【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于化学制药
,涉及。
技术介绍
罗氟司特(Roflumilast,中文化学名N- (3,5_ 二氯吡啶_4_基)_3_环丙基甲氧基-4- 二氟甲氧基苯甲酰胺)是苯甲酰胺类第二代磷酸二酯酶IV抑制剂,用于治疗气管支气管哮喘,慢性阻塞肺炎。与其他第二代磷酸二酯酶IV抑制剂相比,罗氟司特具有修复已受损的呼吸道组织、副作用小等优点。罗氟司特能特异地作用于参与平滑肌收缩的某种酶,从而阻断促炎症反应信号传递,具有抗炎活性,在气喘和慢阻肺的临床治疗上获得了较好的疗效。平滑肌收缩是支气管痉挛的特征之一,支气管痉挛时,气道突然狭窄,从而引起呼吸困难和呼吸系统疾病,罗氟司特能明显地延缓了呼吸系统症状的恶化,同时极大地提高患者的生活质量。目前,常见的罗氟司特制备方法路线如下该制备方法中,第一步反应中使用了二氟一氯甲烷,该产品为气体,反应需要使用高压设备,在生产中不易存放及使用。同时该气体极易破坏臭氧层,导致温室效应;第二步反应中使用了氨基硫酸及冰醋酸,反应后处理复杂而且产物纯度不高,需要用乙腈和石油醚精制,导致收率很低,不利于工业化生产。第三步反应中使用了氢化钠做碱性催化剂,氢化钠遇水易燃易爆,需要严格的无水操作。
技术实现思路
本专利技术的目的在于针对现有技术中存在的不足,提供。该制备方法构思巧妙、流程简单,生产成本低,产品收率高,不产生有害气体。为实现上述目的,本专利技术解决其技术问题所采用的技术方案是 ,包括以下步骤权利要求1.,其特征在于包括又下步骤2.如权利要求1所述的,其特征在于所述步骤C中,将罗氟司特粗品溶解在溶媒中,经冷却析晶,抽滤,淋洗,减压 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:王一茜,戚太林,刘威加,
申请(专利权)人:四川百利药业有限责任公司,
类型:发明
国别省市:
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