一种含有阿司匹林复方制剂的新的制备方法技术

技术编号:6864059 阅读:490 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术是一种含有阿司匹林复方制剂的新的制备方法,其特征在于是由阿司匹林和碱性药物甘羟铝、重质碳酸镁组成的内外多层制剂,内外层药物中间有一隔离层,阻断阿司匹林和碱性药物直接接触。甘羟铝可中和胃酸,改善胃酸增多、上腹部疼痛等临床症状,并有收敛、止血等作用;重质碳酸镁为抗酸药,可减低阿司匹林对胃的不良刺激,显著降低胃黏膜糜烂和溃疡的发生率,从而起到对胃的保护作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药领域,具体的说,涉及一种由阿司匹林、甘羟铝、重质碳酸镁和药用辅料经特定工艺制备而成的复方制剂。
技术介绍
阿司匹林(Aspirin)从最早被研制的纯水杨酸到经霍夫曼改进的乙酰水杨酸,直至后来的阿司匹林被拜耳引入医疗领域,一路走来已有百余年历史。阿司匹林既是处方药又是非处方药(OTC),此药可影响下丘脑内强致热因子前列腺素的合成,使体温中枢恢复调节体温的正常功能。阿司匹林还具有镇痛、消炎和抑制血小板聚集的作用。阿司匹林已被广泛应用于临床,尤其在心脑血管疾病的防治方面已处于重要的基石地位。阿司匹林作为一种抗血小板药物已经被充分评估和证实,能显著降低心脑血管疾病相关的致死率和致残率,能显著改善患者的预后。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。大量的临床试验显示,对大部分病人来说,包括慢性稳定性或不稳定心绞痛患者,阿司匹林75mg/日可有效降低发生急性心肌梗死和死亡的危险。这一剂量也可降低脑缺血发作和脑卒中患者死亡的发生率。临床实践证明,患者即使服用比75mg/日剂量更高的阿司匹林,疗效不会进一步增加,但副作用的发生却大大增加。因此在治疗各种血栓性疾病中,患者应该使用最小的有效剂量,亦即长期应用50-160mg/日,以达到最大疗效,而毒副作用则减至最小,这才是患者服用阿司匹林的最佳剂量。胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据报道每天服用4-6g者有70%每天出血3-10ml,有溃疡形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血。阿司匹林药物的酸性能直接致胃黏膜损伤。阿司匹林能透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层,破坏脂蛋白膜的保护作用,于是胃酸就可逆地弥散到组织中损伤细胞,致毛细血管破损而出血。因此减少阿司匹林对胃肠道的副作用具有重要的现实意义。专利阿司匹林与碱性药物组成的复方制剂的制备方法(专利申请号 200810132163)中提到了一种阿司匹林的制备方法。其特征在于①双层片中两层分别为阿司匹林层及碱性药物组成的缓冲层;②双层片中的阿司匹林层采用干法制粒;③两层颗粒经双层压片机压制成双层片;④将双层片包薄膜衣。该制备方法为上下双层片,外包薄膜衣。该制剂在一定程度上减轻了阿司匹林对胃部的刺激,但上下双层并不能完全缓解阿司匹林对胃部的刺激。国外多采用内外包合,但内外包合所需压片机价格昂贵,制剂稳定性较差。并且不管是国内的上下双层还是国外的内外包合,均不能解决阿司匹林和碱性药物长期接触容易分解的现象。因此寻找一种既能达到内外包合,又不需要依靠昂贵设备的制备方法十分必要。
技术实现思路
