【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及青藤碱衍生物及其制备方法和应用,具体涉及C环氢化青藤碱衍生物 及其制备方法和应用。
技术介绍
青藤碱[(9 α,13 α,14 α ) -7,8-didehydro-4-hydroxy-3, 7-dimethoxy-17_meth yl-mophinan-6-one, Sinomenine]是从防己科植物青藤及毛青藤的干燥藤茎中提取的一种 异喹啉类生物碱,青藤碱及其衍生物具有镇痛镇静、镇咳局麻、降血压、抗炎作用,为植物中 很强的组织胺释放剂,在临床上被应用于治疗风湿性和类风湿性关节炎;动物实验提示在 休克和器官损害中有保护作用。其结构式如下通过对青藤碱的结构修饰,合成结构新颖、筛选活性更高的衍生物是药物化学目 前研究的热点之一。如陈磊等“微生物转化合成羟基化青藤碱及其条件优化”(北京中医 药大学学报2008/10);康姚洁等“青藤碱对高糖处理下的血管内皮细胞功能的影响”(第 四军医大学学报2009/21);王毅等“青藤碱对人外周血⑶4+T淋巴细胞增殖和细胞内Ca2+ 浓度影响的体外研究”(中华细胞与干细胞移植2009/01);吴敏等“青藤碱与卡钼对宫颈 癌Hela细胞增殖的协同抑制研究”(实用妇产科杂志2009/08);褚建波等“青藤碱凝胶 剂透皮吸收的研究”(中国现代应用药学2009/08);邓艳平等“盐酸青藤碱缓释组合微丸 系统的研究”(中国药科大学学报2009/03)。从目前的研究成果来看,对C环结构改造的 比较多,如国内的李玉峰等“从青藤碱制备具有(+)-C-Normorphinan骨架的化合物”(有 机化学2009/02),对C环 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
一种C环氢化青藤碱衍生物,其特征在于,结构如下其中,R为I、其中R2为H、或C1~8的烷基;R3~R7为相同或不同的下列取代基H、甲基的C1~4的烷基、甲氧基的C1~4的烷氧基、氯、溴、碘。FSA00000251839400011.tif,FSA00000251839400012.tif2.一种制备权利要求1所述的C环氢化青藤碱衍生物的方法,其特征在于,包括首先 以青藤碱为母核,锌汞齐还原成C环氢化青藤碱,与N-碘代丁二酰亚胺反应,得到1位碘取 代的C环氢化青藤碱;在醋酸钯催化下与丙烯酸酯进行Heck反应,生成1位碳碳双键取代 的C环氢化青藤碱衍生物。3.一种制备权利要求1所述的C环氢化青藤碱衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤1)首先以青藤碱为母核,锌汞齐还原成C环氢化青藤碱,与N-碘代丁二酰亚胺反...
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