【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】具有NPY Y5受体拮抗作用的五元环芳香族杂环衍生物
本专利技术涉及一种具有NPY Y5受体拮抗作用、作为药物、特别是抗肥胖药物有用的新型的五元环芳香族杂环衍生物。
技术介绍
肥胖定义为相对于去脂体重而言在体内蓄积有过剩的脂肪或脂肪组织的状态，认为是健康问题的主要风险因素。身体质量指数(BMI)是将成人(15岁以上)的集体或个人分类为超重或肥胖时通用的身高体重比的简单指数。定义为将以千克表示的体重除以以米表示的身高的平方(kg/m2)。世界卫生组织将BMI为25kg/m2以上的称为“超重”，将30kg/m2以上的称为“肥胖”。另一方面，日本肥胖学会将BMI为25kg/m2以上的称为“肥胖”。其原因在于，包括糖尿病和血脂异常症在内的肥胖相关疾病的数量随着BMI而增加，并且该疾病的数量的平均值在BMI为25kg/m2时达到1.0以上。根据世界卫生组织在2005年的调查，世界上有约16亿人为超重，有至少4亿人为肥胖。肥胖主要是由热量摄取相对于身体活动和日常生活中的消耗的比例的增加导致的。随着近年来的高脂肪、高含糖食物的摄取增加，肥胖人数增加，预测在2015年，世界上将有7亿人以上被诊断为肥胖。神经肽Y(以下记作NPY)是由36个氨基酸残基构成的肽，于1982年从猪的脑中分离。NPY广泛分布于人和动物的中枢神经系统和周缘组织。由迄今为止的报道可知，NPY在中枢神经系统中具有进食促进作用、抗痉挛作用、学习促进作用、抗焦虑作用、抗应激作用等，还有可能与忧郁症、阿尔茨海默型痴呆、帕金森病等中枢神经系统疾病密切相关。此外，在周缘组织中，NPY引起血管等的平滑肌或心...
【技术保护点】
以式(I)：[化1]表示的化合物或其制药上可接受的盐，式中，R1是取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基或者取代氨基；p、q和r分别独立地为0或1；环A是噁二唑；R2是取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基或者取代或未取代的杂环基；但以下化合物除外；[化2]。45971dest_path_image001.jpg,963112dest_path_image002.jpg
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.04.27 JP 2011-099397;2011.11.10 JP 2011-24641.以式(I): [化I] 2.根据权利要求1所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，P为1，q和r为O。3.根据权利要求1或2所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R1是取代或未取代的烷基或者取代或未取代的环烷基。4.根据权利要求3所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R1是取代或未取代的烷基。5.根据权利要求1~4中任一项所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，以式: [化3] 6.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R2是取代或未取代的芳基。7.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R2是以式: 8.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R2是取代或未取代的烷基。9.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R2是取代或未取代的卤代烷基。10.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R2是取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环烯基或者取代或未取代的杂环基。11.根据权利要求5所述的化合物或其制药学上可接受的盐，其中，R2是取代或未取代的环烷基。12.以式(I...
【专利技术属性】
技术研发人员：林恭平，田村友亮，大森直树，
申请(专利权)人：盐野义制药株式会社，
类型：
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。