【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种吉西他滨α-异构体转化回收工艺,其采用四丁基氢氧化铵/乙醇体系将吉西他滨α-异构体转化为吉西他滨β-异构体。
技术介绍
盐酸吉西他滨是一种治疗非小细胞肺癌的抗代谢类抗肿瘤新药,临床结果显示其有效率达40%以上,优于采用顺钼、环磷酰胺等传统疗法(有效率约15%),已成为一线治疗药物。1995年由美国礼来公司研制上市,一直处于全球垄断,价格昂贵。非小细胞肺癌目前居国内恶性肿瘤发病率首位,年新增约50万人。因此突破技术壁垒,实现该药物国产化,是亟待解决的课题,其主要技术难点有:核心工艺立体选择性差,造成关键中间体核酮糖(4b)收率低、纯度差,难以工业化获得药用级产品;所用物料高腐蚀、易燃易爆,生产危险性高;废弃物污染环境等等。江苏豪森药业股份有限公司与中国科学院上海有机化学研究所合作,运用手性合成经验,突破美国礼来公司专利,自主开发出全新合成工艺,成功解决以上难题,于2001年国内首家获得新药证书及生产批件,2003年国内率先上市,并于2004年进入国家医保目录。核苷类药物均包括α、β两种构型,其中β构型适合药用,须将α-异构体作为废弃物分离除去。以盐酸吉西他滨为例,按2012年产量计,需排放α-异构体超过2000公斤。ΕΡ0587364对α -异构体的转化回收进行了研究,其采用氢氧化钾/甲醇转化体系,但转化收率只能达到25%左右,且转化过程中发生降解,难以得到高品质的产品。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供 一种吉西他滨α-异构体转化回收工艺,如式(I)所示其采用四丁基氢氧化铵/乙醇体系将吉西他滨α-异构体转化为吉西他滨β-异构体:权利要 ...
【技术保护点】
一种吉西他滨α?异构体转化回收工艺,如式(I)所示其采用四丁基氢氧化铵/乙醇体系将吉西他滨α?异构体转化为吉西他滨β?异构体,FDA00003116756700011.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:吕爱锋,赵军军,胡春勇,陈刚胜,杨宝海,
申请(专利权)人:江苏豪森药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
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