本发明专利技术涉及一种盐酸莫西沙星小容量注射液及其制备方法，制备方法为将盐酸莫西沙星0.01~0.04/ml的注射用水溶液，通过调节PH至4.2~4.7，加入活性炭吸附，过0.22?m滤膜，充氮，灌封，灭菌，制备得10ml小容量注射液，注射液产品本身无亚可视颗粒，澄明度好，用药安全，便于与葡萄糖、甘露醇等注射液配伍，而不局限于氯化钠注射液。解决了一些特异性体质及患者不能采用氯化钠注射液的问题。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种盐酸莫西沙星小容量注射制剂及其制备方法。
技术介绍
莫西沙星为喹诺酮类药物，是具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶II和IV。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。莫西沙星 表现为浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β -内酰胺类和大环内酯类耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。目前莫西沙星已被制备成多种剂型合产品，包括盐酸莫西沙星片(商品名拜复乐)，莫西沙星注射液，莫西沙星胶囊剂，复方莫西沙星滴耳液，滴耳剂，滴鼻剂，莫西沙星栓目前国内外上市剂型为片剂(400mg)及大容量注射液(250ml: 400mg)，注射液适用于成人O 18岁)上呼吸道和下呼吸道感染，如:急性窦炎，慢性支气管炎急性发作，社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。在我国医药市场上盐酸莫西沙星凭借抗菌活性强、抗菌谱广、不易产生耐药性，并对常见耐药菌有效、半衰期长、不良反应少的诸多优点，广泛应用在临床治疗呼吸道疾病。莫西沙星还可用于治疗幽门螺旋杆菌引起的胃肠疾病，有研究表明，对幽门螺旋杆菌具有较高根除率。莫西沙星+雷贝拉唑钠肠溶片+阿莫西林三联法治疗幽门螺旋杆菌感染成功率更高，可用于治疗应用传统方法治疗失败的病例。目前由拜耳公司上市的盐酸莫西沙星氯化钠注射剂属大容量注射液，运输不便，占地面积较大，不利于储存；另一方面，氯化钠注射液具有配伍局限性，一些特异质体质患者如:心力衰竭患者、肺水肿患者、脑水肿、颅内压增高者、妊娠高血压综合症等,不能采用氯化钠注射液；经济方面，拜复乐市场售价较高。为拓宽莫西沙星临床适用范围，曾有人试图开发盐酸莫西沙星葡萄糖注射液，但莫西沙星与葡萄糖长期共存时，会出现颜色变深，有关物质增加等问题，不适于临床应用。
技术实现思路
为了解决这些问题，本专利技术提供了一种注射用盐酸莫西沙星小容量注射液制剂，该注射液，规格为0.02g/ml (按C21H24FN3O4计算)，处方中含有主药莫西沙星，辅料为氢氧化钠，注射用水。本专利技术的小容量的注射液，产品本身无亚可视的颗粒，澄明度好，用药安全，小容量注射液溶剂规格较小，热压灭菌上更有利于热分布与热穿透，灭菌保证值更高，更能保证小容量制品的安全性，从而提高盐酸莫西沙星注射液的质量保证。本专利技术的小容量注射液便于与其他注射溶剂相配伍，例如:葡萄糖注射液、甘露醇注射液等等，而不单纯局限于氯化钠注射液。本专利技术的小容量注射液解决了一些特异性体质及患者不能采用氯化钠注射液的问题，从而也为以后开发更多的配伍溶剂提供一种可能性。本专利技术的小容量注射液，生产上耗能小，成本低，更便于工艺控制且稳定性提高。本专利技术的另一目的是提供盐酸莫西沙星水针剂的制备方法，制备步骤如下:A.盐酸莫西沙星溶液的配制:将盐酸莫西沙星加入溶剂中，加温搅拌溶解，进行PH调节，定容。B.吸附和过滤:一定量的活性炭搅拌下进行吸附，过滤脱碳；微孔滤膜过滤。C.充氮、灌封:含量检验合格的中间体进行充氮灌装，装入西林瓶。D.灭菌，压盖和包装。本专利技术的制备方法中原料配制的溶剂为90%体积的注射用水，溶解的温度选自室温、301:、501:、601:、701:、801:，根据各温度下的溶解速率优选为60°C 80°C。表1对溶解温度的考察权利要求1.一种盐酸莫西沙星小容量注射液，每I毫升注射用水中含有莫西沙星0.0Γ0.04g。2.权利要求1所述的注射液含有pH调节剂NaOH和HCl。3.权利要求1所述的注射液的pH值为3.(Γ6.0。4.权利要求3所述的注射液的pH值为3.7 5.5。5.权利要求1所述的注射液的pH值为4.(Γ5.0。6.权利要求1所述的注射液，与5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、生理盐水、甘露醇注射液的一种或几种配伍使用。7.权利要求1所述注射液的方法，具体工艺如下: (1)称量处方量盐酸莫西沙星加入到90%总体积的注射用水中，6(T80°C搅拌15分钟，使主药充分溶解； (2)补充适量的注射用水定容至全量； (3)再加入适量的0.5mol/L氢氧化钠溶液，调节pH值至4.2^4.7 ；(4)加入0.1% (研/v，总体积百分率)的活性炭，50° C左右吸附15分钟，过5Mm钛棒脱炭; (5)过0.22Mm 滤膜；(6)检验中间体，内控使含量在97.0% 103.0%，pH值在4.2 4.7范围内; (7)充氮、灌封； (8)121°C灭菌15分钟； (9)灯检； (10)包装。全文摘要本专利技术涉及一种，制备方法为将盐酸莫西沙星0.01~0.04/ml的注射用水溶液，通过调节PH至4.2~4.7，加入活性炭吸附，过0.22μm滤膜，充氮，灌封，灭菌，制备得10ml小容量注射液，注射液产品本身无亚可视颗粒，澄明度好，用药安全，便于与葡萄糖、甘露醇等注射液配伍，而不局限于氯化钠注射液。解决了一些特异性体质及患者不能采用氯化钠注射液的问题。文档编号A61K31/4709GK103239394SQ201310109590公开日2013年8月14日 申请日期2013年4月1日 优先权日2013年4月1日专利技术者关屹, 闫冬, 熊晓崴 申请人:辽宁亿灵科创生物医药科技有限公司, 关屹本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种盐酸莫西沙星小容量注射液，每1毫升注射用水中含有莫西沙星0.01~0.04g。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：关屹，闫冬，熊晓崴，
申请(专利权)人：辽宁亿灵科创生物医药科技有限公司，关屹，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。