外用抗真菌药复方制剂制造技术

本发明专利技术属于一种外用抗真菌药复方制剂，复方中含有外用抗真菌药物０．５－３％、去角质药物水杨酸２－６％、透皮促进剂月桂氮卓酮１－５％，其余为基质。该复方制剂在具有抗真菌作用的同时还具有角质剥脱作用并使药物较易进入角质层。因此该复方制剂用于治疗皮肤癣菌病时临床全愈率、真菌学全愈率较高和复发率较低。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种皮肤外用抗真菌药复方制剂。目前市售的外用抗真菌药制剂仅由抗真菌药组成，故只具单纯的抗真菌作用。皮肤真菌感染时，由于真菌只侵犯角质组织，故皮肤真菌感染的病灶仅在角质层，因此角质剥脱剂水杨酸通过剥脱角质层的作用，而有助于清除感染病灶。外用抗真菌药复方制剂如果在具有抗真菌作用同时还具有角质剥脱作用，那么在杀灭真菌的同时还会有助于彻底去除感染的病灶(角质组织)，因而有利于根治和减少复发。由于皮肤角质层的屏障作用，外用抗真菌药不易进入角质层，限制了病灶中的药物浓度，如果在外用抗真菌药制剂中添加透皮促进剂，当有助于药物进入角质，提高药物在角质层中的浓度，从而提高了临床疗效。本专利技术的目的是提供一种外用抗真菌药复方制剂，在复方制剂中含有抗真菌药、去角质药和透皮促进剂，因此使复方制剂在具有抗真菌作用的同时还具有角质剥脱作用，并使药物较易进入角质。本专利技术的复方制剂包括外用抗真菌药物0.5-3％、去角质药物水杨酸2--6％、透皮促进剂月桂氮卓酮1-5％，其余为基质。所述抗真菌药物为硝酸咪康唑、联苯苄唑、酮康唑、特比萘酚或环己吡酮氨乙醇。所述复方制剂配方百分比为硝酸咪康唑1-3％、水杨酸2-6％、月桂氮卓酮1-5％、其余为基质。所述复方制剂配方百分比为联苯苄唑0.5-2％、水杨酸2-6％、月桂氮卓酮1-5％、其余为基质。所述复方制剂配方百分比为环己吡酮氨乙醇0.5-2％、水杨酸2-6％、月桂氮卓酮1-5％、其余为基质。所述复方制剂配方百分比为酮康唑0.5-2％、水杨酸2-6％、月桂氮卓酮1-5％、其余为基质。所述复方制剂配方百分比为特比萘酚0.5-2％、水杨酸2-6％、月桂氮卓酮1-5％、其余为基质。水杨酸是经典的去角质药，在2-6％浓度时有可靠的角质剥脱作用，临床广泛用于各种角质增生性皮肤病。本专利技术复方制剂把外用抗真菌药伍用水杨酸，使复方制剂在具有抗真菌作用的同时还具有角质剥脱作用，因此，可以彻底去除感染病灶，达到真菌学全愈。本专利技术复方制剂因含有透皮促进剂月桂氮卓酮，使抗真菌药及水杨酸更易于进入角质层，因而生物利用度更高。故临床疗效优于由单纯抗真菌药制备而成的制剂，并且降低了停药后的复发率。表1、水杨酸在外用抗真菌药复方制剂中对人体皮肤的去角质作用药物样本数皮肤角质层标记色斑消失所需天数(天)(X+SD)1、2％硝酸咪康唑106.5+0.82*+3％水杨酸溶液剂2、3％水杨酸溶液剂 106.8+0.68*3、2％硝酸咪康唑溶液剂 1018.5+3.3*与2％硝酸咪康唑溶液剂比较P＜0.01表2、月桂氮卓酮在裸鼠离体皮肤对水杨酸透皮率的影响药物样本数12h透皮百分率(％)(X+SD)1、3％水杨酸溶液剂 8 8.9+1.52、2％月桂氮卓酮8 23.3+2.1*+3％水杨酸溶液剂*与3％水杨酸溶液剂比较P＜0.01表3、月桂氮卓酮在裸鼠离体皮肤对硝酸咪康唑透皮率的影响药物 样本数12h透皮百分率(％)(X+SD)1、2％硝酸咪康唑溶液剂 8 0.87+0.122、2％月桂氮卓酮 8 2.1+0.87*+2％硝酸咪康唑溶液剂*与2％硝酸咪康唑溶液剂比较 P＜0.01表4、3％水杨酸+2％硝酸咪康唑溶液剂与2％硝酸咪康唑软膏剂对皮肤癣菌病(体癣、股癣、手足癣、花斑癣)的临床疗效比较药名 病例数临床治愈天数(注1) 真菌学(注2)(天)(X+SD) 治愈天数(天)(X+SD)1、3％水杨酸+2％ 120 4.4+1.67.4+1.8*硝酸咪康唑溶液剂2、2％硝酸咪康唑 120 7.2+2.311.3+3.0软膏剂(达克宁)霜*与硝酸咪康唑软膏剂比较P＜0.05注1、临床治愈标准症状消失，皮疹全消退注2、真菌学治愈标准病灶部位真菌镜检阴性，培养阴性。