【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及
技术介绍
以一氧化碳为原料在钯(Pd)催化的条件下进行原料的羰基化反应已被证明是一种廉价高效可循环的合成杂环类化合物的方法,被广泛应用于药物分子的合成及制备韩国的Sang Chul Shim小组先后报道了在加压条件下(3_13atm)以一氧化碳为羰基官能团来源合成异卩引噪丽衍生物。。以异吲哚酮为母核的多种化合物已被报道具有良好的生物活性,但不同位置、不同原子取代的化合物显示出不同的药物药理活性。据PCT/US2008/059858W0 2008/130853专利中报道异吲哚酮3号位被含氮的基团取代后的一系列化合物是良好的谷氨酸受体的增强剂,专利中所报道的药理实验已经证明该药物适用于多种与谷氨酸受体调节相关的症状,作用机理以调节MGluR的功能达到对与谷氨酸代谢有关的神经与精神紊乱病症的治疗效果。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有的制备方法步骤繁琐、条件苛刻、原料不易得、分离纯化复杂、产品产率低这些不足,提供一种简易快捷、温和高效、原料易得、易操作、易纯化的谷氨酸受体增强剂类似物及其制备方法。促代谢型谷氨酸受体增强剂类似物分子结构通式为权利要求1.一种促代谢型谷氨酸受体增强剂类似物,其特征在于其分子结构通式为2.一种促代谢型谷氨酸受体增强剂类似物的制备方法,其特征在于在充满CO的Schlenk烧瓶中,将取代或无取代的邻溴苯甲醛与肼以及取代的肼及其盐酸盐在有机溶剂中按摩尔比为I : I 2 : I混合,加入摩尔比0.5% 5%的Pd (OAc) 2和磷配体混合搅拌后,再加入2. 0 5. 0当量的碱,在Iatm的一氧化碳条件下,100 1 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:韩超,沈阳,徐方曦,吕萍,王彦广,
申请(专利权)人:浙江大学,
类型:发明
国别省市:
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