【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备西他列汀的新方法及其中使用的中间体。
技术介绍
磷酸西他列汀是第二代ニ肽基肽酶IV(DPP-4)的选择性抑制剂，其用于将肠降血糖素激素的系统浓度保持在最适水平。2006年10月磷酸西他列汀一水合物被美国食品和药品监督管理局(FDA)批准为治疗2型糖尿病患者的膳食或运动疗法辅剂，在美国和韩国它以商品名JANUVIA (作为单ー药剂)销售。已经开发了制备西他列汀和磷酸西他列汀的多种方法。例如，国际专利公开 W02003/004498公开了如反应方案1所示的以下方法用手性吡嗪衍生物引入手性胺基团，使用叔丁氧羰基氨基-4_(2，4，5，-Arndt-Eistert同素化来制备西他列汀。反应方案权利要求1.制备式(I)的西他列汀的方法，其包括以下步骤(i)使(S)-表氯醇经历芳基化、环氧化和乙烯化反应以获得式(II)的OR)-l-(2，4， 5-三氟苯基)-4-戊烯-2-醇；( )活化所述式(II)化合物的羟基以进行叠氮化来获得式(III)的0幻-1-(2-叠氮基-4-戊烯基)-2，4，5-三氟苯；(iii)氧化所述式(III)化合物以获得式(IV)的(3R)-3-叠氮基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酸；(iv)使所述式(IV)化合物与式(VI)的三唑衍生物发生缩合反应以获得式(V) 的(3R)-3-叠氮基-1-(3-三氟甲基)-5，6_ ニ氢-8H-三唑并吡嗪-7-基)-4バ2，4，5-三氟苯基)-丁-1-酮；和(ν)还原所述式(V)化合物的叠氮基2.权利要求1的方法，其中所述步骤(i)包括由以下組成的步骤在卤化铜(CuX)的存在下使用格氏...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：金南斗，张芝妍，金东骏，李炫承，郑载赫，张永佶，李宽淳，
申请(专利权)人：韩美控股株式会社，
类型：发明
国别省市：
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