰ化合物的药学上可接受的盐、酸式盐、水合物、溶剂化物和立体异构体。所述化合物用作大麻素受体的调节剂并用于预防和治疗大麻素受体相关疾病和状况，例如疼痛、炎症和瘙痒症。

本发明涉及表现出与μ阿片样受体相比而言对κ阿片样受体（ＫＯＲ）的高选择性并表现出很少或者没有ＣＹＰ３Ａ４抑制活性的某些肽，所述肽包括四个Ｄ－异构体氨基酸残基的四肽，所述四肽具有作为Ｎ－氧化物取代酰胺的Ｃ－端，例如Ｈ－Ｄ－Ｐｈｅ－Ｄ－Ｐｈ...

本发明提供了提升并稳定哺乳动物体内的催乳素水平的方法，所述方法包括治疗与血清催乳素水平下降相关的疾病和病症的方法。本发明还提供了使用作为外周选择性κ阿片样受体激动剂的某些合成四肽酰胺来提升或稳定血清催乳素水平的方法。