The present invention provides a targeting nanoparticle with anti-ovarian cancer activity, which is composed of stearic acid, polyvinylimide and hyaluronic acid, and contains paclitaxel and curcumin, accounting for 0.4% and 0.4% of the total nanoparticles, respectively. Carbodiamide was used as carboxyl activator. Carboxyl group of stearic acid and primary amine group of polyethyleneimine were dehydrated and condensated, then mixed with drugs, filtered and lyophilized to prepare drug-loaded targeted nanoparticles. By using macromolecule nanomaterials with the functions of cell uptake and cytoplasm retention, and using the characteristics of \receptor ligand\, the target drug is encapsulated in cells, and the uptake of drugs by ovarian cancer cells is increased, which is beneficial to reducing the distribution of drugs in normal tissues and reducing the toxic and side effects of drugs. Curcumin combined with Taxol has synergistic toxicity to ovarian cancer cells. To enhance the anti-ovarian cancer activity of paclitaxel and reverse its drug resistance. The targeting nanoparticles of the invention can be used in the preparation of targeting drugs carrying anti-ovarian cancer activity.
【技术实现步骤摘要】
一种具有抗卵巢癌活性的靶向纳米粒及制备和应用
本专利技术属制药领域，涉及种具有抗卵巢癌活性的靶向纳米粒，及制备和在制备治疗卵巢癌疾病药物中的应用。
技术介绍
与其他妇科恶性肿瘤相比，卵巢癌的发病较为隐匿。有报道，75％以上的卵巢癌患者在确诊时已为晚期。近年来尽管卵巢癌的治疗手段在不断的改善，但其致死率仍旧是女性妇科肿瘤中最高的，卵巢癌患者的五年生存率从1975年的33.7％仅提高到2011年的45.6％。卵巢癌治疗的常规方案是通过手术切除肉眼可见的肿瘤和残留病灶并加以化疗，虽然卵巢癌对一线化疗药物(如紫杉醇)敏感，但效果短暂，很容易产生耐药性。据统计90％的III-IV期卵巢癌患者死亡是因为多药耐药。因此，降低卵巢癌死亡率是临床重大的挑战，寻找有效的方法逆转卵巢癌-紫杉醇耐药具有重要意义。姜黄素是一种天然多酚化合物，可用作功能性食品，药物和营养补充剂。它具有多种药理特性，如抗氧化，抗炎性，并已被证明可抑制肿瘤细胞的增殖。近年来，随着耐药性研究的深入，人们发现姜黄素可以通过调节多种信号通路，一定程度上提高药物的敏感性，逆转肿瘤耐药性。然而，姜黄素的应用受到其化学不稳定性，低水溶性和口服生物利用度差的限制。纳米递送载体可通过改善溶解性和保护生物活性而大大提高治疗功效。此外，纳米粒还可以提高耐药细胞对药物的摄取，并向肿瘤组织提供精确的药物治疗，以减少全身毒性。卵巢癌组织表达较高水平的CD44，其为驱动肿瘤转移并且可能是肿瘤对化疗耐药的原因之一。当CD44被敲低时，增殖，侵袭活性和球状体形成被显著抑制，同时药物敏感性增强。因此，开发靶向CD44的策略可以预防卵巢癌...
【技术保护点】
1.一种具有抗卵巢癌活性的靶向纳米粒，其特征在于，所述纳米粒由分子量为284.48Da的硬脂酸、分子量为10kDa的聚乙烯亚胺和分子量为10KDa的透明质酸组成，其中硬脂酸与聚乙烯亚胺的质量比为2:1‑2:5，透明质酸占硬脂酸、聚乙烯亚胺和透明质酸质量三者之和的10％，所载的药物为紫杉醇和姜黄素，分别占总纳米粒的0.4％和0.4％。
【技术特征摘要】
1.一种具有抗卵巢癌活性的靶向纳米粒，其特征在于，所述纳米粒由分子量为284.48Da的硬脂酸、分子量为10kDa的聚乙烯亚胺和分子量为10KDa的透明质酸组成，其中硬脂酸与聚乙烯亚胺的质量比为2:1-2:5，透明质酸占硬脂酸、聚乙烯亚胺和透明质酸质量三者之和的10％，所载的药物为紫杉醇和姜黄素，分别占总纳米粒的0.4％和0.4％。2.权利要求1所述一种具有抗卵巢癌活性的靶向纳米粒的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：(1)将硬脂酸的羧基预先溶解在热乙醇中，并将聚乙烯亚胺分别溶解在蒸馏水中，然后，在搅拌下将它们在80℃下混合，在搅拌下将碳二亚胺加入混合物中，持续24小时，使用透析膜将反应溶液在10％乙醇溶液透析48小时以除去副产物，最后，用蒸馏水透析2小时，将透...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵梦丹，郑彩虹，李君琴，陈凤英，罗琼，费伟东，杨佩磊，陈玥，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33
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