【技术实现步骤摘要】
本专利技术具体的涉及一种5-氨基取代基-异噁唑类化合物或其酸式盐的合成工艺。
技术介绍
5-氨基取代基-异噁唑类化合物是一类重要的含氮五元杂环化合物，作为医药、农药等领域的一种重要有机合成中间体，其应用价值很大。例如5-氨基甲基-异卩惡唑和5-氨基丙基-异卩惡唑目前在骨质疏松症新药开发(Bioorganic MedicinalChemistry Letters 14(2004)2543-2546)和抗肿瘤类疾病的新药开发(W02004/33440，US2004/147559, US2004/106794, W02005/68460)中得到广泛应用。近年来，5-氨基取代基-异噁唑类化合物在新药研发领域的研究和应用日渐活跃，但是目前还没有比较好的制备5-氨基取代基-异噁唑类化合物的有效方法，特别是通用的合成方法。Bioorganic Medicinal Chemistry Letters 14 (2004) 2543-2546 提供了制备 5-氨甲基-异噁唑的方法5_溴甲基异噁唑与叠氮化钠反应得到5-叠氮甲基异噁唑，后者用三苯基磷还原生成5-氨基取代基-异噁唑。该方法用到叠氮化钠，叠氮化钠具有爆炸性，反应操作比较危险；同时该方法不具有普遍性，无法制备其它的5-氨基取代基-异噁唑类化合物。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是为了克服现有的5-氨基取代基-异噁唑类化合物的制备方法中，不具备通用性，且操作危险，不适于工业化等缺陷，而提供了一种与现有技术完全不同的5-氨基取代基-异噁唑类化合物或其盐的合成工艺。本专利技术的合成工艺产率高，后处理简单，适于工业化...
【技术保护点】
一种如式5所示的5？氨基取代基？异噁唑类化合物或其酸式盐的合成工艺，其包含下列步骤：将化合物4进行肟的还原反应，即可；其中，R为C1～C6直链烷基、C1～C6支链烷基、C6～C10芳香基或C1？C6杂环芳香基，其中杂原子为N，O或S。FSA00000492816900011.tif
【技术特征摘要】
1.一种如式5所示的5-氨基取代基-异噁唑类化合物或其酸式盐的合成エ艺，其包含下列步骤将化合物4进行肟的还原反应，即可；2.如权利要求I所述的エ艺，其特征在于所述的酸式盐为化合物5与无机酸形成的盐。3.如权利要求I所述的エ艺，其特征在于所述的肟的还原反应包含下列步骤溶剂中，在铝汞齐的作用下，将化合物4进行肟的还原反应，即可。4.如权利要求3所述的エ艺，其特征在于所述的溶剂为甲醇和水的混合溶剂和/或こ醇和水的混合溶剤；其中，甲醇或こ醇与水的体积比为4 : I I : I;所述的铝汞齐为新制的铝汞齐，其中铝与氯化亚汞的摩尔比为100 : I 200 : I;铝汞齐的用量为化合物4的摩尔量的2 5倍；所述的还原反应的时间通过检测反应完全为止；所述的还原反应的温度为20 40°C。5.如权利要求I所述的エ艺，其特征在于所述的化合物4由下列方法制得将化合物3和羟胺盐进行成肟反应，即可；6.如权利要求5所述的エ艺，其特征在于所述的羟胺盐为盐酸羟胺。7.如权利要求5所述的エ艺，其特征在于所述的成肟反应包含下列步骤溶剂中，在强碱弱酸盐的作用下，将化合物3和羟胺盐进行成肟反应，即可；其中，所述的溶剂为甲醇和水的混合溶剂和/或こ醇和水的混合溶剤；其中，甲醇或こ醇与水的体积比为4 I I I ;所述的强碱弱酸盐为醋酸钠、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠和碳酸氢钾中的一种或多种；所述的强碱弱酸盐的用量为化合物3的摩尔量的I 2倍；所述的羟胺盐的用量为化合物3的摩尔量的I 2倍；所述的成肟反应的时间通过检测反应完全为止；所述的成肟反应的温度为60 90°C。8.如权利要求5所述的エ艺，其特征在于所述的化合物3由下列方法制得将化合物2和格式试剂R-MgX进行如下所示的缩合反应，即可；9.如权利要求8所...
【专利技术属性】
技术研发人员：凌青，沈广霞，黄乾历，
申请(专利权)人：无锡立诺康医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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