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治疗变应性鼻炎及相关疾病的精制望春花油软胶囊的制备制造技术

技术编号:6902987 阅读:349 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及治疗变应性鼻炎及其相关疾病的精制望春花油软胶囊制备方法和应用。标准望春花油的组成中含有α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯、1,8-桉叶素,精制望春花油软胶囊内容物的组成按体积份计为,标准望春花油1~80份、油相10~90份、乳化剂0~50份、助溶剂0~30份。本发明专利技术的精制望春花油软胶囊还可制备成肠溶性软胶囊药以降低制剂对胃的刺激性,增强患者的依从性。本发明专利技术软胶囊用于治疗变应性鼻炎、急性鼻炎、单纯性鼻炎、肥厚性鼻炎、萎缩性鼻炎、急性鼻窦炎、慢性鼻窦炎或其并发症、急性上呼吸道感染、急慢性阻塞性肺病、哮喘等呼吸道疾病,疗效明显。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及治疗变应性鼻炎及其相关疾病的精制望春花油软胶囊的制备方法。
技术介绍
变应性鼻炎(Allergicrhinetis,AR),是一种由易感个体吸入外界变应原发生的以I型超敏反应为主的非感染性炎症,为鼻粘膜接触过敏原后,由IgE介导的炎症反应而引发的一系列鼻部过敏反应,变应性鼻炎是耳鼻咽喉科最常见疾病之一。据2009年统计, 我国AR实际患者应在5千万以上。随着工业发展和生活环境的改变,使得自然环境进一步恶化,导致AR的发病率近年来表现出持续增高,发病趋势为,城市发病率高于农村,大城市发病率高于小城镇,可以预见,随着我国城市化建设速度的加快,AR的发病率将居高不下, 且已成为亟待解决的我国乃至全球性的健康问题。关于AR及其相关疾病的治疗,目前尚未见可以根治的药物和方法,患者为了控制其症状而大量使用药物造成了重大的经济负担,如美国的调查显示AR患者的直接经济负担为50亿美元。在处方类药物的选用中,其中高达83%患者使用鼻用皮质类固醇激素,在加拿大这个数字更高达99%。而这类药物常可引起较多的副作用,如干燥感(34%),药物流入咽喉部(33%),嗜睡(33%),头痛(25%),糟糕的味道(22%)和烧灼感(18%)。治疗AR的药物还有减充血剂、肥大细胞稳定剂、抗胆碱药、抗组织胺药和白三烯受体拮抗剂等。口服减充血剂的不良反应有兴奋、鼻黏膜干燥、青光眼、疼痛、高血压(非选择性血管收缩型)、失眠、烦躁不安、震颤、尿潴留、心悸、心动过速和期外收缩等。肥大细胞稳定剂的不良反应主要表现为喷嚏、鼻内灼烧感等。抗胆碱药可以缓解鼻溢液,但不能改善鼻充血、喷嚏、鼻痒等症状,主要不良反应为鼻腔干燥和鼻出血。抗组胺药是治疗过敏性鼻炎的传统药物,也是临床应用最广泛的药物,能有效地改善组胺诱导的过敏性鼻炎症状如鼻漏、鼻痒、 喷嚏和相关的咽喉和眼部的症状,但对鼻充血无效。中医药治疗变应性鼻炎已经有2000多年的文献记载,其中辛夷是中医治疗变应性鼻炎的要药,中药辛夷的植物来源为木兰科植物望春花Magnolia biondii Pamp.,玉兰 M. denudate Desr.sprengeri Pamp.Μ. IilifloraDesrl ^I^M^^ft 植物的干燥花蕾。其中以望春花的质量最好,是辛夷的主流品种,其他两个品种仅在部分地区使用。望春花干燥花蕾中主要含挥发油、木脂素等成分,其中挥发油成分具有抗过敏、抗炎、抗组织胺和保护肥大细胞及鼻粘膜等作用,通过多靶点、不同作用机理协同对变应性鼻炎发生作用,因此临床上治疗变应性鼻炎效果明显。