本公开内容涉及一种通过给药有效量5-(2-甲氧基-4-{[2-(四氢-吡喃-4-基)-乙基氨基]-甲基}-苯氧基)-吡嗪-2-甲酰胺(化合物I)在患者中治疗或预防与外周阿片样受体的活化相关的病症的方法。具体而言，本公开内容涉及一种通过给...

本发明涉及用于制备外周阿片类物质拮抗剂化合物的新方法及其中间体。通过本发明方法制备的化合物可用作例如μ、κ和δ阿片受体的拮抗剂，并由此可用于治疗胃肠蠕动障碍，并且用于预防外周麻醉剂诱导的副反应。本发明方法可提供改进的收率、化学或立体化学...

本公开内容涉及一种通过给药有效量5-(2-甲氧基-4-{[2-(四氢-吡喃-4-基)-乙基氨基]-甲基}-苯氧基)-吡嗪-2-甲酰胺(化合物I)在患者中治疗或预防与外周阿片样受体的活化相关的病症的方法。具体而言，本公开内容涉及一种通过给...

本发明披露新的3，4-二取代的-4-(3-氨甲酰基苯基)-哌啶基丙酸化合物及其盐包括药用盐、药物组合物和它们的使用方法。所述新的化合物尤其可用作阿片受体拮抗剂。

本发明公开了增强认知功能的方法。更具体地，本发明公开了增强认知功能的方法，包含施用通式（Ⅳ）的螺环杂环衍生物（包括螺（２Ｈ－１－苯并吡喃－２，４′哌啶的衍生物）的步骤。

本发明开提供了用贝洛塞平、贝洛塞平对映体以及它们的类似物治疗疼痛的方法。

本公开提供了包括ＡＴ和ＮＴ的Ｅ－１０－ＯＨ－ＮＴ代谢产物的组合物、其合成方法以及其使用方法。在一个实施方案中，化合物（－）－Ｅ－５－（ｙ－溴亚丙基）－１０，１１－二氢－１０－羟基－５Ｈ－二苯并［ａ，ｄ］－环庚烯，是通过在手性特异性的噁唑...

本发明涉及螺环杂环衍生物，包含这些化合物的药物组合物，及其药物应用的方法。在某些实施方案中，螺环杂环衍生物是δ阿片样物质受体的配体，并尤其可用于治疗和／或预防疼痛，忧虑，胃肠紊乱和其它δ阿片样物质受体介导的病症。

本发明涉及某些喹嗪啶和八氢吡啶并吡嗪，药物组合物，及其用法，特别是作为阿片样物质受体拮抗剂的用法。

本发明公开了螺环杂环衍生物、包含这些化合物的药物组合物、和它们的药学应用方法。在某些实施方案中，螺环杂环衍生物是δ－阿片样物质受体的配体，并且可特别地用于治疗和／或预防疼痛、焦虑症、胃肠道功能障碍、和其它δ－阿片样物质受体介导的疾病、病...

本发明公开了新型的３，４－二取代－４－芳基－哌啶化合物。还公开了包含３，４－二取代－４－芳基－哌啶化合物的药学组合物及其药学应用方法。所公开的化合物可特别地用作阿片样物质受体的拮抗剂。

本发明涉及螺环杂环衍生物，包含这些化合物的药物组合物，及其药物应用的方法。在某些实施方案中，螺环杂环衍生物是δ阿片样物质受体的配体，并尤其可用于治疗和／或预防疼痛，忧虑，胃肠紊乱和其它δ阿片样物质受体介导的病症。

公开了螺环杂环衍生物，含有这些化合物的药物组合物及其药用方法。在某些实施方案中，螺环杂环衍生物是δ阿片受体的配体，可以用于，尤其是治疗和／或预防疼痛，焦虑，胃肠道病症及其它δ阿片受体介导的病症。

本发明公开了具有改善的水溶解度和生物利用度的稳定的无定形阿片样物质拮抗剂，特别是［［２（Ｓ）－［［４（Ｒ）－（３－羟基苯基）－３（Ｒ），４－二甲基－哌啶基］甲基］－１－氧代－３－苯基丙基］氨基］乙酸的固体分散体。还公开了预防或治疗与阿片...

本发明公开了固体剂型形式的包含阿片样物质拮抗剂特别是爱维莫潘及其活性代谢物的组合物，在该固体剂型中，所述药物分布均匀，获得所需的生物利用度，并且是稳定的。本发明公开了包含阿片样物质拮抗剂的组合物的制备方法和使用方法。通过工艺技术和组分选...

本发明公开了包含鸦片样物质拮抗剂（特别是爱维莫潘及其活性代谢物）的口服或非肠道给药用的具有改善的溶出度和生物利用度的组合物、可注射剂型、药包及其生产和使用方法。在优选实施方案中，本发明提供可容易制备的包含鸦片样物质拮抗剂（特别是具有低溶...