一种维拉佐酮的制备方法技术

技术编号:7643078 阅读:437 留言:0更新日期:2012-08-04 22:05
本发明专利技术提供了一种维拉佐酮的制备方法,以5-氰基吲哚为起始原料在碱性条件下与取代苯磺酰氯发生反应,之后在路易斯酸催化下进行傅-克反应,所得产物经还原与5-(1-哌嗪基)-苯并呋喃-2-甲酰胺进行取代反应,制备得到维拉佐酮。本发明专利技术还提供了三种与维拉佐酮制备方法相关的中间体化合物。本发明专利技术制备方法的成本低,收率高,易于操作,所用试剂均为常规试剂,后处理简单,便于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制备领域,具体涉及ー种抗抑郁症药物维拉佐酮改进的制备方法。
技术介绍
维拉唑酮(Vilazodone)是ー种选择性血清素再吸收并血清素IA受体抑制剂和部分激动剂。2011年I月美国食品药品监瞀管理局(FDA)批准上市用于治疗成人重度抑郁症。维拉佐酮的化学名为5-[4-[4-(5_氰基吲哚基-3-基)丁基]哌嗪基-1_基]苯并呋喃-2-甲酰胺(CAS NO :163521-12-8),其化学结构式如下

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.ー种维拉佐酮的制备方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤 (1)5-氰基吲哚在碱性条件下与取代苯磺酰氯发生如式(I)所示反应;2.如权利要求I所述的制备方法,其特征在于,步骤(I)中所用碱为三こ胺、ニ异丙基こ基胺、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、Cl 6醇的钠盐或钾盐、钠氢中的任意一种或几种的组合,反应溶剂为ニ氯甲烷、甲苯、四氢呋喃、N,N- ニ甲基甲酰胺、N,N- ニ甲基こ酰胺、N-甲基吡咯烷酮、ニ甲亚砜中的任意一种或几种的组合。3.如权利要求I所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中所用路易斯酸为三氯化铝、四氯化锡、三氯化铁、氯化锌、三氟...

【专利技术属性】
技术研发人员:王刚李永东
申请(专利权)人:上海泛凯生物医药科技有限公司王刚
类型:发明
国别省市:

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