护肤用人参脂质体高透皮剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于美容化妆用品领域，由卵磷脂、人参皂甙、油酸钠阴离子表面活性剂所组成，制备方法为：将上述成分加入有机溶剂完全溶解；去除有机溶剂，在容器底部形成一层脂的薄膜；水化薄膜，充分震荡使脂膜从容器壁上脱落分散，并用超声波仪处理，直至分散液呈透明状；将分散液冰冻，后解冻，循环操作几次后，保存待用。本发明专利技术不仅使包裹的有效成分能更多地进入皮肤细胞内，而且人参本身也起到养护皮肤和促进药物透皮吸收的双重功效。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】护肤用人参脂质体高透皮剂及其制备方法本专利技术属于美容化妆用品领域，特别涉及一种用于提高药物透皮率的剂型。囊泡给药体系是透皮给药体系研究的一个重要方面。70年代，脂质体应用于化妆品中，主要是由磷脂和胆固醇按一定比例制备，但携带有效成分透过皮肤角质层的效率不高。近年来出现了以大豆卵磷脂为主要脂质成分的“转运体”，据报导具有高度的可变形性，可以更有效地促进药物对皮肤的渗透，但制备方法中使用了8．7％的乙醇，这在化妆品业中属于禁用或限用，如长期使用对皮肤有刺激性。而文献中所说的人参脂质体是以人参作为被包裹的药物，用来提高人参的靶向性和药效。角质层是皮肤的主要屏障，它控制着药物的透皮吸收。一般来讲，直接加在皮肤表面的药物成分透过皮肤进入内部的效率很低，尤其是分子量大的成分，在整个渗透阶段渗透量往往不足最初药量的1％。因此能够有效地将药物传递进入皮肤，并为皮肤细胞所吸收，这是衡量外用药优劣的一个重要指标。本专利技术的目的是提出一种护肤用人参脂质体高透皮剂，不仅使脂质体本身包裹的有效成分能更多地进入皮肤细胞内，而且人参本身也起到养护皮肤和促进药物透皮吸收的双重功效。本专利技术提出的护肤用人参脂质体高透皮剂，其特征在于主要由卵磷脂、人参皂甙、油酸钠阴离子表面活性剂所组成，其重量比例为：卵磷脂100份，人参皂甙6-10份，油酸钠4-7份。本专利技术制备上述人参脂质体高透皮剂的方法，包括以下步骤：1)将卵磷脂、人参皂甙、油酸钠按比例放入容器中，加入有机溶剂，使之完全溶解；2)用氮气吹扫去除有机溶剂，同时旋转容器，最终在容器底部形成一层脂的薄膜；3)水化薄膜，充分震荡使脂膜从容器壁上脱落分散，并用超声波仪处理悬浮液，直至分散液呈透明状；4)将分散液放入冰箱冰冻，后解冻，再冰冻解冻，循环操作2-3次后，置于4℃保存待用。本专利技术具有以下特点：人参本身具有养护皮肤和促进药物透皮吸收的双重功效，选择人参皂甙作为脂质体的一个组成部分，通过筛选确定合适的表面活性剂油酸钠，合适的配方用量，制成稳定的混悬体系，使脂质体本身包裹的有效成分更多地进入皮肤细胞内，经荧光黄染料检测该配方对皮肤的渗透率可达25％-35％。实施例：-->选用配方1：100份卵磷脂，6．8份Re，6．8份油酸钠配方2：100份卵磷脂，9．1份Re，4．5份油酸钠配方3：100份卵磷脂，6．5份Re，5．5份油酸钠主要材料来源：卵磷脂：北京市海淀区微生物培养基制品厂产品人参皂甙：人参总皂甙油酸钠阴离子表面活性剂：Sigma公司产品制备人参脂质体的工艺方法的实施例包括以下步骤：将上述加入能使配方完全溶解的量的有机溶剂，完全溶解后将溶液移入圆底容器中。用氮气吹扫去除有机溶剂，同时旋转容器，最终在瓶底形成一层脂的薄膜。加pH7．4的磷酸缓冲液(PBS)2．3份，水化薄膜，充分震荡使脂膜从容器壁上脱落分散，并用探头式超声波仪处理悬浮液，直至呈透明状。将分散液放入冰箱冰冻，后解冻，再冰冻解冻，循环操作2-3次。本实施例的效果实验说明如下：将自制的用于渗透实验的扩散池内加入pH=7．4的磷酸缓冲液13．2份作为接收室，上以全猪皮覆盖，取配方0．3份作24hr渗透实验，同时以三组空白作为对照。结果选用荧光黄染料(Calcein)作为包裹的药物模型用荧光分光光度计测量荧光光谱强度，每个样品中Calcein浓度和含量由荧光强度及标准曲线确定。24hr渗透结果如表1、2所示。表1：包裹Calcein人参脂质体载药体系对离体猪皮渗透24hr影响组分渗透液中Calcein荧光强度渗透百分率（%）助渗系数配方142．2842．29．00配方231．232．57．4配方327．4625．85．8表2：配方1与三组空白对照对离体猪皮渗透24hr影响(X±SD)组别组成成分渗透液中Calcein荧光强度渗透百分率（%）助渗系数1Calcein2．1份3．94±1．884．802卵磷脂100份+Re6．8份（未包裹Calcein）0．58±0．253配方1（包裹2．1份Calcein）42．28±16．642．29．004卵磷脂100份+油酸钠6．38份（包裹2．1份）Calcein）13．11±3．5014．73．07实验过程中，卵磷脂和油酸钠完全不对Calcein的荧光谱产生影响。而空的脂质体(卵磷脂和人参皂甙组成)对Calcein的荧光谱的影响特别微弱。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种护肤用人参脂质体高透皮剂，其特征在于，主要由卵磷脂、人参皂甙、油酸钠阴离子表面活性剂所组成，其重量比例为：卵磷脂１００份，人参皂甙６－１０份，油酸钠４－７份。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1．一种护肤用人参脂质体高透皮剂，其特征在于，主要由卵磷脂、人参皂甙、油酸钠阴离子表面活性剂所组成，其重量比例为：卵磷脂100份，人参皂甙6-10份，油酸钠4-7份。2．一种制备如权利要求1所述的护肤用人参脂质体高透皮剂的方法，包括以下步骤：(1)将卵磷脂、人参皂甙、油酸钠按比例放入容器...

【专利技术属性】
技术研发人员：公衍道，张秀芳，赵南明，王红武，李菲，董敏，丁晓岚，
申请(专利权)人：清华大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]