一种固体纳米-聚合物杂化纳米载体及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种固体纳米‑聚合物杂化纳米载体及其制备方法，其中固体纳米‑聚合物杂化纳米载体由固体脂质、液体脂质、乳化剂、稳定剂和去离子水按照一定质量百分比组成，制备方法为：将固体油脂、液体油脂、活性成分加热液化，液化在高于油相熔点的温度下进行可以避免油相的再结晶；之后将油相在均质条件下加入含有稳定剂和乳化剂的水相中，其中，在将油相加入水相之前，水相被预热到能避免油相重结晶的温度；将均质后的粗乳液通过探针型超声波仪进行超声处理，将超声后的乳液在高于油相熔点温度下恒温一段时间后，在冰水中冰浴，快速冷却，即制得固体纳米‑聚合物杂化纳米载体。本发明专利技术所述的固体纳米‑聚合物杂化纳米载体具有良好的稳定性。

A solid NANO-POLYMER hybrid nanocarrier and its preparation method

The invention discloses a solid NANO-POLYMER hybrid nano-carrier and a preparation method thereof. The solid NANO-POLYMER hybrid nano-carrier is composed of solid lipid, liquid lipid, emulsifier, stabilizer and deionized water according to a certain mass percentage. The preparation method comprises heating and liquefying solid lipid, liquid lipid and active ingredient, liquefying at a melting point higher than the oil phase. The recrystallization of oil phase can be avoided at the temperature. After that, the oil phase is added to the water phase containing stabilizer and emulsifier under homogeneous conditions. Before the oil phase is added to the water phase, the water phase is preheated to avoid the recrystallization temperature of the oil phase; the homogeneous crude emulsion is ultrasonically treated by the probe type ultrasonic instrument, and the ultrasonic emulsion is higher than that of the oil phase melting point. After a period of constant temperature, solid NANO-POLYMER hybrid nano-carriers were prepared by ice bath and rapid cooling in ice water. The solid nanometer polymer hybrid nanocarrier has good stability.

【技术实现步骤摘要】
一种固体纳米-聚合物杂化纳米载体及其制备方法
本专利技术涉及化妆品
，具体涉及一种固体纳米-聚合物杂化纳米载体及其制备方法。
技术介绍
