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一种甲磺酸伊马替尼α晶型的制备方法技术

技术编号:7679106 阅读:258 留言:0更新日期:2012-08-16 01:50
本发明专利技术公开了一种高纯度α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法,属于药物晶型发现与制备技术领域。该方法包括四个步骤:步骤(A)包括用无水乙醇将伊马替尼在回流的条件下溶解,得到澄清溶液;步骤(B)包括滴加经乙酸乙酯稀释的甲磺酸溶液;步骤(C)包括逐渐降低温度,加入少量晶种,降温至室温;步骤(D)包括将所得固体用乙酸乙酯洗涤,并真空干燥。本发明专利技术制备的α晶型甲磺酸伊马替尼晶体,经过X-射线粉末衍射、红外光谱以及热分析,确定为高晶型纯度的α晶型甲磺酸伊马替尼。本发明专利技术在结晶过程中加入了适量的晶种,结晶速度得到明显提高,2h左右即可完成。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种高晶型纯度的a晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法,更具体地说,本专利技术涉及以伊马替尼为原料制备a晶型甲磺酸伊马替尼的方法,属于药物晶型发现与制备

技术介绍
甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesylate,结构式如下式所示),化学名为4_氨基]苯基]苯甲酰胺甲磺酸盐,由瑞士诺华公司研发,商品名为格列卫(Glivec)。它是首次研发的针对CML的分子靶向治疗药物,因其起效迅速(特别是遗传学疗效)、专一性强、副作用小等优点,成为最有前景的抗肿瘤药物之一。相关研究也显示,89%的病人在服用这种药后能够存活5年以上。因此,对其制备工艺进行研究具有重大实用价值。权利要求1.一种高纯度a晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法,其特征在于该方法步骤为 (1)、用有机溶剂将伊马替尼在回流的条件下溶解,伊马替尼有机溶剂以g/mL计为.1:30,得到澄清溶液; 所述有机溶剂为无水乙醇; (2)、向步骤(I)所得的澄清溶液中滴加经乙酸乙酯稀释的甲磺酸溶液, 所述甲磺酸溶液是指将99%的浓甲磺酸用乙酸乙酯稀释成的体积百分比为.0.25%-0. 45%的甲磺酸乙酸乙酯溶液;甲磺酸滴加量与伊马替尼的摩尔比为1:1; (3)、逐渐降低步骤(2)所得溶液温度,加入适量晶种,降温至室温; 所述晶种为a晶型甲磺酸伊马替尼,加入量为甲磺酸伊马替尼理论产量的1%; (4)、乙酸乙酯洗涤步骤(3)所得固体2次,并真空度50 mbar、50^55°C条件下真空干燥.24 h,得到a晶型甲磺酸伊马替尼产品。全文摘要本专利技术公开了一种高纯度α晶型甲磺酸伊马替尼的制备方法,属于药物晶型发现与制备
该方法包括四个步骤步骤(A)包括用无水乙醇将伊马替尼在回流的条件下溶解,得到澄清溶液;步骤(B)包括滴加经乙酸乙酯稀释的甲磺酸溶液;步骤(C)包括逐渐降低温度,加入少量晶种,降温至室温;步骤(D)包括将所得固体用乙酸乙酯洗涤,并真空干燥。本专利技术制备的α晶型甲磺酸伊马替尼晶体,经过X-射线粉末衍射、红外光谱以及热分析,确定为高晶型纯度的α晶型甲磺酸伊马替尼。本专利技术在结晶过程中加入了适量的晶种,结晶速度得到明显提高,2h左右即可完成。文档编号C07D401/04GK102633775SQ20121009896公开日2012年8月15日 申请日期2012年4月6日 优先权日2012年4月6日专利技术者曾德利, 李义平, 林青, 汪晶, 舒亮, 陆杰 申请人:江南大学本文档来自技高网
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【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:陆杰汪晶李义平林青舒亮曾德利
申请(专利权)人:江南大学
类型:发明
国别省市:

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