一种双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物及其制备方法技术

技术编号:9267588 阅读:128 留言:0更新日期:2013-10-24 18:42
一种双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物及其制备方法,该偶联物以甲氧基聚乙二醇为原料,经醛基化改性后与含二硫键的二酰肼发生还原胺化反应,得到端酰肼基聚乙二醇;再经其端酰肼基与阿霉素的酮羰基反应形成腙键,即得到双功能聚乙二醇-阿霉素偶联物。本发明专利技术的偶联物不仅可响应癌细胞内还原性酸性环境快速释放药物,提高抗癌治疗效果,降低癌细胞耐药可能性,而且能在水相中自组装形成纳米颗粒,从而可实现血液中长循环,改善阿霉素代谢动力学。该偶联物制备方法具有原料易得、工艺简单、反应条件温和、载药率高、成本低等优点。本发明专利技术的聚乙二醇-阿霉素偶联物在药物靶向递送、控制释放和提高临床抗癌治疗效果方面具有潜在用途。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种双功能聚乙二醇?阿霉素偶联物,其特征在于,该偶联物结构式如下所示:其中,n为8~50;x=y,且x为1~3。FDA00003325987500011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:钱军民徐明辉胥伟军柳雪峰
申请(专利权)人:西安交通大学
类型:发明
国别省市:

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