盐酸多奈哌齐软胶囊制剂及其制备方法技术

技术编号:608108 阅读:197 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种盐酸多奈哌齐软胶囊及其制造工艺。产品由药液和囊壳两大部分构成,药液含有盐酸多奈哌齐、基质、稳定剂,囊壳中含有明胶,甘油,水以及防腐剂、避光剂。与目前市场上的盐酸多奈哌齐剂型相比更适合痴呆病患者服用,且有生物利用度高,稳定性好的优势。

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及盐酸多奈哌齐软胶囊制剂及其制备方法,属于药品及其制备的

技术介绍
盐酸多奈哌齐为六氢吡啶衍生物,是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI),用于轻、中度阿尔茨海默病(AD)的治疗。阿尔茨海默病是一种最常见的老年痴呆病,患者的脑内明显地发生了生物化学方面的变化,在控制注意力、学习和记忆的中枢里缺乏一种负责合成乙酸胆碱的酶,造成乙酰胆碱数量极为不足,因此电脉冲不能通过脑中的突触,并引起大脑皮层的许多区域,特别是与思维和记忆有关的新大脑皮质、海马区等的神经细胞死亡。盐酸多奈哌齐易通过血脑屏障可选择性的、非竞争性的、可逆的抑制乙酰胆碱酯酶(AchE)的活性,从而抑制其引起的乙酰胆酰水解,使脑内乙酰胆碱数量增加,补充脑细胞。且因有高度的选择性,不具引起全身性不良反应的外周活性,而更具市场前景。目前上市的盐酸多奈哌齐主要有片剂和胶囊两种剂型,病人依从性较差,生物利用度相对较低,对于痴呆病患者,临床上需要一种更合适的药物剂型。
技术实现思路
本专利技术的目的就是针对上述问题,提供一种病人依从性好,生物利用度高,服用安全、方便的盐酸多奈哌齐软胶囊剂型及其制备工艺。本专利技术由药液和囊壳两大部分构成,药液按重量每粒含有0.25-20%盐酸多奈哌齐、与75-98%基质和1-5%稳定剂形成混悬液,囊壳中含有10份重量的明胶,3-6份重量的甘油,10份重量的水以及防腐剂、避光剂。实验结果证明明胶、甘油、水的最佳重量比为10∶4∶10。本专利技术可含液态聚乙二醇、PEG400、甘油及植物油中的一种或几种作为基质;含乙基纤维素、PEG6000、蜂蜡、羟丙基纤维素、卵磷脂中的一种或几种作为稳定剂;经实验证明,基质优选为植物油,稳定剂优选为蜂蜡;含羟苯乙酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯中的一种或几种作为防腐剂;含氧化铁、姜黄素、柠檬黄、二氧化钛中的一种或几种作为避光剂。还可以加入任何可药用的辅料,只要加入的辅料安全、无毒性、不相反地破坏本专利技术的效果。本专利技术的制备工艺包括以下步骤将明胶、甘油、水、防腐剂、避光剂置化胶罐中混匀,再将此混合物加热至70-80℃左右,混合均匀,抽真空,过滤,保温静置,待用;取处方量的基质、稳定剂,加热熔化,再加入处方量的盐酸多奈哌齐于混合器内,充分混合,脱气后于软胶囊制造机中压制后,将滴剂置定型机中定型,洗涤干燥后,即得。本专利技术药品不经过压缩过程,在保证主药剂量适宜的前提下,通过选用辅料,将盐酸多奈哌齐制成混悬液,崩解及分散速度快,和上市品种比较有生物利用度高的优势;由于是软胶囊,壳内药物与外界隔绝,可防潮,防氧化,又因在软胶囊的囊材中加入了避光剂,可以阻断日光对药物的影响,从而保护盐酸多奈哌齐不受光解,大大提高了本品的稳定性。为证明此特点做了以下加速试验。加速试验 本专利技术可制成普通软胶囊和异型软胶囊两种形式,异型软胶囊也可称其为胶囊型滴剂,可制成橄榄形、椭圆形、葫芦形等,外形美观,即可口服又可刺破后直接滴入口中,或滴入舌下服用,使用极为方便。本专利技术易包装、运输、贮藏、含量准确、均匀性好,且满足该类剂型在外观、崩解时限等合理化稳定性方面的标准。味道与气味刺激性不强,易被接受,病人依从性好,尤其是制成异型软胶囊非常适合痴呆病患者使用。具体实施方案本专利技术详细组份由下列实施例(以1000粒为准)给出,但本专利技术的保护范围,不局限于此。)实施例1将1kg明胶、400g甘油、1kg水、适量色素、2.5g羟苯乙酯置化胶罐中混匀,再将此混合物加热至70-80℃左右,混合均匀,抽真空,过滤,保温静置,待用。取2g的PEG6000和195.5g的PEG400,加热熔化,再加入2.5g的盐酸多奈哌齐于混合器内,充分混合,测定含量,待用。于软胶囊制造机中压制后,将滴剂置定型机中定型。洗涤后,滴剂在30℃左右干燥12小时。按照实施例1的工艺,以下可改变详细组分。实施例2组份 量(g)盐酸多奈哌齐 5蜂蜡 7.5植物油237.5实施例3组份 量(g)盐酸多奈哌齐 15羟丙基纤维素 12.5植物油222.5实施例4组份 量(g)盐酸多奈哌齐 40PEG6000 2PEG400158实施例5组份 量(g)盐酸多奈哌齐 40蜂蜡 30植物油530尽管已经通过具体的实施方案描述了本专利技术,但某些修改和等效对于精通此领域的技术人员是显见的,且这些变化被认为包括在本专利技术的范围之内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸多奈派齐软胶囊,由药液和囊壳两大部分构成,其特征是药液按重量每粒含有0.25-20%盐酸多奈哌齐、以及75-98%基质和1-5%稳定剂,囊壳中含有10份重量的明胶,3-5份重量的甘油,10份重量的水以及适量防腐剂、避光剂。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸多奈哌齐软胶囊,由药液和囊壳两大部分构成,其特征是药液按重量每粒含有0.25-20%盐酸多奈哌齐、以及75-98%基质和1-5%稳定剂,囊壳中含有10份重量的明胶,3-5份重量的甘油,10份重量的水以及适量防腐剂、避光剂。2.如权利要求1所说的盐酸多奈哌齐软胶囊,其特征是可制成普通软胶囊和异型软胶囊两种形式。3.如权力要求1所说的盐酸多奈哌齐软胶囊,其特征是囊壳中明胶、甘油、水的最佳重量比为10∶4∶10。4.如权利要求1所说的盐酸多奈哌齐软胶囊,其特征是基质为液态聚乙二醇、PEG400、甘油及植物油中的一种或几种;稳定剂为乙基纤维素、PEG6000、蜂蜡、羟丙基纤维素、卵磷脂中的一种或几种。5.如权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员:庄大伟孙丽红王卓睿王嘉瑜张志宏
申请(专利权)人:北京瑞伊人科技发展有限公司安英
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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