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28-O-β-D-葡萄糖基化商陆皂苷、其制备方法及其用途技术

技术编号:9963797 阅读:138 留言:0更新日期:2014-04-24 09:32
本发明专利技术涉及生物药物领域,具体涉及28-O-β-D-葡萄糖基化商陆皂苷(I),本发明专利技术公开了其制备方法:用保藏号NRRL1086菌株对美商陆皂苷元进行生物转化获得。本发明专利技术还公开了其抗炎方面的用途。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及生物药物领域,具体涉及28-O-β-D-葡萄糖基化商陆皂苷(I),本专利技术公开了其制备方法:用保藏号NRRL1086菌株对美商陆皂苷元进行生物转化获得。本专利技术还公开了其抗炎方面的用途。【专利说明】28-0- β -D-葡萄糖基化商陆皂苷、其制备方法及其用途
本专利技术涉及生物药物领域,具体涉及28-0-β-D-葡萄糖基化商陆皂苷及其制备方法,本专利技术还公开了其抗炎方面用途。
技术介绍
炎症是人类疾病中最常见的一种病理过程,与大多数疾病相关。抗炎药物是临床上仅次于抗感染药物的第二大类药物,目前临床上应用较多的抗炎药物主要是非留体抗炎药和肾上腺皮质激素类药物,但是这些药物作用是多靶点,多途径的,使用的剂量和疗程也各有不同而且各种机制之间也存在复杂的网络关系,长期使用会带来很多不良反应。随着对中药的不断地开发和认识以及多年的临床和实验证实,很多中药具有良好的抗炎作用,且毒副作用小而且资源丰富,因此中药单体的开发和结构改造以及对其药理作用机制的研究已经成为当今世界上新药开发的热点。五环三萜类化合物广泛分布于各种植物中,具有广泛的生物活性,研究显示在抗炎方面具有显著的活性。如商陆皂苷甲具有明显的抗炎作用,但天然来源少,其苷元获得相对简单,而活性相对要差,且水溶性差,影响了其药效的发挥。为了增加水溶性,同时保持或增加其活性,对它进行了结构修饰,化学合成了大量的衍生物,其中不乏有活性 好的化合物发现。但有关美商陆皂苷元的微生物糖基化修饰少见报道。微生物转化是利用微生物产生的特异酶对外源性化合物进行结构修饰的特定生化反应。微生物转化具有高度的立体结构选择性,能专一地催化特定的反应、无需繁琐的保护与脱保护操作,具有高效、环保的优点,是天然活性化合物进行结构修饰的一种有效方法。若在含有羧基的齐墩果烷型五环三萜类苷元中引入糖基可以在一定程度上解决生物利用度差的问题,同时保持甚至增加其活性。
技术实现思路
本专利技术公开了结构式I的化合物:【权利要求】1.结构式I的化合物或其药学上可接受的溶剂化物: 2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的溶剂化物的制备方法,其特征是:用保藏号为NRRL1086菌株对美商陆皂苷元进行生物转化获得。3.权利要求2的制备方法,其中生物转化方法如下:以美商陆皂苷元为底物,利用保藏号为NRRL1086的菌株,将底物和该菌株在培养基中共培养4~7天,终止反应,发酵液用有机溶剂萃取,浓缩萃取液,得浸膏,通过硅胶柱层析分离得到目标化合物。4.权利要求3的制备方法,其中有机溶剂包括:乙酸乙酯、氯仿、二氯甲烷、甲酸乙酯、乙酸丁酯、甲苯、己烷、正丁醇等。5.权利要求3的制备方法,培养基含10-30%的马铃薯煎煮液、KH2P04、MgS04、维生素BI和选自葡萄糖、蔗糖、芽糖、淀粉中一种或几种的碳源,培养基ρΗ=5.0-7.0。6.权利要求3的制备方法,其中按20%马铃薯煎煮液100毫升计,KH2PO40.1~θ.5克;MgSO4 0.05^0.5 克;葡萄糖 0.5-2.5 克(或蔗糖 0.5-2.5 克)。7.权利要求2的制备方法,其中菌种在培养前先进行活化,活化时间20~30h。8.一种药物组合物,其中含有权利要求1的化合物或其药学上可接受的溶剂化物及药学上可接受的载体。9.权利要求1的化合物或其药学上可接受的溶剂化物用于制备抗炎药物的用途。【文档编号】C07J63/00GK103739656SQ201310748718【公开日】2014年4月23日 申请日期:2013年12月31日 优先权日:2013年12月31日 【专利技术者】杜晨晖, 张剑, 余伯阳 申请人:杜晨晖本文档来自技高网
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【技术保护点】
结构式I的化合物或其药学上可接受的溶剂化物:。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:杜晨晖张剑余伯阳
申请(专利权)人:杜晨晖
类型:发明
国别省市:

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