青蒿琥酯聚乙二醇化衍生物、其药物组合物及其用途制造技术

技术编号:9457792 阅读:130 留言:0更新日期:2013-12-18 20:10
本发明专利技术属于医药化工领域,涉及一种青蒿琥酯聚乙二醇化衍生物、其药物组合物及其用途。具体地,本发明专利技术涉及通式(I)所示的青蒿琥酯聚乙二醇衍生物。本发明专利技术的青蒿琥酯聚乙二醇化衍生物与青蒿琥酯的活性相当,其水溶性和稳定性显著增加,并且其在体内的半衰期显著延长。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
通式(I)所示的青蒿琥酯聚乙二醇衍生物,其中,POLY表示聚乙二醇残基,分子量为200至100,000Da;X表示氨基或氧或甲氧基;Y表示含有双氨基和单羧基的氨基酸结构化合物,其羧基与POLY的X成酰胺键或酯键,向远端引出多氨基基团与青蒿琥酯的羧基成酰胺;n和m表示Y的聚合度,m和n独立地为0至12的任一整数;r和s代表青蒿琥酯的聚合度;并且当m和n均不为0时,r和s分别为n和m的2倍数,并且青蒿琥酯通过羧基与Y引出的多氨基成酰胺;当m为0并且n不为0,或者m不为0并且n为0时,r和s分别为n和m的2倍数,并且青蒿琥酯通过羧基与Y引出的多氨基成酰胺,m为0或n为0的一端的X为甲氧基;或当m和n同时为0时,r和s均为1,青蒿琥酯通过羧基与X成酯或酰胺。FDA00001700877200011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:不公告发明人
申请(专利权)人:北京凯正生物工程发展有限责任公司
类型:发明
国别省市:

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