【技术实现步骤摘要】
甲磺酸氟马替尼晶型及其制备方法和用途
本专利技术涉及一种甲磺酸氟马替尼晶型、其制备方法、其药物组合物及其制药用途。
技术介绍
患有慢性髓性白血病的病人中，有95%以上是由于染色体易位，产生BCR-ABL融合蛋白，导致高表达ABL酪氨酸激活酶活性，产生大量异常白细胞。现有技术中，用于治疗慢性髓性白血病药物有重组干扰素a-2a，阿糖胞苷，高三尖杉酯碱和伊马替尼。格列卫（伊马替尼）是治疗慢性髓性白血病的主要药物，治疗机理是通过抑制BCR-ABL的活性从而抑制癌细胞的增殖，同时还诱导癌细胞凋亡；95%的病人在服药一到三月之后起效，癌细胞减少，血细胞数目回到正常值。格列卫（伊马替尼）是第一个基于人类基因组研究来确定靶点激酶和调控信号传导的药物，是科学研究史上一个重大突破。2002年其销售额为6.15亿美元，2003年销售额突破10亿美元，跻身于“畅销药”行列。但是，近年来发现服用格列卫的许多慢性髓性白血病患者产生了耐药性。在多数情况下，耐药性的产生是因为BCR-ABL发生了变异，导致酶的结构改变，使得格列卫不能与其结合。通过研究格列卫与ABL激酶的相互作用的晶体结构，发现该激酶有一个格列卫没有利用到的重要的结合亚位点。甲磺酸氟马替尼在格列卫的结构基础上引入了合适的基团来提高化合物与激酶的结合力，同时期望提高激酶突变型的结合力。通过甲磺酸氟马替尼抗肿瘤作用机制研究发现，甲磺酸氟马替尼抑制细胞内BCR-ABL酪氨酸酶活性比格列卫强约30倍。作为格列卫的“metoo”药物，甲磺酸氟马替尼也是针对BCR-ABL设计。相比较于格列卫，甲磺酸氟马替尼在结构上引入了合适的基团可以...
【技术保护点】
一种甲磺酸氟马替尼晶型，其XRD图谱如附图1所示。
【技术特征摘要】
1.一种甲磺酸氟马替尼晶型，其XRD图谱如附图1所示。2.一种根据权利要求1所述的甲磺酸氟马替尼晶型的制备方法，包括：1）用丙酮溶解甲磺酸氟马替尼；2）0～10℃条件下析晶，和3）过滤得目标晶型。3.根据权利要求2所述的甲磺酸氟马替尼晶型的制备方法，其中所述析晶温度选自5℃...
【专利技术属性】
技术研发人员：张晓瑜，刘辉，
申请(专利权)人：江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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