【技术实现步骤摘要】
用于抑制KSP驱动蛋白活性的螺缩合的1，3，4-噻二唑衍生物本申请是国际申请日为2008年10月16日、国际申请号为PCT/US2008/080164、进入国家阶段的申请号为200880121323.9、专利技术名称为“用于抑制KSP驱动蛋白活性的螺缩合的1，3，4_噻二唑衍生物”的PCT申请的分案申请。优先权本申请案要求2007年10月19日提出申请的美国临时申请案:60/981, 288的优先权益，其内容是以其全文并于本文供参考。_4]专利技术所属的
本专利技术涉及可用于治疗与驱动蛋白纺锤体蛋白质(“KSP”)驱动蛋白活性有关联的细胞增生疾病或病症，及用于抑制KSP驱动蛋白活性的化合物与组合物。
技术介绍
在美国及遍及全世界，癌症为主要死亡原因。癌细胞的特征经常为构成增生信息，在细胞循环关卡中的缺陷，以及在细胞凋零途径中的缺陷。对于发展可阻断细胞增生及增强肿瘤细胞的细胞凋零的新颖化学治疗药物有很大需求。用以治疗癌症的传统治疗剂包括紫杉烷类与长春花生物碱，其是以微管为标的。微管为有丝分裂纺锤体的完整结构组件，其负责经复`制成对染色单体的分布至由于细胞分裂所造成的各子体细胞。微管的瓦解或干扰微管动力学可抑制细胞分裂，且引致细胞凋零。但是，微管也为非增生细胞中的重要结构组件。例如，其为细胞内或沿着轴索的细胞器与泡囊输送所需要。由于以微管为标的的药物不会在这些不同结构的间辨别，故其可具有会限制实用性与剂量的不期望副作用。有此需要具有经改进特异性的化学治疗剂，以避免副作用，及改进功效。微管依赖两种运送蛋白质，驱动蛋白与动力蛋白，提供其功能。驱动蛋白为会沿...
【技术保护点】
下式所示结构的化合物：FDA0000450200420000011.jpg
【技术特征摘要】
2007.10.19 US 60/981,2881.下式所示结构的化合物: 2.权利要求1所述的化合物的药学上可接受的盐。3.药物组合物，该组合物包含至少一种权利要求1或2所述的化合物、和至少一种药学上可接受的载体。4.至少一种权利要求1或2所述的化合物用于制备药物的用途，该药物用于治疗有需要的患者的与异常细胞增生有关联或因其所造成的疾病。5.权利要求4的用途，其中所述细胞增生疾病选自实体肿瘤癌症与血液学癌症。6.权利要求5的用途，其中该疾病为癌症，选自皮肤癌、乳癌、脑癌、结肠癌、胆囊癌、甲状腺癌、子宫颈癌、睾丸癌及血癌。7.权利要求5的用途，其中该疾病为癌症，选自:心脏癌症、肺癌、胃肠癌、尿生殖道癌症、肝癌、骨癌、神经系统癌症、妇科学癌症、血液学癌症、皮肤癌、肾上腺的癌症、着色性干皮病、角质棘皮瘤及甲状腺滤胞癌。8.如权利要求4的用途，其中该细胞增生疾病选自: 腺癌、维尔姆斯瘤(肾胚细胞瘤)、淋巴瘤、白血病、鳞状细胞癌、转移细胞癌、腺癌、前列腺癌、睾丸癌， 肝细胞瘤(肝细胞癌瘤)、胆管癌、肝胚细胞瘤、血管肉瘤、肝细胞腺瘤、血管瘤； 成骨质肉瘤(骨肉瘤)、纤维肉瘤、恶性纤维状组织细胞瘤、软骨肉瘤、尤因肉瘤、恶性淋巴瘤(网细胞肉瘤)、多发性骨髓...
【专利技术属性】
技术研发人员：MA西迪昆，戴朝阳，UF梅瑟，杨丽萍，LD维沙拉纳，AR安吉利斯，
申请(专利权)人：默沙东公司，
类型：发明
国别省市：美国;US
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