2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃的制备方法技术

技术编号:6028213 阅读:202 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃的制备方法,包括如下步骤:将式(X)所示的化合物与3-卤代丙基二丁基胺(XII)在溶剂中,碱存在下进行反应,然后从反应产物中收集式(II)所示的化合物,本发明专利技术的积极进步效果在于,在制备决奈达隆关键中间体2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃过程中,不需要使用昂贵的金属催化剂和高压氢化的方法,制备成本大幅度降低,适合产业化大量制备,具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种2-正丁基-3- (4- (3- 二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5"烷酰 基氨基苯并呋喃的制备方法。
技术介绍
2-正丁基-3- (4- (3- 二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃, 其结构通式如(II)所示,该化合物可用于制备2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基) 苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃(I),后者作为关键中间体应用于抗房颤或房扑药物盐酸决奈 达隆的制备。权利要求1. 2-正丁基-3-(4-(3- 二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃 的制备方法,其特征在于,包括如下步骤将式(X)所示的化合物与3-卤代丙基二丁基胺 (XII)在溶剂中,碱存在下进行反应,然后从反应产物中收集式(II)所示的化合物-2-正丁 基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃,反应式如下2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的溶剂为极性非质子性溶剂。3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述的溶剂为选自乙腈、丙酮、丁酮、DMF、 N,N-二甲基乙酰胺或DMSO中的一种以上。4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,溶剂用量为式(X)化合物重量的2 20倍。5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,所述的碱包括常规使用的无机碱和有机 碱,选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化锂、碳酸锂、三乙胺或二异丙基乙基胺 中的一种以上。6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,碱的用量为式(X)化合物重量的1 3倍。7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于,反应温度为50°C 200°C,反应时间为 12 60小时。8.根据权利要求1 7任一项所述的方法,其特征在于,式(X)化合物为2-正丁 基-3-(4-羟基苯甲酰基)-5-乙酰氨基苯并呋喃。9.根据权利要求1 7任一项所述的方法,式(XII)化合物为3-氯丙基二正丁基胺。10.根据权利要求8所述的方法,其特征在于,式(XII)化合物为3-氯丙基二正丁基胺。11.根据权利要求1 7所述的方法,其特征在于,式(II)所示的化合物为2-正丁 基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-乙酰氨基苯并呋喃。全文摘要本专利技术提供了一种,包括如下步骤将式(X)所示的化合物与3-卤代丙基二丁基胺(XII)在溶剂中,碱存在下进行反应,然后从反应产物中收集式(II)所示的化合物,本专利技术的积极进步效果在于,在制备决奈达隆关键中间体2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-氨基苯并呋喃过程中,不需要使用昂贵的金属催化剂和高压氢化的方法,制备成本大幅度降低,适合产业化大量制备,具有较大的积极进步效果和实际应用价值。反应式如下。文档编号C07D307/80GK102070578SQ201110021958公开日2011年5月25日 申请日期2011年1月19日 优先权日2011年1月19日专利技术者李亚莉, 李建其, 王伟, 王冠 申请人:上海医药工业研究院本文档来自技高网...

【技术保护点】
2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:将式(Ⅹ)所示的化合物与3-卤代丙基二丁基胺(Ⅻ)在溶剂中,碱存在下进行反应,然后从反应产物中收集式(Ⅱ)所示的化合物-2-正丁基-3-(4-(3-二正丁基氨基丙氧基)苯甲酰基)-5-烷酰基氨基苯并呋喃,反应式如下:***R代表:甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、丙酰基;X代表:Cl,Br。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李建其王冠李亚莉王伟
申请(专利权)人:上海医药工业研究院
类型:发明
国别省市:31

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