【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，该方法避免了使用活化的钯碳及氢气和浓盐酸等危险试剂，简化了操作， 缩短了反应时间，更有利于工业化生产。
技术介绍
甲磺酸伊马替尼(Imatinib Mesilate, Gleevec, Glivec)是由 Novartis 公司研究，已在美国、欧盟和日本等国家上市，用于治疗慢性髓性白血病。化合物(II)N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺是合成伊马替尼的重要中间体。US5521184/CN1077713A报道了化合物(II)的合成方法，如下方案1 (Scheme 1)所示权利要求1. 一种伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，所述方法包括以式(I)所示化合物N- (2-甲基-5-硝基苯基)-4- (3-吡啶基)-2-嘧啶胺为原料，在催化剂存在下，于有机溶剂中，催化还原得式(II)所示化合物N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺。2.如权利要求1所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的催化剂为金属催化剂。3.如权利要求2所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4- (3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的金属催化剂为钯碳或兰尼镍。4.如权利要求3所述的伊马替尼中间体N-(2-氨基-2-甲基苯基)-4- (3-吡啶基)-2-嘧啶胺的制备方法，其特征在于所述的钯碳...
【技术保护点】
１．一种伊马替尼中间体Ｎ－（２－氨基－２－甲基苯基）－４－（３－吡啶基）－２－嘧啶胺的制备方法，所述方法包括：以式（Ｉ）所示化合物Ｎ－（２－甲基－５－硝基苯基）－４－（３－吡啶基）－２－嘧啶胺为原料，在催化剂存在下，于有机溶剂中，催化还原得式（ＩＩ）所示化合物Ｎ－（２－氨基－２－甲基苯基）－４－（３－吡啶基）－２－嘧啶胺。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：钟慧娟，吕爱锋，洪承杰，陈刚胜，赵军军，
申请(专利权)人：江苏豪森药业股份有限公司，江苏豪森医药研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：32
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