阿齐沙坦的晶型及其制备方法技术

技术编号:8101896 阅读:1210 留言:0更新日期:2012-12-20 04:20
本发明专利技术涉及式(I)所示的阿齐沙坦的晶型及其制备方法,以及包含该晶型的药物组合物,以及该晶型或药物组合物用于制备抗高血压药物中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及,包含该晶型的药物组合物,以及该晶型或其药物组合物在制备抗高血压药物中的用途。
技术介绍
阿齐沙坦( 英文名称Azilsartan)是一种正处于研发中的治疗高血压症的血管紧张素II受体拮抗剂药物,通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌ATl受体的结合而阻断血管紧张素II的收缩血管作用,多用于治疗高血压症,也是目前唯一处于末期临床的血管紧张素II受体拮抗剂(沙坦类)药物。在专利CN1040755C说明书第60页公开了一种阿齐沙坦的制备方法,其中涉及其晶型的析出方法,即将产物在水和氯仿中分配之后,用水洗有机层,蒸干溶剂后再用乙酸乙酯重结晶。但是,阿齐沙坦在乙酸乙酯中溶解性差,利用该方法获得的晶型产量低,纯度差,稳定性不佳,不适用于工业生产及药品制剂的需求。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种更适合于药品生产要求的新晶型,并提供一种产率和纯度更高的晶型制备方法。本专利技术的目的在于提供式(I )所示阿齐沙坦的晶型结构,所述的晶型X射线粉末衍射图的特征峰以2 Θ (±0. 2° 2 Θ )表示位于9. 01°、12· 60°、18· 21° ;优选地,特征峰位于 9. 01° ,12. 60° ,18. 21° ,19. 21° ,21. 37° ,23. 42° ,25. 25° ,26. 58° ;更优选地,所述阿齐沙坦的晶型X射线粉末衍射图的特征峰如图I所示,权利要求1.式(I)所示阿齐沙坦的晶型结构,2.如权利要求I所述的晶型结构,其特征在于,所述的晶型X射线粉末衍射图的特征峰以20 (±0.2。2 0)表示位于 9. 01° ,12. 60° ,18. 21°。3.如权利要求2所述的晶型结构,其特征在于,所述的晶型X射线粉末衍射图的特征峰以 2 0 (±0.2。2 0)表示位于 9. 01° ,12. 60° ,18. 21° ,19. 21° ,21. 37° ,23. 42°、25.25。,26. 58°。4.如权利要求3所述的晶型结构,其特征在于,所述的晶型X射线粉末衍射图的特征峰如图I所示。5.一种制备如权利要求1-4任意一项所述的晶型的方法,包括将阿齐沙坦溶解,在室温条件下析晶。6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述阿齐沙坦溶解在有机溶剂中。7.如权利要求6所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂是乙醇。8.含有治疗有效量的如权利要求1-4任意一项所述的阿齐沙坦晶型作为有效成分以及药学上可接受的载体的药物组合物。9.如权利要求1-4任意一项所述的阿齐沙坦晶型或如权利要求8所述的药物组合物在制备抗高血压药物中的用途。全文摘要本专利技术涉及式(I)所示的,以及包含该晶型的药物组合物,以及该晶型或药物组合物用于制备抗高血压药物中的应用。文档编号A61K31/4245GK102827153SQ20111015863公开日2012年12月19日 申请日期2011年6月14日 优先权日2011年6月14日专利技术者潘必高, 杨宝海, 黄龙彬, 吕爱锋 申请人:江苏豪森药业股份有限公司, 江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)所示阿齐沙坦的晶型结构,FSA00000516749100011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:潘必高杨宝海黄龙彬吕爱锋
申请(专利权)人:江苏豪森药业股份有限公司江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司
类型:发明
国别省市:

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