含有至少一种生物表面活性剂和氟化物的口腔护理组合物制造技术

本发明专利技术涉及包含至少一种生物表面活性剂和复合物的口腔护理组合物。

Oral Care Composition Containing at least one Biosurfactant and Fluoride

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有至少一种生物表面活性剂和氟化物的口腔护理组合物专利
本专利技术涉及包含至少一种生物表面活性剂和氟化物的口腔护理组合物。现有技术由于其抗龋齿和抗微生物特性，氟离子已广泛用于治疗龋齿。建议的氟化物在口腔健康方面的抗微生物和再矿质化作用的机制包括：■通过抑制微生物生长和新陈代谢来减少脱矿质化■促进再矿质化和氟磷灰石矿物相(Ca10(PO4)6F2)的形成，与羟基磷灰石(Ca10(PO4)6(OH)2)相比，其在细菌产酸后更能抵抗脱矿质化和酸溶解■酶抑制，例如降低IgA蛋白酶合成■减少细胞外多糖的产生，有助于降低细菌粘附于牙齿硬组织。氟化物主要以氟化钠(NaF)、单氟磷酸钠(MFP)、氟化胺和氟化亚锡的形式添加到牙膏中。牙膏的其它成分也可能影响口腔中氟化物的可用性。在含钙研磨剂的情况下尤其如此，因为它们可能会使氟化物失活。类似地，如果不存在足够量的清洁剂，氟化物将与二氧化硅反应形成氟硅酸盐。氟化亚锡凝胶(0.4％SnF2，相当于970ppm氟化物)可有效地阻止根面龋齿，并已被纳入人工唾液中，以减少癌症患者放射治疗后的龋齿。氟化亚锡凝胶味道不好并且可能会造成牙齿的着色。因此，需要改进的口腔护理组合物，如含有氟化物的牙膏、漱口剂、凝胶、清漆等。
技术实现思路
令人惊奇的是，已发现下述含有生物表面活性剂和氟化物的口腔护理组合物能够解决本专利技术所关注的问题。本专利技术的一个优点是所述组合物可减少形成氟化物与例如钙的不溶性络合物。本专利技术的另一个优点是所述组合物可以减少牙齿的着色。本专利技术的另一个优点是改善了所述组合物的味道。本专利技术的另一个优点是所述组合物具有氟化物在表面上改进的沉积/滞留。本专利技术的另一个优点是所述组合物减少牙菌斑。本专利技术的另一个优点是所述组合物减少口腔恶臭。本专利技术涉及含有至少一种生物表面活性剂和至少一种氟离子源的口腔护理组合物。在本专利技术的上下文中，“生物表面活性剂”应理解为意指通过发酵产生的任何糖脂。除非另有说明，否则给出的所有百分比(％)均为重量百分比。所述口腔护理组合物可以各种不同的形式存在，包括洁齿剂、糊剂、凝胶、药物、粉末、漱口剂、漱口水、牙齿硬化剂、口腔膜、浆液、可注射溶液、口香糖和锭剂、以及本领域已知的口腔护理组合物的任何其它形式。在一个优选的实施方案中，本专利技术组合物的特征在于所述生物表面活性剂选自鼠李糖脂、槐糖脂、葡萄糖脂质、纤维素脂质和海藻糖脂质，优选鼠李糖脂和槐糖脂，其中最优选鼠李糖脂。所述生物表面活性剂，特别是糖脂表面活性剂可以如，例如，EP0499434、US7,985,722、WO03/006146、JP60183032、DE19648439、DE19600743、JP01304034、CN1337439、JP2006274233、KR2004033376、JP2006083238、JP2006070231、WO03/002700、FR2740779、DE2939519、US7,556,654、FR2855752、EP1445302、JP2008062179和JP2007181789或其中所引用的文献制备。适用的生物表面活性剂可以，例如，由法国的Soliance和德国的EvonikIndustriesAG获得。本专利技术组合物优选具有鼠李糖脂，特别是单鼠李糖脂、二鼠李糖脂或聚鼠李糖脂，和/或槐糖脂作为生物表面活性剂。本专利技术组合物特别优选具有一种或多种EP2501813中所描述的具有式(Ia)和(Ib)的槐糖脂作为生物表面活性剂。根据本专利技术，槐糖脂可以其酸形式或内酯形式使用。术语槐糖脂的“酸形式”是指EP2501813的通式(Ia)；术语槐糖脂的“内酯形式”是指EP2501813的通式(Ib)。为了测定组合物中槐糖脂的酸或内酯形式的含量，可参考EP1411111B1的第8页第[0053]段。本专利技术的优选组合物包含槐糖脂作为生物表面活性剂，其中内酯形式与酸形式的重量比在20-80至80-20的范围内，最优选在30-70至40-60的范围内。