【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种2-正丁基-3- (4- (3- 二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5"取代 氨基苯并呋喃的制备方法，该中间体用于制备2-正丁基-3-(4-(3- 二正丁基氨基丙氧基) 苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃，后者应用于抗房颤或房扑药物盐酸决奈达隆的制备。
技术介绍
决奈达隆(dronedarone)，化学名为N- 苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺，由法国的赛诺菲-安万特开发，能够有效降低房 颤或心房扑动，是一种抗心律失常药物，适用于患有阵发性或持续性房颤或房扑患者。2009 年7月，经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。权利要求1. 2-正丁基-3-(4-(3- 二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃的 制备方法，其特征在于，包括如下步骤将式(IV)化合物在溶剂中，在催化剂和缚酸剂作用 下，与式(VI)化合物反应，然后从反应产物中收集式(11)2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨 基丙氧基)苯甲酰基)-5-取代氨基苯并呋喃。反应式如下2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，将式(IV)化合物在溶剂中，在催化剂和缚 酸剂作用下，于25°C 150°C下与式(VI)化合物反应12 60小时。3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述缚酸剂选自碳酸钠、碳酸钾、二异丙 基乙基胺或三乙胺中的一种以上。4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂选自碘化钠或碘化钾中的一 种以上。5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂为极性非质子性溶剂。6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述溶剂为乙腈、丙酮、丁酮、D...
【技术保护点】
２－正丁基－３－（４－（３－二正丁基氨基丙氧基）苯甲酰基）－５－取代氨基苯并呋喃的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：将式（Ⅳ）化合物在溶剂中，在催化剂和缚酸剂作用下，与式（Ⅵ）化合物反应，然后从反应产物中收集式（Ⅱ）２－正丁基－３－（４－（３－二正丁基氨基丙氧基）苯甲酰基）－５－取代氨基苯并呋喃。反应式如下：＊＊＊Ｒ代表：甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基或丙酰基；Ｒ’代表：氯、溴、碘、甲磺酰氧基或对甲基苯磺酰氧基。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李建其，王冠，张飞龙，张晓培，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：31
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