纳米脂质体技术是在20世纪60年代由AlecDBangham首次在1961年提出，它主要是由磷脂构成的双分子层与水形成的微球形结构，作为纳米级药物载体引起了研究者的广泛关注。20世纪90年代，固体纳米脂质粒（SLN）逐渐发展起来，由常温下是固体的脂质包埋活性物质于水相中，形成纳米级颗粒，也被称第一代脂质纳米颗粒。但SLN存在一些问题，如突释、载药能力有限、药物储存过程中易泄漏、以水分散体形式存在时分散液中水分含量过高（70-99.9%）导致能耗高等，限制了此技术的进一步应用。纳米结构脂质载体（NLC）是在SLN基础上发展起来的新型载体，能够克服LCN的上述缺陷。新一代的固体脂质纳米粒（NLC）在SLN的基础上将固态油脂替换为固态油脂和液态油脂的混合物，使得其具有更加不规则的缺陷型结构，从而产生更多的空间来容纳更多的活性物质，有效的提高了其包覆率，但在长期存储过程中或一定环境条件下，其活性物质的稳定性还是有待提高的。如在酸性条件下，脂质的羧基质子化和表面电荷的中和使NLC不稳定，从而使脂质所负载的活性成分释放出来，从而导致活性成分失活或者被破坏。
技术实现思路
本专利技术的目的在于，针对上述现有技术的不足，提出一种固体纳米-聚合物杂化纳米载体及其制备方法，该种方法可得到一种稳定性高、相容性好的固体纳米-聚合物杂化纳米载体。本专利技术提出的一种固体纳米-聚合物杂化纳米载体，按质量份包含以下组份，活性物1-10份、固体脂质5-30份、液体脂质5-20份、乳化剂1-10份、稳定剂1-10份和去离子水适量。进一步地，所述固体脂质为三山嵛酸甘油酯、胆固醇、三肉豆蔻酸甘油酯、棕榈酰硬脂酰甘油酯、三硬脂酸甘油酯、月桂酸、氢化蓖麻油、脂肪醇和脂肪酸中的一种或多种。进一步地，所述液体脂质为辛酸癸酸三甘油酯、棕榈酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、液体石蜡、月桂酸己酯、2-辛基月桂醇、油酸、亚油酸、大豆油和橄榄油中的一种或多种。进一步地，所述乳化剂为乳清蛋白、小麦胚芽蛋白、牛血清白蛋白、大麦蛋白、大米蛋白、天然酪蛋白、丝素蛋白、大豆11s球蛋白和大豆7s球蛋白中的一种或多种。进一步地，所述稳定剂为麦芽糖糊精、葡聚糖、淀粉、琼脂糖、羧甲基壳聚糖、环糊精和葡萄糖的一种。一种固体纳米-聚合物杂化纳米载体的制备方法，其特征在于：包括以下制备步骤：（1）、将固体脂质、液体脂质、活性物在60-80℃下进行混合，得到油相；将乳化剂和稳定剂溶于去离子水中，得到水相；（2）、将所水相加热至与所述油相的温度一致时进行均质，同时将所述油相加入至水相中，得到乳液；（3）、将所述乳液进行超声处理；（4）、将经过超声处理后的所述乳液进行恒温静置，静置后，进行冰浴，使其快速冷却，即得到一种固体纳米—聚合物杂化纳米粒子载体。进一步地，步骤（2）中的均质转速为15000-25000rpm，均质时间为30-60s。进一步地，步骤（3）中超声处理时间为3-5min，超声频率为80%-100%。进一步地，步骤（4）中的恒温温度为75-95℃，恒温静置时间为1-5h。进一步地，步骤（4）中的冷却温度为2-5℃。天然高分子具有很好的生物相容性，使用天然食品生物聚合物作为稳定剂和乳化剂制备NLC具有很好的优越性，完全避免使用合成表面活性剂，环保无毒性刺激。稳定剂和乳化剂通常情况下使用糖类和蛋白质，蛋白质和糖类发生Maillard反应，Maillard反应机理是蛋白质糖基化，所谓糖基化作用就是将碳水化合物以共价键与蛋白质分子上的α-或ε-氨基相连接而形成糖基化蛋白的化学反应，该反应不需要任何化学试剂作为催化剂，仅加热可使反应自发进行，其产物在安全性、可操作性上具有一定的优势。将稳定剂和乳化剂共价结合涂层NLC，即制得一种固体纳米—聚合物杂化纳米粒子载体，为NLC提供空间稳定性，使其不受PH或离子强度影响。本专利技术的一种固体纳米-聚合物杂化纳米载体及其制备方法，该种方法具有以下优异效果：（1）利用天然高分子作为稳定剂和乳化剂共价结合形成聚合物涂层于NLC表面，为NLC提供空间稳定性，使其不受pH或离子强度影响。（2）使用天然食品生物聚合物作为稳定剂和乳化剂制备NLC的可行性，完全避免使用合成表面活性剂。（3）稳定剂和乳化剂通常情况下使用糖类和蛋白质，蛋白质和糖类发生共价结合，不需要任何化学试剂作为催化剂，仅加热可使反应自发进行，其产物在安全性、可操作性上具有一定的优势。。具体实施方式为下面结合具体实施例，进一步阐述本专利技术。应理解，这些实施例仅用于说明本专利技术而不用于限制本专利技术的范围。