3本专利技术对上述不足之处提供了。阿司匹林的内外多层包合是本专利技术的技术关键。国内外未见阿司匹林多层制剂的研究。合理的制备方法可保持阿司匹林性质的稳定。内外多层包合可避免外界因素及外层碱性药物对阿司匹林的影响。本专利技术要解决的问题是①要使阿司匹林在胃内形成一个稳定的弱碱性小环境, 必须保证阿司匹林与碱性药物进行配比使用;②阿司匹林与碱性药物不能直接接触,否则在存放过程中容易造成阿司匹林的分解;③制剂技术必须简单易行,不能造成企业负担,进而把费用摊到患者身上。④保证崩解释放速度,否则等阿司匹林溶出时,弱碱性环境已消失,起不到应有效果。本专利技术是这样实现的①将阿司匹林原料与赋形剂、稳定剂、崩解剂混勻,压制片芯;②用胃溶型包衣剂包薄膜衣;③将碱性药物甘羟铝、重质碳酸镁加入粘合剂混勻,加入适量溶剂润湿,对阿司匹林片进行外包衣。 该专利技术利用中国传统制药技术与国外技术相结合,设备简单,操作简便,普通片剂制药企业不需额外增加设备即可完成。节约资金,降低药品价格。在本专利技术当中,单位制剂所含阿司匹林的剂量81mg,含甘羟铝剂量为llmg,重质碳酸镁22mg。本专利技术所用的药用辅料包括常用辅料如酒石酸、淀粉、预交化淀粉、糊精、乳糖、蔗糖、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙二醇等。具体实施例方式以下通过实施例的形式来进一步说明本专利技术,但不应将此理解为本专利技术的限制。 凡属本专利技术上述内容所实现的技术均属于本专利技术的范围。阿司匹林81g甘羟铝Ilg重质碳酸镁22g乳糖90g微晶纤维素8g滑石粉7g酒石酸3g胃溶薄膜衣1. 5g阿司帕坦0. Ig羧甲基纤维素钠5g10% 淀粉浆25ml1000 片 制法将处方量的阿司匹林、酒石酸及85g乳糖混勻,用10%淀粉浆湿法制粒,沸腾干燥;将阿司匹林颗粒与4g微晶纤维素、3. 5g滑石粉混勻,压片,包隔离层;将甘羟铝、重质碳酸镁、阿司帕坦0. lg、羧甲基纤维素钠5g及5g乳糖混勻,加水润湿,包于片芯外围,干燥,既得。权利要求1.一种由阿司匹林和碱性药物甘羟铝、重质碳酸镁组成的内外多层制剂的制备方法, 其特征在于阿司匹林位于内部,甘羟铝、重质碳酸镁包裹与外层,中间有一隔离层。2.根据权利要求1所述的内外多层制剂的制备方法,其特征在于先制阿司匹林芯,再包隔离层,最后包外层碱性药物。3.根据权利要求1所述的隔离层可以为糖浆、聚乙二醇、纤维素及其他药学上可以成膜的材料组成。4.根据权利要求1所述的内外多层片药物比例为阿司匹林81mg、甘羟铝llmg、重质碳酸镁22mg。全文摘要本专利技术是,其特征在于是由阿司匹林和碱性药物甘羟铝、重质碳酸镁组成的内外多层制剂,内外层药物中间有一隔离层,阻断阿司匹林和碱性药物直接接触。甘羟铝可中和胃酸,改善胃酸增多、上腹部疼痛等临床症状,并有收敛、止血等作用;重质碳酸镁为抗酸药,可减低阿司匹林对胃的不良刺激,显著降低胃黏膜糜烂和溃疡的发生率,从而起到对胃的保护作用。文档编号A61K31/198GK102198147SQ20101013073公开日2011年9月28日 申请日期2010年3月24日 优先权日2010年3月24日专利技术者任晋云, 朱崇贺, 李启俊, 胡清文, 苑玉臣, 高玉秋 申请人:济南瑞安药业发展有限公司本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种由阿司匹林和碱性药物甘羟铝、重质碳酸镁组成的内外多层制剂的制备方法,其特征在于阿司匹林位于内部,甘羟铝、重质碳酸镁包裹与外层,中间有一隔离层。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:胡清文高玉秋李启俊苑玉臣任晋云朱崇贺
申请(专利权)人:济南瑞安药业发展有限公司
类型:发明
国别省市:88

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