一种硫糖铝制剂制造技术

本发明专利技术属于药物制剂技术领域，具体公开了一种硫糖铝制剂，包括如下重量份的原料：硫糖铝30‑40份、替硝唑8‑10份、粘附辅料20‑30份、硫酸软骨素15‑25份、酸性辅料1‑3份、中药组份30‑40份、蜂蜜5‑8份、粘合剂10‑15份和崩解剂2‑6份。本发明专利技术是一种以硫糖铝、替硝唑、中药组分、粘附辅料、硫酸软骨素、酸性辅料等为主要成分制成的片剂，其中硫糖铝和替硝唑为主药，对胃溃疡有选择性粘附作用，能使药物靶向作用于胃溃疡部位；粘附辅料、硫酸软骨素和酸性辅料能提高药物的粘性，延长药物在胃内的滞留时间；中药组分能缓解硫糖铝的副作用，提高机体免疫能力。本发明专利技术能减少给药次数和给药剂量，提高治疗效果，减少药物的毒副作用。

A Sucralfate Aluminum Preparation

The invention belongs to the technical field of pharmaceutical preparations, and specifically discloses a kind of sucralfate aluminium preparation, including 30 40 raw materials of sucralfate aluminium, 8 10 of tinidazole, 20 30 of adhesives, 15 25 of chondroitin sulfate, 1 3 of acidic excipients, 30 40 of traditional Chinese medicine, 5 8 of honey, 10 15 of adhesives and 2 6 of disintegrating agents. The present invention is a tablet made of aluminium sulfate, tinidazole, Chinese medicine components, adhesion excipients, chondroitin sulfate, acidic excipients, etc. Among them, aluminium sulfate and Tinidazole are the main ingredients, which have selective adhesion to gastric ulcer and can make drugs targeting at the site of gastric ulcer; adhesion excipients, chondroitin sulfate and acidic excipients can improve the stickiness of drugs and prolong drugs. Retention time in the stomach; Chinese medicine components can alleviate the side effects of sucralfate and improve the immune capacity of the body. The invention can reduce the times and dosage of administration, improve the therapeutic effect and reduce the toxic and side effects of drugs.

