一种磷酸二甲啡烷晶型Ⅱ及制备方法和药物组合物技术

一种制备磷酸二甲啡烷晶型Ⅱ的方法，该方法是：将磷酸二甲啡烷粗品加入到甲醇中，加热回流使其溶解，然后降温，析出结晶，过滤干燥所得的固体即为磷酸二甲啡烷晶型Ⅱ；所述磷酸二甲啡烷晶型Ⅱ，它以下列的X衍射仪图表征，并以晶面间距d、布拉格角2θ、表示相对于最强线的百分比的相对强度进行表达的X-射线粉末衍射图：本发明专利技术还提供了包含作为活性成分的磷酸二甲啡烷晶型Ⅱ以及一种或多种合适的辅料的药用组合物，例如片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、糖浆液、混悬剂和注射剂；它具有良好的药学价值，能获得纯度优良、具有很确定晶型且重现性极好等特点，所述磷酸二甲啡烷晶型Ⅱ在制剂方面呈现出有价值的生理活性，且可长时间储存并保持稳定。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的是一种磷酸二甲啡烷或式(I)的(9S，13S，14S)-3，17-二甲基吗啡喃单磷酸盐的新晶型，即晶型II及其制备方法和包含的药物组合物。
技术介绍
磷酸二甲啡烷的化学名为(9S，1 3S，14S)-3，17_ 二甲基吗啡喃单磷酸盐，结构式如下所示[权利要求1.一种制备磷酸二甲啡烷晶型II的方法，该方法是将磷酸二甲啡烷粗品加入到甲醇中，加热回流使其溶解，然后降温，析出结晶，过滤干燥所得的固体即为磷酸二甲啡烷晶型II。2.根据权利要求I所述的制备磷酸二甲啡烷晶型II的方法，其特征在于该方法是将磷酸二甲啡烧粗品20g加入到200-2000ml甲醇中，加热回流使其溶解,过滤,滤液室温放置l-20h使其析晶，过滤，在60°C以下减压干燥，得白色固体即磷酸二甲啡烷晶型II。3.—种如权利要求I或2所述制备方法制得的磷酸二甲啡烷晶型II，其特征在于它以下列的X衍射仪图表征，并以晶面间距d、布拉格角2 0、表示相对于最强线的百分比的相对强度进行表达的X-射线粉末衍射图4.一种含有如权利要求3所述磷酸二甲啡烷晶型II的片剂药物组合物，其特征在于制备1000片片剂药物组合物，每片含IOmg剂量的组份和配比是 磷酸二甲啡烷晶型II——IOg, 乳糖-25g, 微晶纤维素——30g,玉米淀粉一30g, 硬脂酸镁——3g， 二氧化硅——2g。5.一种含有如权利要求3所述磷酸二甲啡烷晶型II的颗粒剂药物组合物，其特征在于制备IOOOg颗粒剂药物组合物，每Ig颗粒剂含IOmg磷酸二甲啡烷晶型II剂量的组份和配比是 磷酸二甲啡烷晶型II——IOg, 葡萄糖——800g, 苹果酸-20g, 糊精一20g, 鹿糖-150g。6.一种含有如权利要求3所述磷酸二甲啡烷晶型II的糖浆剂药物组合物，其特征在于制备IOOOml糖浆剂药物组合物，每IOOml糖浆剂含IOmg磷酸二甲啡烷晶型II剂量的组份和配比是 磷酸二甲啡烷晶型II——IOg, 薄荷脑-5g, 香精——2g, 淡焦糖一5g， 轻苯乙酯-3g, 鹿糖-25g, 水-60g。7.一种含有如权利要求3所述磷酸二甲啡烷晶型II的口服液药物组合物，其特征在于制备IOOOml 口服液药物组合物，每IOOml 口服液含IOmg磷酸二甲啡烷晶型II剂量的组份和配比是 磷酸二甲啡烷晶型II——IOg, 柠檬酸——3g， 柠檬酸钠——2g， 苯甲酸钠-5g, 蔗糖一5g， 水-75g。8.一种含有如权利要求3所述磷酸二甲啡烷晶型II的胶囊药物组合物，其特征在于制备1000粒胶囊药物组合物，每粒胶囊含IOmg磷酸二甲啡烷晶型II剂量的组份和配比是 磷酸二甲啡烷晶型II——IOg, 乳糖-25g, 微晶纤维素——30g, 玉米淀粉一30g, 硬脂酸镁——3g， 二氧化硅——2g。全文摘要一种制备磷酸二甲啡烷晶型Ⅱ的方法，该方法是将磷酸二甲啡烷粗品加入到甲醇中，加热回流使其溶解，然后降温，析出结晶，过滤干燥所得的固体即为磷酸二甲啡烷晶型Ⅱ；所述磷酸二甲啡烷晶型Ⅱ，它以下列的X衍射仪图表征，并以晶面间距d、布拉格角2θ、表示相对于最强线的百分比的相对强度进行表达的X-射线粉末衍射图本专利技术还提供了包含作为活性成分的磷酸二甲啡烷晶型Ⅱ以及一种或多种合适的辅料的药用组合物，例如片剂、胶囊、颗粒剂、口服液、糖浆液、混悬剂和注射剂；它具有良好的药学价值，能获得纯度优良、具有很确定晶型且重现性极好等特点，所述磷酸二甲啡烷晶型Ⅱ在制剂方面呈现出有价值的生理活性，且可长时间储存并保持稳定。文档编号A61K9/48GK102746227SQ201210234970公开日2012年10月24日 申请日期2012年7月9日 优先权日2012年7月9日专利技术者徐承智, 朱金梁, 胡晓岚, 虞英民, 陈丹龙 申请人:浙江保灵药业有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备磷酸二甲啡烷晶型II的方法，该方法是：将磷酸二甲啡烷粗品加入到甲醇中，加热回流使其溶解，然后降温，析出结晶，过滤干燥所得的固体即为磷酸二甲啡烷晶型II。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：虞英民，陈丹龙，徐承智，胡晓岚，朱金梁，
申请(专利权)人：浙江保灵药业有限公司，
类型：发明
国别省市：