【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及胰高血糖素样肽-2(GLP-2)的类似物及其制备方法和在预防和治疗例如胃肠相关病症以及减轻化学疗法和放射性疗法的副作用中的用途。
技术介绍
GLP-2属于胰高血糖素原衍生肽类(proglucagon-derived peptide, P⑶P),是胰高血糖素原(proglucagon,PG)被激素原转化酶(prohormone convertase,PC)降解的产物之一,由肠道L内分泌细胞合成和释放,并受摄食、神经和内分泌等因素调节。 GLP-2能够特异性地刺激肠粘膜的生长,增强肠粘膜损伤后的再生;抑制肠粘膜上皮细胞和隐窝细胞的凋亡;增强肠上皮细胞基底侧对葡萄糖的转运和葡萄糖转运蛋白-2 (glucosetransporter-2, GLUT2)的表达,促进肠消化和吸收功能;抑制胃肠动力和胃酸分泌;增强肠粘膜屏障功能;增加肠道血供。除了对正常肠粘膜的营养和促生长作用外,GLP-2还能加速肠粘膜损伤后的再生修复。GLP-2可以显著促进小肠大部切除后残留肠段粘膜的适应性增生反应,使肠管直径、隐窝深度、绒毛高度、肠粘膜DNA及蛋白质含量明显增加GLP-2对肠黏膜的修复作用及维持肠道功能的作用机制是通过许多不同的途径进行的.在生理状况下,GLP-2通过抑制胃肠道分泌和胃肠道蠕动来促进肠道营养的运输,增加肠道血流量以及促进隐窝细胞增殖,同时也加强肠道的屏障功能,抑制隐窝细胞的凋亡。GLP-2是由33个氨基酸残基组成的单链多肽,分子量3900道尔顿,氨基酸序列在哺乳动物具有高度保守性,是具有如下序列的多肽H-His-Ala-Asp-Gly-Ser-Phe ...
【技术保护点】
一种GLP?2的类似物,其化学结构式如下:其中每个R1、R2独立的选自H、烷基、烯基、炔基、芳基烷基、环烷基烷基、杂芳基烷基或杂环基烷基;R3独立的选自烷基、烯基、炔基、[R1′?K?R1′]n;所述的R1′选自烷基、炔基(烯基)或炔基;所述的K是O、S、SO、SO2、CO、CO2、CONR2′、或所述的R2′是H或烷基;n是2?7的整数。FSA00000555277400011.tif,FSA00000555277400012.tif
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:李湘,
申请(专利权)人:杭州中肽生化有限公司,
类型:发明
国别省市:
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