The invention relates to the technical field of PET imaging, in particular to a targeting PET imaging compound, a imaging agent containing the compound, a preparation method and a use thereof. The compound has the structure shown in formula I:
【技术实现步骤摘要】
靶向PET显像化合物、包含该化合物的显象剂及其制备方法和用途
本专利技术涉及PET显像
,具体涉及一种靶向PET显像化合物、包含该化合物的显象剂及其制备方法和用途。
技术介绍
近几十年来,无创性分子影像成像技术包括正电子发射计算机断层显像(positronemissiontomography,PET)、电子计算机断层扫描(computertomography,CT)、磁共振显像(MagneticResonanceImaging,MRI)及超声显像(Ultrasound,US)在对恶性肿瘤诊断、分期中得到进一步研究。PET在灵敏度方面较其他传统影像技术具有明显优势,将核素显像用于恶性肿瘤的诊断将成为一种新的研究趋势。乳腺癌和结直肠癌是威胁人类健康的主要恶性肿瘤,乳腺癌是女性中最常诊断的癌症,并且作为死亡原因排在第二位(BadrHA,AlsadekDM,El-HouseiniME,etal.Harnessingcancercellmetabolismfortheranosticapplicationsusingmetabolicglycoengineeringofsialicacidinbreastcancerasapioneeringexample.[J].Biomaterials,2017,116:158-173.)。结直肠癌亦是一个重要的健康问题,每年全世界可诊断出100万新病例,其中有50万人因此而死亡(BoyleP,LeonME.Epidemiologyofcolorectalcancer.BrMedBull.2002;64:1–25.)。磷脂 ...
【技术保护点】
1.式I所示的化合物:
【技术特征摘要】
1.式I所示的化合物:其中,R1选自H或无取代或被一个或多个Ra取代的烷基;R2选自无取代或被一个或多个Rb取代的下列基团:环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;R3选自无取代或被一个或多个Rc取代的下列基团:环烷基、杂环基、芳基或杂芳基;R4选自H或被一个或多个Rd取代的烷基;每一个Ra、Rb、Rc、Rd相同或不同,彼此独立地选自烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NR5R6、-OR7、-SR7、-C(O)R8、-C(S)R8、-C(O)OR9、-OC(O)R10、-S(O)R11、-S(O)2R12、-S(O)2OR13、-OS(O)2R14;任选地,如果合适,所述Ra、Rb、Rc、Rd可彼此独立地进一步被选自下列的Re取代:烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NR5R6、-OR7、-SR7、-C(O)R8、-C(S)R8、-C(O)OR9、-OC(O)R10、-S(O)R11、-S(O)2R12、-S(O)2OR13、-OS(O)2R14;R5、R6、R7相同或不同,彼此独立地选自H、烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基;每一个R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14相同或不同,彼此独立地选自烷基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基;条件是,式I化合物中的至少一个烷基的至少一个碳原子被碳原子的同位素取代,例如被11C或13C取代。2.如权利要求1所述式I所示的化合物,其中R1可以为例如H或无取代或被一个或多个Ra取代的C1-6烷基;R2可以为例如无取代或被一个或多个Rb取代的5-6元杂环,所述杂环含有1-3个选自N、O或S的杂原子;R3可以为例如无取代或被一个或多个Rc取代的5-6元杂环,所述杂环含有1-3个选自N、O或S的杂原子;R4可以为例如H或被一个或多个Rd取代的C1-6烷基;Rc可以为例如-S(O)2R12,其中R12可以为C1-6烷基。3.如权利要求1或2所述式I所示的化合物,其中R1可以为无取代或被一个或多个Ra取代的甲基;优选地,R2可以为无取代或被一个或多个Rc取代的优选地,R3可以为其中Rf选自C1-6烷基;优选地,R4可以为H;条件是,式I化合物中的至少一个与N原子连接的烷基的至少一个碳原子被碳原子的同位素取代;优选地,与该烷基连接的N原子为叔胺N原子,例如作为成环原子的叔胺N原子;优选地,R1为其中一个碳原子被碳原子的同位素取代的C1-6烷基;所述碳原子的同位素可以是11C或13C,例如11C。4.如权利要求1-3任一项所述式I所示的化合物,其标记率优选为8%-13%,比活度优选为100-120GBq/μmol,放化纯优选在95%以上,例如大于95%。5.如权利要求1-4任一项所述式I...
【专利技术属性】
技术研发人员:兰晓莉,柳轻瑶,盖永康,张永学,安锐,韩娜,蒋亚群,
申请(专利权)人:华中科技大学同济医学院附属协和医院,
类型:发明
国别省市:湖北,42
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