结论试验结果表明复方硝酸咪康唑溶液剂疗效明显优于硝酸咪康唑软膏剂。以下结合实例对本专利技术作详细描述实施例一、配方硝酸咪康唑20g、水杨酸30g、月桂氮卓酮20ml、溶液剂基质加至1000ml，按常规方法制得复方硝酸咪康唑溶液剂。实施例二、配方硝酸咪康唑20g、水杨酸30g、月桂氮卓酮20ml、软膏剂基质加至1000g，按常规方法制得复方硝酸咪康唑软膏剂。实施例三、配方联苯苄唑10g、水杨酸30g、月桂氮卓酮20ml、溶液剂基质加至1000ml，按常规方法制得复方联苯苄唑溶液剂。实施例四、配方联苯苄唑10g、水杨酸30g、月桂氮卓酮20ml、软膏剂基质加至1000g，按常规方法制得复方联苯苄唑软膏剂。实施例五、配方环己吡酮氨乙醇10g、水杨酸30g、月桂氮卓酮20ml、溶液剂基质加至1000ml，按常规方法制得复方环己吡酮氨乙醇溶液剂。实施例六、配方环己吡酮氨乙醇10g、水杨酸30g、月桂氮卓酮20ml、软毫膏剂基质加至1000g，按常规方法制得复方环己吡酮氨乙醇软膏剂。实施例七、配方酮康唑20g、水杨酸30g、月桂氮卓酮20ml、溶液剂基质加至1000ml，按常规方法制得复方酮康唑溶液剂。实施例八、配方酮康唑20g、水杨酸30g、月桂氮卓酮20ml、软膏剂基质加至1000g，按常规方法制得复方酮康唑软膏剂。实施例九、配方特比萘酚10g、水杨酸30g、月桂氮卓酮20ml、溶液剂基质加至1000ml，按常规方法制得复方特比萘酚溶液剂。实施例十、配方特比萘酚10g、水杨酸30g、月桂氮卓酮20ml、软膏剂基质加至1000g，按常规方法制得复方特比萘酚软膏剂。本专利技术复方制剂有各种剂型，包括溶液剂、气雾剂、软膏剂(油包水软膏、水包油软膏)。这些药品用于体表真菌感染，如体癣、股癣、手足癣、花斑癣和头部脂溢性皮炎等的治疗。用法外搽患处。剂量每天1-2次。权利要求1.一种外用抗真菌药复方制剂，包括抗真菌药物0.5-3％、去角质药物水杨酸2-6％、透皮促进剂月桂氮卓酮1-5％，其余为基质。2.据权利要求1所述的外用抗真菌药复方制剂，其特征在于所述抗真菌药物为硝酸咪康唑、联苯苄唑、酮康唑、特比萘酚或环己吡酮氨乙醇。3.据权利要求2所述的外用抗真菌药复方制剂，其特征在于配方百分比为硝酸咪康唑1-3％、水杨酸2-6％、月桂氮卓酮1-5％、其余为基质。4.据权利要求2所述的外用抗真菌药复方制剂，其特征在于配方百分比为联苯苄唑0.5-2％、水杨酸2-6％、月桂氮卓酮1-5％、其余为基质。5.据权利要求2所述的外用抗真菌药复方制剂，其特征在于配方百分比为环己吡酮氨乙醇0.5-2％、水杨酸2-6％、月桂氮卓酮1-5％、其余为基质。6.据权利要求2所述的外用抗真菌药复方制剂，其特征在于配方百分比为酮康唑0.5-2％、水杨酸2-6％、月桂氮卓酮1-5％、其余为基质。7.据权利要求2所述的外用抗真菌药复方制剂，其特征在于配方百分比为特比萘酚0.5-2％、水杨酸2-6％、月桂氮卓酮1-5％、其余为基质。全文摘要本专利技术属于一种外用抗真菌药复方制剂,复方中含有外用抗真菌药物0.5－3%、去角质药物水杨酸2－6%、透皮促进剂月桂氮卓酮1－5%,其余为基质。该复方制剂在具有抗真菌作用的同时还具有角质剥脱作用并使药物较易进入角质层。因此该复方制剂用于治疗皮肤癣菌病时临床全愈率、真菌学全愈率较高和复发率较低。文档编号A61P31/00GK1387853SQ0111899本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种外用抗真菌药复方制剂，包括抗真菌药物０．５－３％、去角质药物水杨酸２－６％、透皮促进剂月桂氮卓酮１－５％，其余为基质。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：王宗锐，
申请(专利权)人：王宗锐，
类型：发明
国别省市：44[中国|广东]