【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域,具体而言涉及ー组新型的具有广谱抗菌活性的HRP5类似物及其制备方法。
技术介绍
自从青霉素发现以来,抗生素一直是人类治疗病原微生物感染的有力武器,但随着传统抗生素的滥用,越来越多的病原菌开始对传统抗生素产生耐药性,所以急需寻找-类全新的抗菌药物来替代抗生素进行使用。阳离子抗菌肽(cationic antimicrobial peptides)是植物和动物产生的一般由12-50个氨基酸残基组成的阳离子型(富含精氨酸及赖氨酸)多肽,能够保护宿主不受外界病原微生物感染。阳离子抗菌肽的抗菌谱比传统抗生素宽,来自昆虫、猪、蛙以及人的阳离 子抗菌肽不仅对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有抗菌作用,而且还具有抗真菌及抗病毒活性。传统抗生素通过消除微生物生长或生存必不可少的条件,如使酶变性,来达到杀菌的目的,但细菌只要ー种基因突变后就可以抵抗此类抗生素的攻击。而阳离子抗菌肽则通过中和电荷的方法与细菌细胞膜相互作用,以此穿透杀死细菌,极大地減少了细菌产生耐药性的可能。但天然的阳离子抗菌肽并非完美无缺,部分抗菌肽对真核生物有一定的毒性,对病原物高杀灭活性的同时往往伴随着对真核生物的溶血作用。因此如何提高其活性并最大程度降低其毒性是目前抗菌肽药物开发的难点和希望所在。目前的研究主要将a-螺旋的两性抗菌肽作为研究对象,围绕阳离子氨基酸以及疏水性氨基酸数量及位置,对抗菌肽进行结构改造,如残基替换、截取天然抗菌肽的部分序列以及增加肽链的正电荷含量等,取得了较大进展。富组蛋白(histidinerich protein, HRPs 或 histatins)是-类存在 ...
【技术保护点】
多肽或其药用盐,其特征在于所述多肽具有如下氨基酸序列:Xaa1?Xaa2?Xaa3?Xaa4?Xaa5?Xaa6?Xaa7?Xaa8?Xaa9?Leu?Xaa11?Lys?Tyr?Leu?Arg?Xaa16?Xaa17?Xaa18其中Xaa1为Cys或缺失;Xaa2为Lys、D?Lys、Arg、D?Arg、HoR或缺失;Xaa3为Leu、Ile、Nle、Val、Trp、Phe、D?Phe、Thi或缺失;Xaa4为Lys、D?Lys、Arg、D?Arg、Aib或HoR;Xaa5为Lys、D?Lys、Arg、D?Arg或HoR;Xaa6为Leu、Ile、Nle、Val、Trp、Phe、D?Phe或Thi;Xaa7为Leu、Ile、Nle、Val、Trp、Phe、D?Phe或Thi;Xaa8为Lys、D?Lys、Arg、D?Arg或HoR;Xaa9为Lys、D?Lys、Arg、D?Arg或HoR;Xaa11为Leu、Ile、Nle、Val、Trp、Phe、D?Phe或Thi;Xaa16为Lys、D?Lys、Arg、D?Arg或HoR;Xaa17为Leu、Ile、Nle、Val、Trp、Phe ...
【技术特征摘要】
1.多肽或其药用盐,其特征在于所述多肽具有如下氨基酸序列Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Xaa5-Xaa6-Xaa7-Xaa8-Xaa9-Leu-XaalI-Lys-Tyr-Leu-Arg-Xaa16-XaaI7-XaaI8 其中Xaal为Cys或缺失; Xaa2 为 Lys、D-Lys、Arg、D-Arg> HoR 或缺失; Xaa3 为 Leu、lie、Nle、Val、Trp、Phe、D_Phe、Thi 或缺失;Xaa4 为 Lys、D_Lys、Arg、D-Arg> Aib 或 HoR ;Xaa5 为 Lys、D_Lys、Arg、D-Arg 或 HoR ;Xaa6 为 Leu、lie、Nle、Val、Trp> Phe、D-Phe 或 Thi ; Xaa7 为 Leu、lie、Nle、Val、Trp、Phe、D-Phe 或 Thi ;Xaa8 为 Lys、D-Lys> Arg> D-Arg 或 HoR ;Xaa9 为 Lys、D-Lys> Arg> D-Arg 或 HoR ; Xaall 为 Leu、He、Nle、Val、Trp、Phe、D-Phe 或 Thi ;Xaa16 为 Lys、D-Lys> Arg> ...
【专利技术属性】
技术研发人员:冯军,路建光,张喜全,徐宏江,吴勇,朱裕辉,杨洁,
申请(专利权)人:上海医药工业研究院,江苏正大天晴药业股份有限公司,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。