由于挥发油成分具有易挥发的特点, 因此,望春花药材在生产和储藏过程中容易损失,因此对其临床疗效影响很大,望春花挥发油中的化学组成多达上百个成分,这些成分中那些成分是治疗AR的有效成分,国内外文献中尚未见报道。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供用于治疗变应性鼻炎及其相关疾病的精制望春花油的提取和制剂的制备方法。本专利技术所述的精制望春花油选自木兰科植物望春花Magnolia biondii Pamp的干燥花蕾。本专利技术所述的精制望春花油提取方法选自水蒸气蒸馏法或超临界二氧化碳萃取法,所述水蒸气蒸馏法包括以下步骤1)望春花药材或其粗粉,置挥发油提取设备中,2)加入药材重量5 15倍量的水,浸泡0 M小时,3)加热蒸溜1 M小时,4)收集挥发油馏分,得望春花总挥发油。幻将望春花总挥发油置精馏塔中或分子蒸馏设备中,进行精馏, 得馏分,根据馏分的组成和含量进行合并,得精制望春花油。进一步,1)步望春花药材或其粗粉,优选粗粉。进一步,幻步所述水的用量为望春花药材量的5-15倍,优选为8-12倍,更优为 10 12倍,最优为12倍。进一步,2)步所述浸泡时间为0 M小时,优选4 16小时,更优为6 12小时,最优为8小时。进一步。3)步所述蒸馏时间为1 M小时,优选4 16小时,更优为6 12小时,最优为9小时。进一步,可在幻步蒸馏过程中充入保护气体,所述的保护气体选自氮气、氦气的任一种或其组合,优选为氮气。进一步,可在4)步所述的望春花总挥发油中加入干燥剂用于脱去总挥发油中微量水分,所述的干燥剂选自硅胶、氧化钙、氯化钙、无水硫酸钙的任一种或其组合,优选无水硫酸钙。进一步,5)步所述的精馏塔精馏真空度为50I^-101KPa,精馏塔底部的温度为 40-3000C,塔顶温度为40-250°C。优选真空度5Kpa-101Kpa,精馏塔底部温度100-300°C,塔顶温度80-250°C。更优选真空度50KPa-101Kpa,精馏塔底部温度150-300°C,塔顶部温度 120-250°C .进一步,可在幻精馏过程中充入保护气体,所述的保护气体选自氮气、氦气的任一种或其组合,优选为氮气。进一步,5)所述的分子蒸馏精馏真空度l_200Pa,温度20-150°C,旋转刮膜蒸馏转速50-500转/分钟,物料流量0. 2-5ml/min。优选真空度20-1001 ,温度40_12(TC,旋转刮膜蒸馏转速100-300转/分钟,物料流量0. 4-3ml/min。更优选真空度40_60Pa,温度 40-90°C,旋转刮膜蒸馏转速130-250转/分钟,物料流量1. 0-2. Oml/min。所述超临界二氧化碳萃取法包括以下步骤1)望春花药材或其粗粉,置超临界二氧化碳萃取器中,2)以二氧化碳为萃取剂,萃取压力为10 40MPa (MPa,兆帕),萃取温度为 20 60°C,分离压力为2. 0 10. OMPa,分离温度为20 80°C,萃取时间为0. 5 8小时。 3)收集萃取物。4)将萃取物置精馏塔中或分子蒸馏设备中,进行精馏,得馏分,根据馏分的组成和含量进行合并,得精制望春花油。进一步,1)步望春花药材或其粗粉,优选粗粉。进一步,2)步所述二氧化碳的萃取压力为10 40MPa(MPa,兆帕),萃取温度为 20 60°C ;优选萃取压力为20 30MPa (MPadMS ),萃取温度为30 50°C。进一步,2)步所述分离压力为2. 0 10. OMPa,分离温度为20 80°C;优选4. 0 8. OMPa,分离温度为30 70°C ;更优为6. 0 7. OMPa,分离温度为50 60°C。进一步,2)步所述萃取时间为0. 5 8小时;优选1. 0 4. 0小时;更优为2 3. 0小时。进一步,可在幻步所述的萃取物中加入干燥剂用于脱去总挥发油中微量水分,所述的干燥剂选自硅胶、氧化钙、氯化钙、无水硫酸钙的任一种或其组合,优选无水硫酸钙。