一种治疗湿疹的药物及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种治疗湿疹的药物及其制备方法。具体而言，该药物以1‑苯基‑8‑(7H‑并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1,3,8‑三氮杂‑螺[4.5]‑癸‑4‑酮、3‑[3‑甲基‑1‑(1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑4‑基)‑1H‑吡唑‑4‑基]‑环己醇和脱氧熊果苷三者作为药物活性成分，其中以上三种药物活性成分之间的重量配比是5～10:2～6:0.5～2。该药物在湿疹的治疗中是特别有效的。

A drug for eczema and its preparation method

The invention relates to a drug for treating eczema and a preparation method thereof. \u5177\u4f53\u800c\u8a00\uff0c\u8be5\u836f\u7269\u4ee51\u2011\u82ef\u57fa\u20118\u2011(7H\u2011\u5e76[2,3\u2011d]\u5627\u5576\u20114\u2011\u57fa)\u20111,3,8\u2011\u4e09\u6c2e\u6742\u2011\u87ba[4.5]\u2011\u7678\u20114\u2011\u916e\u30013\u2011[3\u2011\u7532\u57fa\u20111\u2011(1H\u2011\u5421\u54af\u5e76[2,3\u2011b]\u5421\u5576\u20114\u2011\u57fa)\u20111H\u2011\u5421\u5511\u20114\u2011\u57fa]\u2011\u73af\u5df1\u9187\u548c\u8131\u6c27\u718a\u679c\u82f7\u4e09\u8005\u4f5c\u4e3a\u836f\u7269\u6d3b\u6027\u6210\u5206\uff0c\u5176\u4e2d\u4ee5\u4e0a\u4e09\u79cd\u836f\u7269\u6d3b\u6027\u6210\u5206\u4e4b\u95f4\u7684\u91cd\u91cf\u914d\u6bd4\u662f5\uff5e10:2 6:0.5-2. The drug is particularly effective in the treatment of eczema.

【技术实现步骤摘要】
一种治疗湿疹的药物及其制备方法
本专利技术涉及医药
，具体涉及一种治疗湿疹的药物及其制备方法。
技术介绍
湿疹(eczema)是一种临床上常见的以一系列皮疹为特征的过敏性皮肤病，临床表现以红肿、干燥和瘙痒为主，并可伴有起水泡、皲裂、渗血、结痂、剥落等症状。湿疹经常反复发作，经久不愈，给患者的日常生活带来极大的困扰和不便。湿疹的发病机制比较复杂，且至今尚未完全明了。通常认为，湿疹与遗传因素、内分泌因素、血液循环因素、环境因素、饮食因素、感染因素、药物因素皆有关联。当前，湿疹的治疗手段包括使用抗过敏药如抗组胺剂、糖皮质激素类制剂、抗生素制剂等等。在病因尚不明确的前提下，临床用药往往只能对症治疗，却受限于有限的效力和较大的副作用而不能够令人满意。专利技术人经过检索发现目前在湿疹的药物治疗领域中公开的现有技术主要以中药组合物为主。例如，中国专利申请201510798118.8公开了一种治疗湿疹的组合物，主要由地肤子8g、蛇床子12g、枫叶6g、土荆皮9g、黄丹6g、夏半8g、沉香13g和百部5g配制而成。据称该专利技术的组合物具有清热解毒、收敛脓疮的效果，对湿疹有独特疗效且治愈后不复发。再者，中国专利申请201410280550.3公开了一种外治湿疹的药物，其由以下中药成份组成：生山楂55～65克，生大黄45～50克，大枫子35～45克，蛇床子25～30克，地肤子25～35克，苦参50～65克，蝉蜕15～25克，白矾55～60克，还公开了此外治湿疹的药物的制作方法。据称该专利技术的药物药效好，疗程短。此外，中国专利申请201810756589.6公开了一种治疗湿疹的药物，其是由以下重量份的组分制成：地丁草6～8份、败酱草16～18份、连翘6～8份、夜交藤5～7份、升麻22～24份、炉甘石12～14份、木槿花3～5份、花椒2～4份、黄芩3～5份、荷叶8～10份、白芷3～5份、铁苋菜5～7份、两面针5～7份、鸡血藤8～10份。据称该专利技术通过诸药合用，对治疗湿疹具有极好的疗效。这些中药组合物的原料种类繁多、质量不易控制且制备工艺复杂，限制了其在临床中的用途。因此，本领域中存在对具有高效的湿疹治疗效力的药物的未满足的需求。