氯卡色林盐酸盐的制备方法技术

技术编号:9219794 阅读:952 留言:0更新日期:2013-10-04 15:04
本发明专利技术提供的一种氯卡色林盐酸盐即(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的制备方法,其方法是以对氯苯乙酸酯为原料,与异丙醇胺进行胺解反应后,经氯代,还原,付克烷基化,再经L-酒石酸拆分,成盐得到氯卡色林盐酸盐。本发明专利技术提供的一种氯卡色林盐酸盐的制备方法,该方法成本低廉、操作简单且得到产品的纯度较高,本发明专利技术工艺可连续操作,大大降低生产周期,同时试剂价廉易得,操作简单,后处理简便,因此是一种全新的、经济的可工业化生产的合成方法。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种氯卡色林盐酸盐的制备方法,其特征在于,包括以下几步:(1)?2?(4?氯苯基)?N?(2?羟基丙基)乙酰胺的制备:在对氯苯乙酸酯溶液中加入异丙醇胺,反应完全,得到2?(4?氯苯基)?N?(2?羟基丙基)乙酰胺;(2)?2?(4?氯苯基)?N?(2?氯丙基)乙酰胺的制备:将步骤(1)中得到的2?(4?氯苯基)?N?(2?羟基丙基)乙酰胺溶液中加入卤化试剂,完全反应后得到2?(4?氯苯基)?N?(2?氯丙基)乙酰胺;(3)?2?氯?N?(4?氯苯乙基)?丙烷?1?胺的制备:将步骤(2)中得到的2?(4?氯苯基)?N?(2?氯丙基)乙酰胺溶液加入还原试剂或体系,完全反应后得到2?氯?N?(4?氯苯乙基)?丙烷?1?胺;(4)?8?氯?1?甲基?2,3,4,5?四氢?1H?3?苯并氮杂卓的制备:将步骤(3)得到的2?氯?N?(4?氯苯乙基)?丙烷?1?胺溶液加入路易斯酸,完全反应后得到8?氯?1?甲基?2,3,4,5?四氢?1H?3?苯并氮杂卓;(5)氯卡色林的制备:将步骤(4)中得到的8?氯?1?甲基?2,3,4,5?四氢?1H?3?苯并氮杂卓溶液中加入拆分剂,析晶得到酒石酸盐,再重结晶,游离,成盐得到(R)?8?氯?1?甲基?2,3,4,5?四氢?1H?3?苯并氮杂卓盐酸盐即氯卡色林盐酸盐。...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:汪迅李新涓子李勇刚高艳吕兴红沈小良王卓黄晓笠
申请(专利权)人:苏州汇和药业有限公司
类型:发明
国别省市:

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