当前位置: 首页 > 专利查询>青岛大学专利>正文

一种甲磺酸伊马替尼片及其制备方法技术

技术编号:9000353 阅读:184 留言:0更新日期:2013-08-02 20:13
本发明专利技术公开了一种甲磺酸伊马替尼片及其制备方法。处方中交联聚维酮的含量为8-30%,二氧化硅为8-40%。制备工艺为:甲磺酸伊马替尼与无水有机溶剂制粒,干燥后与交联聚维酮、二氧化硅及填充剂和润滑剂混合均匀,压片而成。成功地解决了现有技术制备的制剂溶出较慢的问题。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药制剂
,具体而言,涉及。
技术介绍
甲磺酸伊马替尼是瑞士诺华公司开发的一种选择性酪氨酸激酶抑制剂,属苯胺喹唑啉类化合物。FDA已于2001年5月批准用于治疗慢性骨髓性白血病,2002年2月FDA进一步批准甲磺酸伊马替尼用于胃肠基质肿瘤的治疗。甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Abl阳性细胞系细胞、Ph染色体阳性的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病病人的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子O3DGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由I3DGF和SCF介导的细胞行为。其化学名为:4--N_氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。结构 式如下:权利要求1.一种甲磺酸伊马替尼片剂及其制备方法,其特征在于片剂中交联聚维酮的含量为8-30%,二氧化硅为8-40%。制备方法如下: (1)甲磺酸伊马替尼用无水有机溶剂制粒,干燥; (2)将步骤(I)所得的颗粒和二氧化硅、交联聚维酮、填充剂和润滑剂混匀压片即得。2.如权利要求1所述的片剂,其特征在于交联聚维酮在片剂中的含量为10-20%。3.如权利要求1所述的片剂,其特征在于交联聚维酮在片剂中的含量15%。4.如权利要求1所述的片剂,其特征在于二氧化硅在片剂中的含量为15-30%。5.如权利要求1所述的片剂,其特征在于二氧化硅在片剂中的含量为25%。6.如权利要求1所述的片剂,其特征在于填充剂为微晶纤维素、淀粉、乳糖、硫酸钙、糊精、甘露醇、磷酸氢钙、蔗糖中一种或几种,优选的为微晶纤维素。7.如权利要求1所述的片剂,其特征在于润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂富马酸钠中的一种或几种。8.如权利要求1所述的片剂,其特征在与所述的有机溶剂为无水乙醇、异丙醇、丙酮中的一种或几种,优选的为无水乙醇`。全文摘要本专利技术公开了。处方中交联聚维酮的含量为8-30%,二氧化硅为8-40%。制备工艺为甲磺酸伊马替尼与无水有机溶剂制粒,干燥后与交联聚维酮、二氧化硅及填充剂和润滑剂混合均匀,压片而成。成功地解决了现有技术制备的制剂溶出较慢的问题。文档编号A61K47/32GK103222965SQ20131003262公开日2013年7月31日 申请日期2013年1月29日 优先权日2013年1月29日专利技术者孙勇, 马宝华, 徐丽洒, 徐平, 袁海成 申请人:青岛大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种甲磺酸伊马替尼片剂及其制备方法,其特征在于片剂中交联聚维酮的含量为8?30%,二氧化硅为8?40%。制备方法如下:(1)甲磺酸伊马替尼用无水有机溶剂制粒,干燥;(2)将步骤(1)所得的颗粒和二氧化硅、交联聚维酮、填充剂和润滑剂混匀压片即得。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:孙勇马宝华徐丽洒徐平袁海成
申请(专利权)人:青岛大学
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1