2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1,2,3-三唑基)甲基嘧啶衍生物的制备及杀菌活性制造技术

技术编号:8483499 阅读:215 留言:0更新日期:2013-03-28 02:40
通式为Ⅰ的2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1,2,3-三唑基)甲基嘧啶衍生物及杀菌活性,式中,R1代表氢、I;X表示O或NH;Y表示苯基或取代苯基、苯甲酰基或取代苯甲酰基、苯氧乙酰基或取代苯氧乙酰基;在Y所涉及的苯环上的取代基为:H、卤素、硝基、氰基、CF3、C1~4烷基,甲氧基、C1~2羧酸基或羧酸酯基;取代基在苯环任意位置上的单取代或多取代,取代基相同或不相同。该化合物对于黄瓜细菌性角斑病、番茄细菌性斑点病,黄瓜褐斑病、黄瓜霜霉病、水稻纹枯病、小麦赤霉病菌,番茄早疫病菌,黄瓜灰霉病菌,烟草赤星病菌,和黄瓜炭疽病菌具有显著的抑制作用,可用作杀菌剂的有效成份。

【技术实现步骤摘要】
,2,3-三唑基)甲基嘧啶衍生物的制备及杀菌活性的制作方法
本专利技术涉及2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1,2,3-三唑基)甲基嘧啶衍生物的制备及杀菌活性。
技术介绍
探索、发现不仅具有新结构,而且具有新靶标的农药活性化合物,是目前新农药创制研究关注的焦点。在能量代谢调控过程中一个非常重要的环节,即是将糖酵解得到的丙酮酸转化为三羧酸循环的底物乙酰辅酶A。而这一重要环节正是在丙酮酸脱氢酶系的催化作用下完成的。若一旦丙酮酸脱氢酶系受到抑制将导致丙酮酸不能转化为乙酰辅酶A,而是还原为乳酸。故三羧酸循环所需的乙酰辅酶A来源受阻,同时ATP (腺嘌呤核苷酸三磷酸) 的产量亦减少,从而导致能量代谢障碍,组织受阻,严重的将导致死亡。利用这一生化特点, 丙酮酸脱氢酶复合体酶完全可以作为农药靶标。目前己有一些丙酮酸脱氢酶系抑制剂的报道,例如,焦磷酸硫胺素类似物A-l,A-2就是一类己有文献报道,针对微生物中丙酮酸脱氢酶系的高效抑制剂。权利要求1.一种新型2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1,2,3-三唑基)甲基嘧啶衍生物,其特征在于它为具有如下通式I结构的化合物,2.权利要求1所述的通式I表示的化合物中通式1-1表示的2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1,2,3-三唑基)甲基嘧啶衍生物的制备方法,其特征是使通式II所表示的化合物与通式III所表示的化合物进行反应,3.权利要求1所述的通式I表示的化合物中通式1-2表示的2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1,2,3-三唑基)甲基嘧啶衍生物的制备方法,其特征是,使通式II所表示的化合物与通式IV所表示的化合物进行反应,4.权利要求1所述的通式I表示的化合物中通式1-3表示的2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1,2,3-三唑基)甲基嘧啶衍生物的制备方法,其特征是,使通式II所表示的化合物与通式V所表示的化合物进行反应,5.权利要求1所述的通式I表示的化合物的应用,其特征是,作为杀菌剂的有效成分。6.权利要求1所述的通式I表示的化合物的应用,其特征是,作为对于黄瓜细菌性角斑病、番茄细菌性斑点病、黄瓜褐斑病、黄瓜霜霉病、水稻纹枯病、小麦赤霉病菌,番茄早疫病菌、黄瓜灰霉病菌、烟草赤星病菌以及黄瓜炭疽病菌,杀菌剂的有效成份。全文摘要通式为Ⅰ的2-甲基-4-氨基-5-(取代-1H-1,2,3-三唑基)甲基嘧啶衍生物及杀菌活性,式中,R1代表氢、I;X表示O或NH;Y表示苯基或取代苯基、苯甲酰基或取代苯甲酰基、苯氧乙酰基或取代苯氧乙酰基;在Y所涉及的苯环上的取代基为H、卤素、硝基、氰基、CF3、C1~4烷基,甲氧基、C1~2羧酸基或羧酸酯基;取代基在苯环任意位置上的单取代或多取代,取代基相同或不相同。该化合物对于黄瓜细菌性角斑病、番茄细菌性斑点病,黄瓜褐斑病、黄瓜霜霉病、水稻纹枯病、小麦赤霉病菌,番茄早疫病菌,黄瓜灰霉病菌,烟草赤星病菌,和黄瓜炭疽病菌具有显著的抑制作用,可用作杀菌剂的有效成份。文档编号A01P3/00GK102993185SQ20121033126公开日2013年3月27日 申请日期2012年9月10日 优先权日2011年9月13日专利技术者贺红武, 贺军波, 王芳, 王晓果, 谭效松, 彭浩 申请人:华中师范大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新型2?甲基?4?氨基?5?(取代?1H?1,2,3?三唑基)甲基嘧啶衍生物,其特征在于它为具有如下通式Ⅰ结构的化合物,式中,R1代表氢或I;X表示O或NH;Y表示苯基或取代苯基、苯甲酰基或取代苯甲酰基、苯氧乙酰基或取代苯氧乙酰基;在Y所涉及的苯环上的取代基为:H、卤素、硝基、氰基、CF3、C1~4烷基、甲氧基、C1~2羧酸基或羧酸酯基;取代基在苯环任意位置上的单取代或多取代,取代基相同或不相同。FDA00002118029200011.jpg

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:贺红武贺军波王芳王晓果谭效松彭浩
申请(专利权)人:华中师范大学
类型:发明
国别省市:

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