此外，本领域技术人员对本专利技术所做的各种改动或修改，这些等价形式同样落于本申请所要求保护的范围内。本专利技术实施例中的配比均为以重量计。实施例1（1）将1份377、5份二十二醇、5份棕榈酸异丙酯作为油相，在60℃条件下混合均匀形成混合溶液；将1份乳清蛋白、1份麦芽糖糊精、去离子水作为水相，（2）将水相加热至与油相相同温度后，将油相在水相均质的条件下加入，均质速率为15000rap，均质时间为30s，得到乳液；（3）将乳液通过探针型超声波仪进行超声处理，超声时间为3分钟，超声功率为80％；（4）将经过超声后的乳液在75℃恒温下静置1h后，在2℃冰水中冰浴，快速冷却，即制得包覆377固体纳米—聚合物杂化纳米粒子载体。实施例2（1）将5份虾青素、17份二十二醇、12份辛酸癸酸三甘油酯作为油相，在70℃条件下混合均匀形成混合溶液；将5份牛血清白蛋白、5份葡聚糖、去离子水作为水相，（2）将水相加热至与油相相同温度后，将油相在水相均质的条件下加入，均质速率为20000rap，均质时间为45s，得到乳液；（3）将乳液通过探针型超声波仪进行超声处理，超声时间为4分钟，超声功率为90％；（4）将经过超声后处理的乳液在82℃恒温下静置3h后，在3℃冰水中冰浴，快速冷却，即制得包覆虾青素固体纳米—聚合物杂化纳米粒子载体。实施例3（1）将10份光甘草定、30份棕榈酰硬脂酰甘油酯、20份2-辛基月桂醇作为油相，在80℃条件下混合均匀形成混合溶液；将10份大米蛋白、10份葡聚糖、去离子水作为水相，（2）将水相加热至与油相相同温度后，将油相在水相均质的条件下加入，均质速率为25000rap，均质时间为60s，得到乳液；（3）将乳液通过探针型超声波仪进行超声处理，超声时间为5分钟，超声功率为100％；（4）将经过超声处理的乳液在95℃恒温下静置5h后，在5℃冰水中冰浴，快速冷却，即制得包覆光甘草定固体纳米—聚合物杂化纳米粒子载体。通过以上实施例得到的多种纳米粒子载体，可以更好的对活性物质进行包覆，有效的保证了活性物质的稳定性。以上对本专利技术的实施例进行了示例性说明，但所述内容仅为本专利技术的较佳实施例，不能被认为用于限定本专利技术的实施范围。凡依据本专利技术申请范围的均等变化与改进等，均应归属于本专利技术的专利涵盖范围之内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种固体纳米‑聚合物杂化纳米载体，其特征在于：按质量份包含以下组份，活性物1‑10份、固体脂质5‑30份、液体脂质5‑20份、乳化剂1‑10份、稳定剂1‑10份和去离子水适量。

【技术特征摘要】
1.一种固体纳米-聚合物杂化纳米载体，其特征在于：按质量份包含以下组份，活性物1-10份、固体脂质5-30份、液体脂质5-20份、乳化剂1-10份、稳定剂1-10份和去离子水适量。2.如权利要求1所述一种固体纳米-聚合物杂化纳米载体，其特征在于：所述固体脂质为三山嵛酸甘油酯、胆固醇、三肉豆蔻酸甘油酯、棕榈酰硬脂酰甘油酯、三硬脂酸甘油酯、月桂酸、氢化蓖麻油、脂肪醇和脂肪酸中的一种或多种。3.如权利要求1所述一种固体纳米-聚合物杂化纳米载体，其特征在于：所述液体脂质为辛酸癸酸三甘油酯、棕榈酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、液体石蜡、月桂酸己酯、2-辛基月桂醇、油酸、亚油酸、大豆油和橄榄油中的一种或多种。4.如权利要求1所述一种固体纳米-聚合物杂化纳米载体，其特征在于：所述乳化剂为乳清蛋白、小麦胚芽蛋白、牛血清白蛋白、大麦蛋白、大米蛋白、天然酪蛋白、丝素蛋白、大豆11s球蛋白和大豆7s球蛋白中的一种或多种。5.如权利要求1所述一种固体纳米-聚合物杂化纳米载体，其特征在于：所述稳定剂为麦芽糖糊精、葡聚糖、淀粉、琼脂糖、羧甲基壳聚糖、环糊精和葡萄糖的一种。6.如权利要求1～5任意一项所述一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘清霞，徐梦漪，龚盛昭，黄镇康，王志杰，林泽乾，吴忠坤，许燕婷，
申请(专利权)人：广东轻工职业技术学院，
类型：发明
国别省市：广东,44