描述了鲁索利替尼的磺酸盐及其晶型、包括这些盐及其晶型的药物组合物、以及这些盐在治疗急性移植物抗宿主病、真性红细胞增多症、骨髓纤维化和特应性皮炎中的用途。药物物质的个别盐和晶型在水性环境中的溶解度是其相对生物利用度的一个重要方面。本发明的...

本发明提供了依鲁替尼的新晶型。本发明提供的具体晶型包括依鲁替尼APO‑I型，即，无水型；依鲁替尼APO‑II型，即，依鲁替尼的苯甲酸甲酯溶剂化物；以及依鲁替尼APO‑IV型，即，依鲁替尼的水杨酸甲酯溶剂化物。

吸收硫醇，并使其转化为二硫化物，方法是使其与含有１，２，４－噻二唑环结构的化合物反应，该化合物在噻二唑环的３位具有一个取代基，且在Ｎ－２位是未取代的。该方法在药理学领域中用于抑制某些含硫醇的酶，例如Ｈ↑［＋］／Ｋ↑［＋］－ＡＴＰ酶（质子...

一种治疗铁过载病人如地中海贫血等病人中铁诱导的心脏病的方法，包括给予患者治疗有效量的去铁酮或其生理上可接受的盐，它足以治疗通常与铁过载有关的铁诱导的心脏病。

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明提供新的１，２，４－噻二唑化合物，它们是有效的半胱氨酸活性依赖性酶，尤其是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂。这些化合物通过抑制转谷氨酰胺酶治疗痤疮，通过抑制人鼻病毒３Ｃ蛋白酶治疗感冒以及通过抑制组织蛋白酶治疗炎性关节...

本发明涉及制备式Ⅰ所示３－羟基－Ｎ，１，６－三烷基－４－氧代－１，４－二氢吡啶－２－甲酰胺的新方法。所述方法包括用ＴＥＭＰＯ将式Ⅲ所示３－Ｏ－保护的－２－羟基甲基－６－烷基－４Ｈ－吡喃－４－酮的伯醇氧化，以生成式Ⅱ所示３－Ｏ－保护的－６...

本发明提供了用于螯合金属离子（例如铁）的３－羟基－４－吡啶酮的环烷基衍生物。描述了它的制备和应用。特别地，本发明涉及在包括具有式（Ⅰ）结构螯合剂的化学和生物体系中清除铁；其中，Ｒ↑［１］是Ｘ，条件是Ｒ↑［２］是Ｙ；或Ｒ↑［１］是Ｔ，条件...

本发明涉及用于制备式（Ⅰ）３－羟基－４－氧－１，４－二氢吡啶－２－甲酰胺的１－烷基或１－环烷基衍生物的新方法。方法包括将胺Ｒ↑［２］ＮＨ↓［２］在水中的金属氢氧化物溶液中与式（Ⅱ）化合物反应产生式（Ⅲ）化合物。式（Ⅲ）化合物随后在惰性溶...

一种治疗铁过载病人如地中海贫血等病人中铁诱导的心脏病的方法，包括给予患者治疗有效量的去铁酮或其生理上可接受的盐，它足以治疗通常与铁过载有关的铁诱导的心脏病。

一种治疗铁过载病人如地中海贫血等病人中铁诱导的心脏病的方法，包括给予患者治疗有效量的去铁酮或其生理上可接受的盐，它足以治疗通常与铁过载有关的铁诱导的心脏病。

＊＊＊ （Ⅰ） 提供了新颖的噻二唑化合物，该化合物是有效的质子泵抑制剂，通过抑制质子泵酶Ｈ↑［＋］／Ｋ↑［＋］－ＡＴＰ酶用于治疗消化性溃疡。该化合物是３－取代的１，２，４－噻二唑并（４，５－ａ）苯并咪唑和３－取代的咪唑并（１，２...