【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类新的格尔德霉素类衍生物、制备该类化合物的方法,以及该类化合物用于制备细胞杀伤活性的细胞杀伤剂、细胞增殖抑制剂及抗肿瘤药物的用途。
技术介绍
格尔德霉素最早于1970年从链霉菌产物中发现[C. DeBoer, et al.;Geldanamycin, a new antibiotic J.Antibiot. ,1970,23(9), 442-447],其后,从微 生物产物中或通过人工合成陆续发现了许多同类化合物并发现该类化合物具有多种生物活性。如文献[M. Muroi, et al. ;The structuresof macbecin I and II Tetrahedron,1981,37, pp. 1123-1131]> 文献[R. C. Schnur, et al. ;Inhibitionof the oncogene product pl85erbB 2in vitro andin vivo by geldanamycin anddihydrogeldanamycin derivatives J.Med. Chem. , 1995,38,3806-3812]> 文献[M.Bendin, et al. ;Geldanamycin, aninhibitor of the chaperone activity ofHS90, induces MAPK-independentcelI cycle arrest Int. J. Cancer,2004,109,643-652]、文献[Z. -Q. Tian etal. ;Syn ...
【技术保护点】
化合物,其选自式I~式III所示化合物,或其药学上可接受的盐,式I式II其中R1代表任选被以下基团单取代或多取代的苯基:氢、卤素、(C1?C6)?烷基或(C1?C6)?烷氧基;或者R1代表任选被氢、卤素或(C1?C6)?烷基取代的吡啶基或噻吩基;式III其中R2代表任选被以下基团单取代或多取代的苯基:氢、卤素、(C1?C6)?烷基或(C1?C6)?烷氧基。FDA0000054399760000011.tif,FDA0000054399760000012.tif,FDA0000054399760000021.tif
【技术特征摘要】
1.化合物,其选自式I 式III所示化合物,或其药学上可接受的盐,2.权利要求I的化合物,其选自下述式(1)-(8)所示化合物,或者其药学上可接受的3.药物组合物,其中至少含有权利要求I或2所述化合物或者其药学上可接受的盐中的一种作为有效成分。4.权利要求3的药物组合物,其中还含有药学上允许的赋形剂和/或其它肿瘤治疗药物。5.细胞生长抑制剂,其中至少含有权利要求I或2所述化合物或者其药学上可接受的盐中的一种作为有效成分。6.细胞增殖抑制剂,其中至少含有权利要求I或2所述化合物或者其药学上可接受的盐中的一种作为有效成分。7.权利要求I或2所述化合物或者其药学上可接受的盐在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。8.权利要求I或2所述化合物或者其药学上可接受的盐在制备用于细胞...
【专利技术属性】
技术研发人员:林国强,冯陈国,
申请(专利权)人:杭州中美华东制药有限公司,上海任洲生化科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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