熊果苷糖酯衍生物在制备化妆品或药物中的应用制造技术

提供通式I的熊果苷糖酯类衍生物，以其为活性成分的药物组合物，其在制备皮肤美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病药物上的应用。本发明专利技术所述的熊果苷糖酯类衍生物能有效抑制和分解黑色素，使黑色素斑彻底消失，起到美白及祛斑的效果；并经斑马鱼急性毒性试验表明，熊果苷糖酯类衍生物与熊果苷比较，毒性低，活性高，具高效安全的特点。式I中：R代表直链或支链的饱和烷酰基或不饱和烷酰基、或反式或顺式不饱和芳香酰基；R1代表氢原子、或直链或支链的饱和烷酰基或不饱和烷酰基、或反式或顺式不饱和芳香酰基；R2代表氢原子、和/或羟基或甲氧基或取代酰基。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及天然熊果苷糖酯衍生物在制备化妆品或药物中的应用，更具体地，涉及熊果苷糖酯衍生物在制备皮肤美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病药物上的应用。
技术介绍
:人体皮肤颜色的深浅受多种因素调控，但主要还是取决于黑色素的含量和分布，所以人们的美白观念已经转向黑色素还原的生理性美白。目前市场上涌现出大量的美白护肤品，其安全性和功效性评价自然成为消费者和生产厂家所关注的重点。从动植物、中草药等天然原料中提取的天然活性物质，因化学结构和生物活性没有改变，而其又有多重效能，药效持久稳定，适用面广，无副作用或副作用很小，所以具有顺应“回归自然，科学美容、科学护理这一趋势”的优点。熊果苷糖酯衍生物为水溶性的配糖体类天然化合物。本专利技术人最初从山龙眼科银桦属植物或哈克木属植物的叶中分离得到，在本专利技术之前未发现熊果苷糖酯衍生物具有抑制黑色素活性或以其为原料制备的化妆品或药物制剂的报道，也没有在制备美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病的药物中的应用的报道。
技术实现思路
本专利技术旨在提供熊果苷糖酯衍生物抑制黑色素的新用途，具体涉及熊果苷糖酯衍生物在制备皮肤美白及祛斑化妆品及在制备治疗色素沉着性疾病的药物中的应用。为了实现本专利技术的上述目的，本专利技术提供了如下的技术方案:通式(I)所示的熊果苷糖酯衍生物及其药学上可接受的盐及配糖体，权利要求1.通式(1)所示的熊果苷糖酯类衍生物及其药学上可接受的盐及配糖体，2.如权利要求1所述的熊果苷糖酯类衍生物，其中R、R1为乙酰基、反式或顺式咖啡酰基、香豆酰基和桂皮酰基。3.如权利要求I所述的熊果苷糖酯类衍生物，其中R分别为反式或顺式咖啡酰基，R1分别为氢原子或乙酰基，R2分别为氢原子或羟基或甲氧基时的化合物对羟基苯酚-O- (6’ -O-顺式咖啡酰基)-β -D-葡萄糖苷，即岩茶苷Α、2，4- 二羟基苯酚-O- (6’ -O-咖啡酰基)-β -D-葡萄糖苷，即岩茶苷B、3，4- 二羟基苯酚-O- (6’ -O-咖啡酰基)-β -D-葡萄糖苷，即岩茶苷C、3-甲氧基-4-羟基苯酚-O- (6’ -O-咖啡酰基)-β -D-葡萄糖苷，即岩茶苷D、对羟基苯酚-O-(4’ -O-乙酰基-6’ -O-咖啡酰基)-β -D-葡萄糖苷，即岩茶苷Ε，4.如权利要求1所述的熊果苷糖酯类衍生物，其中R为反式或顺式咖啡酰基、香豆酰基和桂皮酰基，R1和R2为氢原子，结构式如(II)所示，R3和R4代表氢原子、羟基或甲氧基，5.如权利要求4所述的熊果苷糖酯类衍生物，为如下结构式所述的化合物岩茶苷F和岩茶苷G,6.如权利要求1所述的熊果苷糖酯类衍生物，其中R为反式或顺式咖啡酰基、香豆酰基和桂皮酰基，R1和R2为氢原子，如结构式(III)所示，R5和R6代表氢原子、羟基或甲氧基，7.如权利要求6所述的熊果苷糖酯类衍生物，为如下结构式所示的岩茶苷H，8.权利要求1-7任一项所述的熊果苷糖酯类衍生物在制备化妆品中的应用。9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述化妆品为皮肤美白类化妆品。10.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述化妆品为祛斑类化妆品。11.权利要求1-7任一项所述的熊果苷糖酯类衍生物在制备治疗色素沉着性疾病的药物中的应用。12.权利要求1-7任一项所述的熊果苷糖酯类衍生物作为黑色素抑制剂。13.权利要求1-7任一项所述的熊果苷糖酯类衍生物在制备黑色素抑制剂中的应用。14.权利要求1-7任一项所述的熊果苷糖酯类衍生物，以及包含熊果苷糖酯类衍生物在内的两种或两种以上的美白皮肤、祛斑及治疗色素沉着性皮肤病的药物组成的复方在制备化妆品中和黑色素抑制剂中的应用。15.如权利要求14所述的包含熊果苷糖酯类衍生物在内的两种或两种以上的美白皮肤、祛斑及治疗色素沉着性皮肤病的药物组成的复方的应用，其特征在于所述的复方为含熊果苷糖酯类衍生物和三七总皂苷的药物组合、熊果苷糖酯类衍生物和三七总皂苷和人参总皂苷的药物组合。全文摘要提供通式I的熊果苷糖酯类衍生物，以其为活性成分的药物组合物，其在制备皮肤美白及祛斑化妆品或皮肤美白及治疗色素沉着性疾病药物上的应用。本专利技术所述的熊果苷糖酯类衍生物能有效抑制和分解黑色素，使黑色素斑彻底消失，起到美白及祛斑的效果；并经斑马鱼急性毒性试验表明，熊果苷糖酯类衍生物与熊果苷比较，毒性低，活性高，具高效安全的特点。式I中R代表直链或支链的饱和烷酰基或不饱和烷酰基、或反式或顺式不饱和芳香酰基；R1代表氢原子、或直链或支链的饱和烷酰基或不饱和烷酰基、或反式或顺式不饱和芳香酰基；R2代表氢原子、和/或羟基或甲氧基或取代酰基。文档编号A61Q19/02GK103254256SQ20131000478公开日2013年8月21日 申请日期2013年1月7日 优先权日2013年1月7日专利技术者张颖君, 李春启, 许敏, 劳乔聪, 赵平, 朱晓宇, 王东, 朱宏涛, 杨崇仁 申请人:中国科学院昆明植物研究所本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式(I)所示的熊果苷糖酯类衍生物及其药学上可接受的盐及配糖体，其中：R代表直链或支链的饱和烷酰基或不饱和烷酰基、或反式或顺式不饱和芳香酰基；R1代表氢原子、或直链或支链的饱和烷酰基或不饱和烷酰基、或反式或顺式不饱和芳香酰基；R2代表氢原子、和/或羟基或甲氧基或取代酰基。FDA00002711499400011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张颖君，李春启，许敏，劳乔聪，赵平，朱晓宇，王东，朱宏涛，杨崇仁，
申请(专利权)人：中国科学院昆明植物研究所，
类型：发明
国别省市：