进一步,4)步所述的精馏塔精馏真空度为50I^-101KPa,精馏塔底部的温度为 40-3000C,塔顶温度为40-250°C。优选真空度5Kpa-101Kpa,精馏塔底部温度100-300°C,塔顶温度80-250°C。更优选真空度50KPa-101Kpa,精馏塔底部温度150-30(TC,塔顶部温度 120-250°C .进一步,可在4)精馏过程中充入保护气体,所述的保护气体选自氮气、氦气的任一种或其组合,优选为氮气。进一步,4)所述的分子蒸馏精馏真空度l_200Pa,温度20_150°C,旋转刮膜蒸馏转速50-500转/分钟,物料流量0. 2-5ml/min。优选真空度20-本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.用于治疗变应性鼻炎及其呼吸道相关疾病的精制望春花油软胶囊的制备方法,其特征在于:该软胶囊的内容物按体积份计由精制望春花油1~90份、油相10~90份、乳化剂0~50份、助溶剂0~30份组成;

【技术特征摘要】
1.用于治疗变应性鼻炎及其呼吸道相关疾病的精制望春花油软胶囊的制备方法,其特征在于该软胶囊的内容物按体积份计由精制望春花油1 90份、油相10 90份、乳化剂 0 50份、助溶剂0 30份组成;2.根据权利要求1所述的精制望春花油,其制备方法选自水蒸气蒸馏法或超临界二氧化碳萃取法,精制方法选自精馏塔精制或分子蒸馏设备精制。所述水蒸气蒸馏法包括以下步骤1)望春花干燥花蕾或其粗粉,置挥发油提取器中,幻加入药材重量5 15倍量的水, 浸泡0 M小时,3)加热蒸溜1 M小时,4)收集挥发油馏分,用无水硫酸钠脱水,得望春花油总挥发油。所述超临界二氧化碳萃取法包括以下步骤1)辛夷药材或其粗粉,置超临界二氧化碳萃取器中,2)以二氧化碳为萃取剂,萃取压力为10 40MPa (MPa,兆帕),萃取温度为20 60°C,分离压力为2. 0 10. OMPa,分离温度为20 80°C,萃取时间为0. 5 8小时。3)收集萃取物。所述的精馏塔精制方法为取望春花总挥发油或萃取物,置精馏塔中,充入氮气,加热精馏,精馏塔真空度为50I^-101KPa,精馏塔底部的温度为40-300°C,塔顶温度为40-250°C。根据各馏分的成分组成和比例合并,即得精制望春花油。所述的分子蒸馏法精馏方法为启动分子蒸馏设备,使分子蒸馏设备的真空度为l_200Pa,温度20-150°C, 旋转刮膜蒸馏转速50-500转/分钟时,进行分子蒸馏,望春花总挥发油或萃取物的流量 0. 2-5ml/min,分取蒸馏成分,根据蒸馏成分组成和比例合并,即得精制望春花油。3.根据权利要求1-2所述的精制望春花油,其特征是,精制望春花油中含α-菔烯 0-20 %, β-菔烯 0-30 %,柠檬烯 0-20 %,1,8-桉叶素 10-80 %。4.根据权利要求1所述的油相,它含有油、聚乙二醇中的一种或其混合物。其中油包括植物油(大豆油、菜籽油、芝麻油、玉米油、杏仁油、棕榈油、橄榄油、茶油、月见草油、红花籽油)、油酸及其油酸酯(油酸甲酯、油酸乙酯、油酸甘油酯)、亚油酸甘油酯、脂肪酸山梨醇酯 (Arlacel 20,Arlacel 60,Arlacel 80,Arlacel 86)、Miglol 中性油脂(Miglol 810,812, 818,829,840)、丙烯基乙二醇月桂酸酯、聚乙二醇_6_甘油异硬脂酸酯、聚乙二醇_12_羟基硬脂酸酯、聚乙二醇月桂酸甘油酯、椰子油C8...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈世忠侯建平王弘
申请(专利权)人:陈世忠侯建平王弘
类型:发明
国别省市:11

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