具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物，所述化合物的化学名称为：一氯化一氯一(9‑蒽‑N

Compounds with anti-tumor effects of chemotherapy and phototherapy and their preparation methods and Applications

The invention discloses a compound with anti-tumor effects of chemotherapy and phototherapy. The chemical name of the compound is monochloride (9

【技术实现步骤摘要】
具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及合成化合物合成领域，具体涉及一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物。
技术介绍
癌症是危害人类健康的最主要疾病之一，至今仍缺乏有效治疗手段。目前临床上所使用的抗肿瘤药物多为核苷类药物，由于核苷类药物存在抗肿瘤谱上的相似性,因而具有很强的毒副作用。另一方面,某些肿瘤细胞株对临床应用的药物容易产生抗药性，从而导致肿瘤细胞株容易发生变异，降低核苷类药物的抗肿瘤作用。目前运用于临床化疗或辅助医疗的数十种抗肿瘤药物，仅对部分肿瘤的治疗具有较好的治愈效果。从这个意义上来说，研制能够克服肿瘤细胞株抗药性或者具有广谱活性的抗肿瘤药物，特别是具有化疗和光疗协同作用的新型抗肿瘤配合物，仍旧是本领域未能完美解决的、一个重要的技术难点问题。据相关研究，化合物中的金属配合物由于其抗肿瘤谱及抗肿瘤作用机制与核苷类药物存在明显不同，因此，制备新的金属配合型抗肿瘤配合物，为肿瘤疾病的治疗可以提供更多更好的选择。由此，也为新型具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的研发带来了一个新的突破方向。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是解决至少上述问题，并提供至少后面将说明的优点。本专利技术还有一个目的是提供具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物，可用于制备治疗前列腺癌与卵巢癌以及高血压的药物。为了实现根据本专利技术的这些目的和其它优点，提供了一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物，所述化合物的化学名称为：一氯化一氯一(9-蒽-N4-甲基氨基硫脲)一五甲基环戊二烯基合铑(III)；所述化合物的结构式为：理化性质为：红色晶体，不溶于丙酮,CHCl3，CH2Cl2和DMSO；核磁共振氢谱数据为：1HNMR(600MHz,CD3Cl)δ,ppm12.54(br,1H,NH),10.30(br,1H,NH),8.81(s,1H,-CH＝N),7.59-8.70(m,9H,anthryl-H),2.98(s,3H,NHCH3),1.89(s,15H,-CH3)；元素分析数据为：C27H30N3SClRh·H2O:C,52.05；H,5.08；N,6.56；Found:C,52.55；H,5.13；N,6.76。本专利技术还提供了一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法，包括以下步骤：S1、将9-蒽甲醛和4-甲基氨基硫脲溶于无水乙醇，然后加入冰醋酸，加热回流，冷却后过滤得到9-蒽-N4-甲基氨基硫脲；S2、将9-蒽-N4-甲基氨基硫脲、二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体溶于乙醇混合，旋蒸除去溶剂，得到红色固体，即为所述具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物。优选的是，所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S1中加热回流的时间为2.5～4.5h。优选的是，所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S2中混合的温度为15～30℃、时间为4～5h。优选的是，所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S2中还包括将得到的红色固体置于二氯甲烷或者二氯戊烷中重结晶。优选的是，所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S1中的9-蒽甲醛、4-甲基氨基硫脲与无水乙醇、冰醋酸的摩尔体积比为0.05mol:0.04～0.08mol:4～8ml:0.1～0.3ml。优选的是，所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S2中二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体、9-蒽-N4-甲基氨基硫脲与乙醇的摩尔体积比为0.05mol:0.09～0.13mol:2～5ml。在另一种技术方案中，本专利技术还提供了一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物作为制备治疗前列腺癌与卵巢癌的药物中的应用。在另一种技术方案中，本专利技术还提供了一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物作为制备治疗高血压的药物中的应用。本专利技术至少包括以下有益效果：1、本专利技术的抗肿瘤作用的化合物，经实验证明，对于人前列腺癌PC3细胞、人卵巢癌SKOV3细胞具有非常好的抑制效果，可用于制备治疗前列腺癌与卵巢癌的药物。2、本专利技术的抗肿瘤作用的化合物具有化疗和光疗协同作用，对于癌症细胞的治疗更有针对性，毒副作用小。3、本专利技术的抗肿瘤作用的化合物经实验证明对血管紧张素转化酶(ACE)具有很好的抑制效果，可用于制备治疗高血压的药物。