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种有效治疗湿疹的药物及其制备方法。本专利技术的治疗湿疹的药物以1-苯基-8-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,3,8-三氮杂-螺[4.5]-癸-4-酮、3-[3-甲基-1-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]-环己醇和脱氧熊果苷三者作为药物活性成分，其中以上三种药物活性成分之间的重量配比是5～10:2～6:0.5～2。该药物在湿疹的治疗中是特别有效的。具体而言，本专利技术提供一种治疗湿疹的药物，所述药物包含：1)1-苯基-8-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,3,8-三氮杂-螺[4.5]-癸-4-酮(以下简称化合物A)；2)3-[3-甲基-1-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]-环己醇(以下简称化合物B)；3)脱氧熊果苷(以下简称化合物C)；和4)药学上可接受的载体，其中化合物A、B和C之间的重量配比是5～10:2～6:0.5～2。在一个实施方案中，化合物A、B和C之间的重量配比是7～9:3～5:1～2。在一个实施方案中，化合物A、B和C之间的重量配比是8:4:1.5。在一个实施方案中，所述药物是局部制剂。在一个实施方案中，所述局部制剂是软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂或膜剂。在一个实施方案中，所述局部制剂是凝胶剂，并且所述药学上可接受的载体由卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、乙二胺四乙酸钠、苯扎氯铵、甘油和水组成，其中卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮和海藻酸钠之间的重量配比是10～30:10～20:5～15。在一个实施方案中，卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮和海藻酸钠之间的重量配比是15～25:12～18:7～12。在一个实施方案中，卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮和海藻酸钠之间的重量配比是20:15:9。本专利技术还提供所述药物的制备方法，所述方法包括如下步骤：1)将化合物A、B和C混合均匀，其中化合物A、B和C之间的重量配比是5～10:2～6:0.5～2；2)将步骤1)得到的混合物制备成任何一种药学上可接受的制剂。在一个实施方案中，所述方法包括如下步骤：1)将化合物A、B和C混合均匀，其中化合物A、B和C之间的重量配比是5～10:2～6:0.5～2；2)将步骤1)得到的混合物用由占甘油总重量的10～30％的甘油和占水总重量的10～30％的水组成的混合媒介物研细、分散；3)将卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、乙二胺四乙酸钠、苯扎氯铵、剩余量的甘油和剩余量的水加热搅拌得到凝胶基质；4)将步骤2)得到的混合物加入到步骤3)得到的凝胶基质中，搅拌混匀得到凝胶。在一个实施方案中，本专利技术提供一种治疗湿疹的药物，所述药物包含：1)化合物A；2)化合物B；3)化合物C；和4)药学上可接受的载体，其中化合物A、B和C之间的重量配比是5～10:2～6:0.5～2，其中所述药物是凝胶剂，所述药学上可接受的载体由卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、乙二胺四乙酸钠、苯扎氯铵、甘油和水组成，其中卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮和海藻酸钠之间的重量配比是10～30:10～20:5～15，并且所述药物由包括如下步骤的方法制成：1)将化合物A、B和C混合均匀，其中化合物A、B和C之间的重量配比是5～10:2～6:0.5～2；2)将步骤1)得到的混合物用由占甘油总重量的10～30％的甘油和占水总重量的10～30％的水组成的混合媒介物研细、分散；3)将卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、乙二胺四乙酸钠、苯扎氯铵、剩余量的甘油和剩余量的水加热搅拌得到凝胶基质；4)将步骤2)得到的混合物加入到步骤3)得到的凝胶基质中，搅拌混匀得到凝胶。化合物A先前描述于专利文献CN1305479A中，并可根据该专利文献的实施例9参照类似于实施例1的方法制备。据信该化合物可作为免疫抑制剂用于治疗类风湿性关节炎、狼疮、多发性硬化等疾病。