一种制备瑞格列奈的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备瑞格列奈的方法。本发明专利技术涉及一种治疗糖尿病的药物瑞格列奈的制备方法。该制备方法缩短了反应时间，提高了收率且安全性更好，更适合于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物有机合成领域，特别是涉及一种治疗糖尿病的药物瑞格列奈的制备方法。
技术介绍
权利要求1.一种制备式(I)所不瑞格列奈的方法，2.根据权利要求I所述的方法，其中所述缩合剂选自DCC、DIC、HoBt和EDC的组合、Ph3P和DIAD的组合、Ph3P和DEAD的组合或CDI。3.根据权利要求2所述的方法，其中所述的缩合剂为CDI。4.根据权利要求I所述的方法，其中R2为乙基。5.根据权利要求I所述的方法，其中所述的碱选自甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠或氢氧化钾。6.根据权利要求5所述的方法，其中所述的碱为氢氧化钠或氢氧化钾。7.根据权利要求1-6任意一项所述的方法，其中所述的温度为35°C。专利摘要本专利技术涉及。本专利技术涉及一种治疗糖尿病的药物瑞格列奈的制备方法。该制备方法缩短了反应时间，提高了收率且安全性更好，更适合于工业化生产。文档编号C07D295/135GKCN102786498SQ201110135796公开日2012年11月21日 申请日期2011年5月20日

【技术保护点】
一种制备式(I)所示瑞格列奈的方法，所述方法包括：1)式(II)所示的(S)型化合物与式(III)所示的化合物在缩合剂存在下进行酰胺化反应，生成式(IV)所示的(S)型化合物，即其中，R1选自对甲基苄基；R2选自甲基、乙基、叔丁基、苄基、对硝基苄基或对甲氧基苄基；2)式(IV)所示的(S)型化合物先在碱性条件下脱去R2，再在三氟乙酸和甲磺酸的混合酸并且30～40℃温度条件下脱去R1基团，制得式(I)所示的瑞格列奈产物。FSA00000503709500011.tif,FSA00000503709500012.tif

【技术特征摘要】
1.一种制备式(I)所不瑞格列奈的方法，2.根据权利要求I所述的方法，其中所述缩合剂选自DCC、DIC、HoBt和EDC的组合、Ph3P和DIAD的组合、Ph3P和DEAD的组合或CDI。3.根据权利要求2所述的方法，其中所述的缩合剂为CDI。4.根据权利要求I所...

【专利技术属性】
技术研发人员：吕爱锋，孔双华，肖军，陈刚胜，
申请(专利权)人：江苏豪森医药集团连云港宏创医药有限公司，
类型：发明
国别省市：