4、本专利技术的抗肿瘤作用的化合物中含有蒽环结构，为制得的化合物带来了良好的生物活性；同时该化合物中具有大共轭体系，使化合物分子结构更加稳定，保持良好的生物活性与药效。5、本专利技术制备方法简单，可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂或乳剂的形式使用；同时本专利技术具有成本低的优势，减少了原料损耗，符合绿色化学的要求。本专利技术的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现，部分还将通过对本专利技术的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术做进一步的详细说明，以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施。需要说明的是，下述实施方案中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法，所述试剂和材料，如无特殊说明，均可从商业途径获得。实施例1一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物，所述化合物的结构式为：一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法，包括以下步骤：S1、将9-蒽甲醛和4-甲基氨基硫脲溶于无水乙醇，然后加入冰醋酸，加热回流，冷却后过滤得到9-蒽-N4-甲基氨基硫脲；S2、将9-蒽-N4-甲基氨基硫脲、二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体溶于乙醇混合，旋蒸除去溶剂，得到红色固体，即为所述具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物。所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S1中加热回流的时间为2.5h。所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S2中混合的温度为15℃、时间为4h。所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S2中还包括将得到的红色固体置于二氯甲烷中重结晶。所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S1中的9-蒽甲醛、4-甲基氨基硫脲与无水乙醇、冰醋酸的摩尔体积比为0.05mol:0.04mol:4ml:0.1ml。所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S2中二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体、9-蒽-N4-甲基氨基硫脲与乙醇的摩尔体积比为0.05mol:0.09mol:2ml。实施例2一种具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法，包括以下步骤：S1、将9-蒽甲醛和4-甲基氨基硫脲溶于无水乙醇，然后加入冰醋酸，加热回流，冷却后过滤得到9-蒽-N4-甲基氨基硫脲；S2、将9-蒽-N4-甲基氨基硫脲、二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体溶于乙醇混合，旋蒸除去溶剂，得到红色固体，即为所述具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物。所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S1中加热回流的时间为3.5h。所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S2中混合的温度为25℃、时间为4h。所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S2中还包括将得到的红色固体置于二氯甲烷中重结晶。所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法中，S1中的9-蒽甲醛、4-甲基氨基硫脲与无水乙醇、冰醋酸的摩尔体积比为0.05mol本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物，其特征在于，所述化合物的结构式为：

【技术特征摘要】
1.具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物，其特征在于，所述化合物的结构式为：2.如权利要求1所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1、将9-蒽甲醛和4-甲基氨基硫脲溶于无水乙醇，然后加入冰醋酸，加热回流，冷却后过滤得到9-蒽-N4-甲基氨基硫脲；S2、将9-蒽-N4-甲基氨基硫脲、二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体溶于乙醇混合，旋蒸除去溶剂，得到红色固体，即为所述具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物。3.如权利要求2所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法，其特征在于，S1中加热回流的时间为2.5～4.5h。4.如权利要求2所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法，其特征在于，S2中混合的温度为15～30℃、时间为4～5h。5.如权利要求2所述的具有化疗和光疗抗肿瘤作用的化合物的制备方法，其特征在于，S2中...

【专利技术属性】
技术研发人员：李培源，苏炜，霍丽妮，陈睿，
申请(专利权)人：广西中医药大学，
类型：发明
国别省市：广西,45