化合物B可根据专利文献CN103214484A的实施例25制备。据信该化合物可作为免疫抑制剂用于治疗自身免疫疾病、癌症、炎性疾病等疾病。化合物C即脱氧熊果苷是一种竞争性酪氨酸酶抑制剂，能够调节黑色素的生成，克服色素沉着，淡化皮肤黑色斑点，具有迅速而且持久的皮肤美白作用。专利技术人意外地发现，该药物中以特定重量配比存在的化合物A、B和C在湿疹的治疗过程中可以产生预料不到的优异效果。特别地，专利技术人发现，当将化合物A、B和C以5～10:2～6:0.5～2的特定的重量配比组合使用治疗湿疹时，与单独使用的化合物A、B和C及阳性对照糠酸莫米松相比，具有显著更好的治疗效果。这说明本专利技术的采用特定的重量配比的化合物A、B和C作为活性成分的药物能够提供显著的湿疹治疗效力，进而可以满足本领域中对具有高效的湿疹治疗效力的药物的需求。为了使本专利技术的实质和精神得到进一步理解，下面结合具体实施例对本专利技术的优选实施方案及其效果进行描述。但是，应当理解，这些描述只是用于进一步说明本专利技术的特征和优点，而绝非对本专利技术的权利要求构成任何限制。具体实施方式本专利技术对所述药物组本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗湿疹的药物，所述药物包含：1)化合物A：1‑苯基‑8‑(7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基)‑1,3,8‑三氮杂‑螺[4.5]‑癸‑4‑酮；

【技术特征摘要】
1.一种治疗湿疹的药物，所述药物包含：1)化合物A：1-苯基-8-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,3,8-三氮杂-螺[4.5]-癸-4-酮；2)化合物B：3-[3-甲基-1-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]-环己醇；3)化合物C：脱氧熊果苷；和4)药学上可接受的载体，其中化合物A、B和C之间的重量配比是5～10:2～6:0.5～2。2.根据权利要求1所述的药物，其中所述药物是局部制剂，其中所述局部制剂是软膏剂、乳膏剂、凝胶剂、糊剂或膜剂。3.根据权利要求2所述的药物，其中所述局部制剂是凝胶剂，并且所述药学上可接受的载体由卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、乙二胺四乙酸钠、苯扎氯铵、甘油和水组成，其中卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮和海藻酸钠之间的重量配比是10～30:10～20:5～15。4.根据权利要求3所述的药物，其中卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮和海藻酸钠之间的重量配比是15～25:12～18:7～12。5.根据权利要求1所述的药物的制备方法，所述方法包括如下步骤：1)将化合物A、B和C混合均匀，其中化合物A、B和C之间的重量配比是5～10:2～6:0.5～2；2)将步骤1)得到的混合物制备成任何一种药学上可接受的制剂。6.根据权利要求3所述的药物的制备方法，所述方法包括如下步骤：1)将化合物A、B和C混合均匀，其中化合物A、B和C之间的重量配比是5～10:2～6:0.5～2；2)将步骤1)得到的混合物用由占甘油总重量的10～30％的甘油和占水总重量的10～30％的水组成的混合媒介物研细、分散；3)将卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、乙二胺四乙酸钠、苯扎氯铵、剩余量的甘油和剩余量的水加热搅拌得到凝胶基质；4)将步骤2)得到的混合物加入到步骤3)得到的凝胶基质中，搅拌混匀得到凝胶。7.一种治疗湿疹的药物，所述药物包含：1)化合物A：1-苯基-8-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1,3,8-三氮杂-螺[4.5]-癸-4-酮；2)化合物B：3-[3-甲基-1-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基)-1H-吡唑-4-基]-环己醇；3)化合物C：脱氧熊果苷；和4)药学上可接受的载体，其中化合物A、B和C之间的重量配比是5～10:2～6:0.5～2，其中所述药物是凝胶剂，所述药学上可接受的载体由卡波姆、聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸钠、乙二胺四乙酸钠、苯扎氯铵、甘油和水组成，其中卡波姆...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘晶莹，赵丹，刘洋，武晓萌，教传华，董文杰，
申请(专利权)人：牡丹江医学院，
类型：发明
国别省市：黑龙江,23