二氢氧茚吲哚类似物制造技术

在此提供了具有抗有丝分裂活性、对于治疗癌症和其他增殖性紊乱有用的二氢氧茚吲哚类似物，以及相关的药用组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】二氢氧茚吲卩朵类似物
本申请涉及具有化学式⑴的二氢氧茚吲哚(diazonamide)类似物，以及其盐类、药用组合物类、和共轭物类，它们作为抗增殖剂是有用的。前言二氢氧却Π引哚A是一种最早是从海洋有机物海鞘(Diazona angulata)中分离出的有丝分裂纺锤体破坏剂，具有以下结构:

【技术保护点】
一种具有以下化学式(I)的化合物：或者其一种药学上可接受的盐或共轭物；其中：R1是任选地取代的C1?C4烷基；R2是H、或任选地取代的C1?C4烷基；R3是C1?C12烷基、C1?C12杂烷基、C2?C12烯基、C2?C12杂烯基、C3?C8环烷基、C3?C8杂环基、C4?C12环烷基烷基、C4?C12杂环基烷基、C6?C12芳基、C5?C12杂芳基、C7?C14芳烷基、或C6?C14杂芳基烷基，它们各自可以是任选地取代的；R4是H、或任选地取代的C1?C4烷基；R5是任选地取代的C6?C12芳基或任选地取代的C5?C12杂芳基；R6是H、或任选地取代的C1?C4烷基；Y和Y“各自独立地是卤素、OH、C1?C4烷氧基、或C1?C8烷基、C2?C8烯基、C2?C8炔基、C6?C12芳基、或C7?C14芳烷基、或这些中之一的杂形式，它们各自可以是任选地取代的；m是0?4；并且m“是0?3。FDA0000423432600000011.jpg

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2011.04.22 US 61/478,0591.一种具有以下化学式(I)的化合物: 2.如权利要求1所述的化合物，其中: R1是异丙基或叔丁基； R2> R4和R6独立地是H或甲基； R3是一个具有通式(-CRaRbRcO的取代的甲基，其中Ra是OH、OR、CH2OR, SR、和NR2，其中每个R独立地是H、任选地卤化的C1-C4烷基、或任选地氟化的C1-C4酰基；并且Rb和Re各自独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基烷基、C6-C12芳基、C7-C14芳烷基、或这些中之一的杂形式，它们各自可以是任选地取代的；或者Rb和f可以连同它们所连接的碳形成一个C3-C8环烷基或C3-C8杂环基环，它们可以是任选取代的； R5是一个任选地取代的噁唑或噻唑环； Y是在位置4、5、6和7中的一个或多个上，并且Y’是在位置2、3和6中的一个或多个上，其中这些位置是如化学式II中所指示的: 3.如权利要求1所述的化合物，其中: R1是异丙基或叔丁基； 4.如权利要求1所述的化合物，其中: R1是异丙基或叔丁基；R2、R4 和 R6 是 H ; R3是一个具有通式(_CRaRbR。)的取代的甲基，其中Ra是OH ;并且Rb和R。分别是H和异丙基或叔丁基 R5是一个任选地取代的噁唑或噻唑环: 5.如权利要求1所述的化合物，其中: R1是异丙基或叔丁基；R2、R4 和 R6 是 H ; R3是一个具有通式(_CRaRbR。)的取代的甲基，其中Ra是OH ;并且Rb和R。分别是H和异丙基或叔丁基 R5是一个任选地取代的噁唑或噻唑环: 6.如权利要求1所述的化合物，其中 R1是异丙基或叔丁基，R2、R4 和 R6 是 H, R3是一个具有化学式(-CRaRbRe)的取代的甲基，其中Ra是0H，Rb是H，并且Re是异丙基或叔丁基， R5是7.如权利要求1所述的化合物，其中 R1是异丙基或叔丁基，R2、R4 和 R6 是 H, R3是一个具有化学式(-CRaRbRe)的取代的甲基，其中Ra是OH，Rb是H，并且Re是异丙基或叔丁基， R5是 8.如权利要求1所述的化合物，其中 R1是异丙基或叔丁基，R2、R4 和 R6 是 H, R3是一个具有化学式(-CRaRbRe)的取代的甲基，其中Ra是OH，Rb是H，并且Re是异丙基或叔丁基， R5是 9.如权利要求1所述的化合物，其中 R1是C1-C4烷基，尤其是异丙基或叔丁基，R2、R4 和 R6 是 H, R3是一个具有化学式(-CRaRbRe)的取代的甲基，其中Ra是OH，Rb是H，并且Re是异丙基或叔丁基， R5是 10.如...

【专利技术属性】
技术研发人员：魏琦，周明，徐小明，查尔斯·考德威尔，苏珊·哈兰，汪来，
申请(专利权)人：焦阳特制药股份有限公司，
类型：
国别省市：