二硫杂环庚烯并(6,5-b)吡啶、和相关组合物与制备方法和用途技术

本发明专利技术提供了新的式（Ⅰ）和（Ⅱ）的二硫杂环庚烯并［６，５－ｂ］吡啶。这些化合物可用作具有心血管、平喘和抗支气管收缩活性的钙通道拮抗剂。因此，本发明专利技术还提供了用于治疗和预防疾病例如过敏、变态反应、哮喘、支气管痉挛、痛经、食管痉挛、青光眼、早产、泌尿道病症、胃肠能动性病症和心血管病症的药物组合物和方法。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
式Ⅰ化合物或其可药用盐，＊＊＊ 式Ⅰ其中（ａ）Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］和Ｒ↓［５］独立地选自Ｈ、ＯＨ、卤素、氰基、ＮＯ↓［２］、烷基、Ｃ↓［１－８］烷氧基、Ｃ↓［１－８］烷基磺酰基、Ｃ↓［１－４］烷氧羰基、 Ｃ↓［１－８］烷硫基、二氟甲氧基、二氟甲硫基、三氟甲基和＊二唑（由Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］形成的）；（ｂ）Ｒ↓［６］选自Ｈ、Ｃ↓［１－５］直链或支链烷基、芳基、３－哌啶基、Ｎ－取代的３－哌啶基、Ｎ－取代的２－吡咯烷基亚甲基和取代的烷基， 其中所述Ｎ－取代的３－哌啶基和所述Ｎ－取代的２－吡咯烷基亚甲基可被Ｃ↓［１－８］直链或支链烷基或苄基取代，并且所述取代的烷基可被Ｃ↓［１－８］烷氧基、Ｃ↓［２－８］链烷酰基氧基、苯基乙酰基氧基、苯甲酰基氧基、羟基、卤素、对甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基、氨基、烷氧羰基或ＮＲ′Ｒ″取代，其中（ｉ）Ｒ′和Ｒ″独立地选自Ｈ、Ｃ↓［１－８］直链或支链烷基、Ｃ↓［３－７］环烷基、苯基、苄基和苯乙基，或者（ｉｉ）Ｒ′和Ｒ″一起形成选自下列的杂环：哌啶子基、吡咯烷基、吗啉代、硫代吗啉代、哌 嗪基、２－噻吩基、３－噻吩基和所述杂环的Ｎ－取代衍生物，所述Ｎ－取代衍生物被Ｈ、Ｃ↓［１－８］直链或支链烷基、苄基、二苯甲基、苯基和／或取代的苯基（被ＮＯ↓［２］、卤素、Ｃ↓［１－８］直链或支链烷基、Ｃ↓［１－８］烷氧基和／或三氟甲基取代）取代；（ｃ）Ｒ↓［７］选自Ｈ、氨基、烷基、芳基、三氟甲基、烷氧基甲基、２－噻吩基和３－噻吩基；（ｄ）Ｒ↓［８］经由单键或双键连接在二砜环上，并选自Ｈ、烷基羟基、链烯基、氨基、苯基、苄基、Ｃ↓［１－８］直链或支链烷基、三氟甲基、烷氧基 甲基、Ｃ↓［３－７］环烷基、取代的苄基、甲酰基、乙酰基、叔丁氧基羰基、丙酰基、取代的烷基和Ｒ′″ＣＨ↓［２］Ｃ＝Ｏ，其中（ｉ）所述取代的苄基被卤素、三氟甲基、Ｃ↓［１－８］直链和／或支链烷基或Ｃ↓［１－８］烷氧基取代，（ｉｉ）所述取代的烷基被氨基、二烷基氨基、Ｃ↓［１－８］烷氧基、羟基和／或卤素取代，和（ｉｉｉ）Ｒ′″是氨基、二烷基氨基、Ｃ↓［１－８］烷氧基、羟基或卤素；且（ｅ）ｍ、ｎ以及它们的和分别是０－４的整数。...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：JL布林顿，JH多德，DA哈尔，
申请(专利权)人：奥索麦克尼尔药品公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]