【技术实现步骤摘要】
一种硫糖铝制剂
本专利技术属于药物制剂
，具体公开了一种硫糖铝制剂。
技术介绍
胃溃疡是一种常见的消化道疾病，主要是由于胃酸和胃蛋白酶对粘膜自身消化所形成的。硫糖铝是治疗胃溃疡的常用药物，是一种含有8个硫酸根的蔗糖酸酯铝盐，不溶于水和大多数有机溶剂，仅溶于酸液或者碱液中。在胃酸条件下，硫糖铝可解离出铝离子和八硫蔗糖，铝离子具有促进碳酸氢盐分泌、中和胃酸、调节粘膜pH的作用；八硫蔗糖可聚集形成带负电、高密度、粘稠的胶体，可与损伤粘膜渗出的带正电的蛋白质相结合，在胃粘膜表面形成一层保护膜，保护胃粘膜免受胃酸、胃蛋白酶、胆酸盐的侵袭，并能激发胃粘膜的防御机制，促进碳酸氢盐的分泌和上皮增生，从而达到快速修复损伤胃溃疡组织的作用。但由于胃是一个消化通道，不断蠕动将胃内容物向肠内输送，使药物难于在胃内滞留，导致治疗效果不理想，且易产生耐药性，造成胃溃疡难以根治。为了提高胃溃疡治疗效果，通常会通过增加给药剂量或者给药次数来增加胃内的药物浓度，但这样也大大增加了药物的毒副作用，会对病人的身体造成极大的不良反应。
技术实现思路
本专利技术的目的在提供一种硫糖铝制剂，以解决硫糖铝在胃内滞留时间短、治疗效果不好及毒副作用大的问题。为了达到上述目的，本专利技术的基础方案为：包括如下重量份的原料：硫糖铝30-40份、替硝唑8-10份、粘附辅料20-30份、硫酸软骨素15-25份、酸性辅料1-3份、中药组份30-40份、蜂蜜5-8份、粘合剂10-15份和崩解剂2-6份；所述中药组份包括大黄10-15份、海螵蛸6-8份、鸡矢藤3-4份、三七3-4份和华中五味子3-4份。本基础方案的有益效果在于：1、本制剂中，硫糖铝和替硝唑作为主药，在酸性环境中，硫糖铝中解离出的八硫蔗糖带负电，可与损伤粘膜渗出的带正电的蛋白结合，具有靶向结合到胃溃疡损伤粘膜的作用；替硝唑具有杀灭幽门螺杆菌作用，替硝唑以硫糖铝为载体，能选择性粘附在胃溃疡部位，达到靶向给药的目的，替硝唑与硫糖铝相结合，比单一采用硫糖铝治疗疗效更好。2、本制剂中，粘附辅料、硫酸软骨素和酸性辅料配合能提高硫糖铝对溃疡胃粘膜的粘附能力，延长药物在胃内的滞留时间，因此，使用本制剂治疗胃溃疡能减少给药次数和给药剂量，提高治疗效果，减少药物的毒副作用。其中，粘附辅料具有增稠作用，可增加硫糖铝在酸性溶液中的粘性；酸性辅料可以增加环境的酸度，从而增加硫糖铝的解离；硫酸软骨素是一类含有硫酸基的多糖，具有粘性，带负电荷，其粘性和电荷性与硫糖铝相似，因此可以增加硫糖铝的解离，使Al3+和八硫蔗糖的含量增加，从而提高硫糖铝的粘附能力和对胃溃疡粘膜的选择性。3、本制剂中，大黄、海螵蛸、鸡矢藤、三七和华中五味子这几味中药混合组成中药组份，能清除脾胃湿热，促进溃疡愈合，快速修复胃肠粘膜，降低胃部不适、恶心干呕等症状，通过缓解硫糖铝和替硝唑带来的不良反应和毒副作用，提高机体的免疫能力，降低胃溃疡的复发率。其中，大黄中的大黄素能促进胃粘膜前列腺素的生成，具有胃粘膜保护作用；大黄中的大黄鞣质能减少实验性胃溃疡大鼠的胃液分泌量，降低胃液游离酸度；对幽门螺旋杆菌有抑制作用；清热解毒，减少便秘。海螵蛸是收集乌贼鱼的骨状内壳，洗净、干燥而得的一种药材，咸、涩、温，收敛止血，可促进胃溃疡炎症的迅速吸收，加快伤口愈合，增加胃酸的分泌量，增加硫糖铝的解离。鸡矢藤性平、味甘、微苦，消食化积，清肠胃热毒，活血消肿，调理脾胃元气，能治疗胃肠绞痛、消化不良、腹泻等，有效减轻硫糖铝带来的副作用。三七味甘、微苦、性温，能散淤止血、消炎定痛，可促进胃溃疡的愈合和坏死组织的新陈代谢。华中五味子能有效控制胃溃疡的产生，修复胃溃疡的创伤面，控制胃液的分泌，对胃溃疡有较好的抑制作用。另外，蜂蜜作为辅料与其他中药成分共制，可以达到协同增效的作用。蜂蜜能用于脾胃虚弱、解毒、缓急止痛，具有滋补作用；同时，蜂蜜粘合作用强，能防止药材有效成分的氧化，还能矫味，以免引起呕吐，崩解缓慢，作用持久，因此，蜂蜜在本制剂中还具有粘合剂和矫味剂的作用。进一步，所述粘附辅料包括羟丙甲基纤维素、壳聚糖、卡波姆、苫芚胶和羧甲基纤维素钠中的一种。上述粘附辅料均为高分析聚合物，分子中含有羧基或羟基，遇水后，分子链与组织表面的粘液缠结，分子中给离子化的羧基或羟基可以通过氢键与粘蛋白分子相连，产生粘附，起到定位给药的作用；且吸水膨胀后形成的凝胶层可以延缓药物的释放，达到缓释和控释的目的。经过申请人多次试验发现，几种粘附辅料中苫芚胶的粘附性最强，这可能是由于苫芚胶的聚合物链柔韧性最强，能穿透入粘蛋白分子中。进一步，所述酸性辅料包括柠檬酸、苹果酸、马来酸中的一种。经过申请人的多次试验发现，采用上述三种原料作为酸性辅料能有效加胃内环境的酸度，增加硫糖铝的解离，使硫糖铝制剂的治疗效果较好。进一步，所述粘合剂为10％聚乙烯吡咯烷酮/乙醇溶液。聚乙烯吡咯烷酮/乙醇溶液是制备软材的新型粘合剂，可制出较好的制剂，且烘干温度时间短，有利于药物的稳定性；同时，聚乙烯吡咯烷酮为高分子化合物，可在制剂表面形成阻滞层，对药物有缓释作用。进一步，所述崩解剂为微晶纤维素。采用微晶纤维素作为崩解剂的好处在于，能使制得的制剂有较高的硬度和强度，不易出现崩塌现象。本专利技术还公开了一种硫糖铝制剂的制备方法，包括如下步骤：(1)中药组份预处理：按照配方比例称取大黄、海螵蛸、鸡矢藤、三七和华中五味子，混合后粉碎成细粉，加入5-10倍量的75％无水乙醇煎煮制得提取液，将提取液干燥、粉碎、过筛后得到中药组份粉末；(2)离心造粒机制备微丸：将硫糖铝、替硝唑、粘附辅料、硫酸软骨素、酸性辅料过筛，干粉混匀，加入粘合剂一起离心造粒得到第一微丸丸芯；将步骤(1)中处理得到的中药组份粉末加入蜂蜜和粘合剂一起离心造粒得到第二微丸丸芯；(3)包衣：将步骤(2)中的第一微丸丸芯和第二微丸丸芯分别用崩解剂制作成包衣喷液进行包衣处理，干燥，得到第一微丸和第二微丸；(4)压片：将步骤(3)中的第一微丸、第二微丸与蜂蜜、粘合剂和崩解剂混合均匀，压片，制得成品。本制备方法的有益效果在于：将中药组份经乙醇提取制成中药组份粉末后，能提高中药组份的有效成分的含量，提高药效；将硫糖铝和替硝唑制成第一微丸，将中药组份制成第二微丸，再混合制成片剂的好处在于，能使西药成分和中药成分这两种不同类型的药物在胃肠道表面分布的比表面积增大，使生物利用率提高，从而减少或消除局部刺激，并降低中西药之间的拮抗作用，不影响对方药效的发挥。进一步，步骤(1)中，干燥温度控制在50-60℃。干燥温度控制在上述范围内，能避免中药有效成分随着乙醇而挥发或者失效。进一步，步骤(3)中，所述第一微丸和第二微丸的粒径为60-80目。第一微丸和第二微丸的粒径控制在上述范围内，能保证微丸的硬度和强度，不易崩塌，且容易混合制成片剂。进一步，步骤(3)中，所述包衣喷液的制备方法为：将微晶纤维素加入200-600份量的无水乙醇中，搅拌均匀后制得10％微晶纤维素/乙醇悬浮液。将崩解剂微晶纤维素加入乙醇中制成包衣喷液，这样能使崩解剂均匀分散到第一微丸丸芯和第二微丸丸芯表面形成包衣层，保证微丸的硬度和强度，使其不易崩塌。具体实施方式下面通过具体实施方式进一步详细说明：实施例1-3和对比例1-6中的硫糖铝制剂的配方如表1本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种硫糖铝制剂，其特征在于：包括如下重量份的原料：硫糖铝30‑40份、替硝唑8‑10份、粘附辅料20‑30份、硫酸软骨素15‑25份、酸性辅料1‑3份、中药组份30‑40份、蜂蜜5‑8份、粘合剂10‑15份和崩解剂2‑6份；所述中药组份包括大黄10‑15份、海螵蛸6‑8份、鸡矢藤3‑4份、三七3‑4份和华中五味子3‑4份。

