【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种。
技术介绍
阿伐乙酯类化合物的一种异构体(式I化合物,式中,1,2位双键和3,4位双键均为E型结构)是药物阿伐斯汀的前体权利要求1.式I化合物的合成方法,以式II化合物与式III化合物为原料,在组合催化剂的作用下进行反应;所述组合催化剂由三苯基磷、一种二价钯化合物、一种碱金属碳酸盐及一种卤代烷基胺组成;2.权利要求1所述式I化合物的合成方法,所述链烷基是直链或支链的烷基,选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基或己基;所述环烷基是取代或无取代的环烷基,选自环丙基、1-甲基-环丙基、1,1- 二甲基-环丙基、1,2_ 二甲基-环丙基、1-乙基-环丙基、1-丙基-环丙基、1-异丙基-环丙基、1-甲基-ι-乙基-环丙基、1-甲基-2-乙基-环丙基、1,2,3-三甲基-环丙基、环丁基、1-甲基-环丁基、1-乙基-环丁基、1,1- 二甲基-环丁基、1,2- 二甲基-环丁基、1,3- 二甲基-环丁基、环戊基或 1-甲基-环戊基或环己基。3.权利要求1或2所述式I化合物的合成方法,式II化合物与式III化合物的摩尔比是1 1 10 ;式II化合物与二价钯化合物的摩尔比是1 0.001 0. 1 ;式II化合物与三苯基磷的摩尔比是1 0.001 0. 1 ;式II化合物与碱金属碳酸盐的摩尔比是1 0.5 8;式II化合物与卤代烷基胺的摩尔比是1 0.001 0.1。4.权利要求1或2所述式I化合物的合成方法,式II化合物与式III化合物的摩尔比是1 2 8;式II化合物与二价钯化合物的摩尔比是1 0. ...
【技术保护点】
1.式I化合物的合成方法,以式II化合物与式III化合物为原料,在组合催化剂的作用下进行反应;所述组合催化剂由三苯基磷、一种二价钯化合物、一种碱金属碳酸盐及一种卤代烷基胺组成;式中,1,2位双键和3,4位双键均为E型结构;X为卤素,选自氟、氯、溴或碘;R1、R2分别选自1~6个碳原子的链烷基或3~6个碳原子的环烷基,且R1和R2可以相同或不同。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:陈小舟,杨玉金,
申请(专利权)人:重庆华邦胜凯制药有限公司,
类型:发明
国别省市:85
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