The invention belongs to the technical field of drug eutectics, and specifically relates to an apigenin 4,4'bipyridine eutectic and its preparation method: the apigenin and 4,4' bipyridine are obtained by wet grinding method, assisted heating and solvent volatilization at room temperature to obtain yellow diamond-shaped apigenin 4,4'bipyridine eutectic, and apigenin 4 can also be obtained by suspension reaction method. 4'-bipyridine eutectic. Apigenin-4,4'-bipyridine eutectic crystallized in monoclinic system, space group P21/n, axis length
【技术实现步骤摘要】
芹菜素-4,4'-联吡啶共晶及其制备方法
本专利技术属于药物共晶
,具体涉及一种芹菜素-4,4′-联吡啶共晶及其制备方法。
技术介绍
芹菜素是一种黄酮类化合物,主要存在于瑞香科、马鞭草科、卷柏科植物中,广泛分布于温热带的蔬菜和水果中,尤以芹菜中含量为高。芹菜素分子结构决定了其独特的生理学效应和生物学特性,具有很好的生物学作用,国内外大量研究发现,芹菜素是天然抗氧化剂,有降血压和舒张血管、预防动脉粥样硬化、抑制肿瘤、防治2型糖尿病等作用。但由于芹菜素的水溶性较差、肠道吸收少,导致其口服生物利用度较低、体内活性较低而在一定程度上限制了它的应用。因此,改善芹菜素的溶解性等性质进而改善生物利用度成为一个亟待解决的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种芹菜素-4,4′-联吡啶共晶物,与传统芹菜素类物质相比能够增加药物的溶解度、提高稳定性、提高生物利用度。药物共晶在修饰药物活性成分理化性质方面的应用备受关注,药物共晶是活性药物成分(API)与共晶形成物(CCF)通过非共价相互作用形成的新的结晶形式。共晶试剂的引入,可以改善药物本身的结晶性能及物化性质。本专利技术上述目的通过以下技术方案实现:一种芹菜素-4,4′-联吡啶共晶物,以芹菜素作为活性药物成分,以4,4′-联吡啶为共晶试剂,通过氢键弱作用结合形成芹菜素-4,4′-联吡啶共晶,结晶于单斜晶系,空间群为P21/n,轴长轴角α=90.00°,β=100.717(3)°,γ=90.00°,具体有以下化学结构式:该共晶粉末的X射线衍射图谱在2θ为8.66°,9.68°,10.48°,12.90°,13.38° ...
【技术保护点】
1.一种芹菜素‑4,4′‑联吡啶共晶物,其特征在于活性药物成分芹菜素和共晶形成物4,4′‑联吡啶,通过分子间氢键以摩尔比1∶1形成的芹菜素‑4,4′‑联吡啶共晶,结晶于单斜晶系,空间群为P2l/n,轴长
【技术特征摘要】
1.一种芹菜素-4,4′-联吡啶共晶物,其特征在于活性药物成分芹菜素和共晶形成物4,4′-联吡啶,通过分子间氢键以摩尔比1∶1形成的芹菜素-4,4′-联吡啶共晶,结晶于单斜晶系,空间群为P2l/n,轴长轴角α=90.00°,β=100.717(3)°,γ=90.00°,化学结构示意如下:2.根据权利要求1所述的芹菜素-4,4′-联吡啶共晶,其特征是:所述共晶用KBr压片测得的红外吸收光谱,在3474cm-1、3413cm-1、3124cm-1、1650cm-1、1600cm-1等处具有特征峰。3.根据权利要求1所述的芹菜素-4,4′-联吡啶共晶,其特征是:共晶粉末X射线衍射图谱在2θ为8.66°,9.68°,10.48°,12.90°,13.38°,13.94°,15.30°,16.36°,16.92°,17.52°,19.48°,21.48°,22.40°,24.06°,24.48°,27.06°,31.08°等处具有特征峰。4.根据权利要求1所述的芹菜素-4,4′-联吡啶共晶,其特征是:在差示扫描量热分析(DSC)中,共晶的熔点不同于芹菜素和4,4′-联吡啶的熔点,在237℃有一吸热峰,介于两者之间。5.一种芹菜素-4,4′-联吡啶共晶制备方法,包括以下步骤:(1)将芹菜素和4,4′-联吡...
【专利技术属性】
技术研发人员:陈清,林宁,马晓琴,
申请(专利权)人:广西中医药大学,
类型:发明
国别省市:广西,45
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