【技术特征摘要】
1.一种硫糖铝制剂，其特征在于：包括如下重量份的原料：硫糖铝30-40份、替硝唑8-10份、粘附辅料20-30份、硫酸软骨素15-25份、酸性辅料1-3份、中药组份30-40份、蜂蜜5-8份、粘合剂10-15份和崩解剂2-6份；所述中药组份包括大黄10-15份、海螵蛸6-8份、鸡矢藤3-4份、三七3-4份和华中五味子3-4份。2.根据权利要求1所述的一种硫糖铝制剂，其特征在于：所述粘附辅料包括羟丙甲基纤维素、壳聚糖、卡波姆、苫芚胶和羧甲基纤维素钠中的一种。3.根据权利要求1所述的一种硫糖铝制剂，其特征在于：所述酸性辅料包括柠檬酸、苹果酸、马来酸中的一种。4.根据权利要求1所述的一种硫糖铝制剂，其特征在于：所述粘合剂为10％聚乙烯吡咯烷酮/乙醇溶液。5.根据权利要求1所述的一种硫糖铝制剂，其特征在于：所述崩解剂为微晶纤维素。6.一种根据权利要求1-5任一项所述的硫糖铝制剂的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：(1)中药组份预处理：按照配方比例称取大黄、海螵蛸、鸡矢藤、三七和华中五味子，混合后粉碎成细粉...

【专利技术属性】
技术研发人员：李艳，朱照静，林凤云，
申请(专利权)人：重庆医药高等专科学校，
类型：发明
国别省市：重庆,50