在本专利技术的上下文中，术语“鼠李糖脂”应理解为特别是指通式(I)的化合物或其盐，其中m＝2、1或0，特别是1，n＝1或0，R1和R2＝相互独立、相同或不同、具有2-24个，优选5-13个碳原子的有机基团，特别是任选支化的，任选取代的，特别是羟基取代的，任选不饱和的，特别是任选地单饱和烷基、双饱和烷基或三不饱和烷基，优选选自由戊烯基、庚烯基、壬烯基、十一烯基和十三烯基及和(CH2)o-CH3所组成的组中的那些基团，其中o＝1-23，优选4-12。在本专利技术的上下文中，术语“二鼠李糖脂”应理解为是指通式(I)的化合物或其盐，其中n＝1。在本专利技术的上下文中，术语“单鼠李糖脂”应理解为是指通式(I)的化合物或其盐，其中n＝0。根据以下命名法缩写不同的鼠李糖脂：“diRL-CXCY”应理解为是指通式(I)的二鼠李糖脂，其中基团R1和R2之一等于(CH2)o-CH3，其中o＝X-4，且剩余的基团R1和R2等于(CH2)o-CH3，其中o＝Y-4。“monoRL-CXCY”应理解为是指通式(I)的单鼠李糖脂，其中基团R1和R2之一等于(CH2)o-CH3，其中o＝X-4且剩余的基团R1和R2等于(CH2)o-CH3，其中o＝Y-4。因此所使用的命名法不区分“CXCY”和“CYCX”。对于m＝0的鼠李糖脂，相应地使用monoRL-CX或diRL-CX。如果上述系数X和/或Y中的一个具有“:Z”，则这表示相应的基团R1和/或R2等于具有X-3或Y-3碳原子具有Z双键的未支化、未取代的烃基。为了确定本专利技术上下文中的鼠李糖脂的含量，仅考虑鼠李糖脂阴离子的质量，即“通式(I)减去一个氢”。为了确定本专利技术上下文中的鼠李糖脂的含量，通过酸化将所有鼠李糖脂转化为质子化形式(参见通式(I))并通过HPLC定量。本专利技术优选的组合物的特征在于其包含鼠李糖脂的混合物，其中混合物中二鼠李糖脂与单鼠李糖脂的重量比大于51:49，优选大于75:25，特别优选大于90:10，特别优选大于97:3，特别优选大于98:2。本专利技术优选的组合物的特征在于所述鼠李糖脂混合物包含：51-95重量％，优选70-90重量％，特别优选75-85重量％的diRL-C10C10和0.5-9重量％，优选0.5-3重量％，特别优选0.5-2重量％的monoRL-C10C10，其中，所述重量百分比是指存在的所有鼠李糖脂的总和。本专利技术优选的组合物的特征在于除了上述diRL-C10C10和monoRL-C10C10含量之外，所述鼠李糖脂混合物还包含：0.5-15重量％，优选3-12重量％，特别优选5-10重量％的diRL-C10C12:1，其中，所述重量百分比是指存在的所有鼠李糖脂的总和。本专利技术优选的组合物的特征在于除了上述diRL-C10C10和monoRL-C10C10含量之外，所述鼠李糖脂混合物还包含：0.1-5重量％，优选0.5-3重量％，特别优选0.5-2重量％的monoRL-C10C12和/或，优选和0.1-5重量％，优选为0.5-3重量％，特别优选为0.5-2重量％的monoRL-C10C12:1，其中，所述重量百分比是指存在的所有鼠李糖脂的总和。有利且因此优选的是，除了上述diRL-C10C10和monoRL-C1本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.含有至少一种生物表面活性剂和至少一种氟离子源的口腔护理组合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2017.02.10 EP 17155558.41.含有至少一种生物表面活性剂和至少一种氟离子源的口腔护理组合物。2.权利要求1的组合物，特征在于所述生物表面活性剂选自由鼠李糖脂、槐糖脂、葡萄糖脂质、纤维素脂质和海藻糖脂质所组成的组中。3.权利要求1或2的组合物，特征在于所述氟离子源选自由以下组成的组：氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钾、单氟磷酸钠、单氟磷酸铵、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺如奥拉氟(N'-十八烷基三亚甲基二胺-N,N,N'-三(2-乙醇)二氢氟化物)和氟化铵。4.前述权利要求中至少一项所述的组合物，特征在于所述氟离子源的含量足以提供50-25000ppm的氟离子，基于所述组合物的总重量。5.前述权利要求中至少一项所述的组合物，特征在于所述生物表面活性剂的含量为0.1wt.％...

【专利技术属性】
技术研发人员：H·H·文克，K·D·布兰德，M·席林，V·达尔，J·克莱嫩，J·芬茨默尔，
申请(专利权)人：赢创德固赛有限公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE