一种含γ-氨基丁酸、α-熊果苷和透明质酸的包合物制造技术

本发明专利技术提供了一种含γ‑氨基丁酸、α‑熊果苷和透明质酸盐的包合物。上述包含物中由羟丙基‑β‑环糊精包合透明质酸盐、γ‑氨基丁酸和α‑熊果苷的混合物后，外层包裹透明质酸盐形成；所述透明质酸为分子量为1300‑1800kDa的大分子透明质酸盐和分子量不大于10kDa的小分子量透明质酸盐，两者的质量比为0.1‑1:1‑10。所述γ‑氨基丁酸、α‑熊果苷、透明质酸盐和羟丙基‑β‑环糊精的质量比为10‑30:1‑10:5‑10:50‑85。本发明专利技术提高了γ‑氨基丁酸、α‑熊果苷在护肤品的添加量，降低了高含量γ‑氨基丁酸添加时出现的不适症状，明显降低了α‑熊果苷光不稳定性；可以比较全面的改善因外部变化造成的皮肤老化问题，美白抗衰效果明显。可广泛应用于各种化妆品中，提供保湿、美白、抗氧化的功效。

A inclusion complex containing gamma-aminobutyric acid, alpha-arbutin and hyaluronic acid

The present invention provides an inclusion compound containing gamma aminobutyric acid, alpha arbutin and hyaluronate. After inclusion of a mixture of hyaluronate, gamma-aminobutyric acid and alpha-arbutin by hydroxypropyl-beta-cyclodextrin in the inclusion, the outer layer of hyaluronate is formed; the hyaluronic acid is a macromolecular hyaluronate with molecular weight of 1300 kDa and a small molecular weight hyaluronate with molecular weight of less than 10 kDa, and the mass ratio of the two is 0.1 1:1 10. The mass ratio of gamma aminobutyric acid, alpha arbutin, hyaluronate and hydroxypropyl beta cyclodextrin is 10_30:1_10:5_10:50_85. The invention improves the dosage of gamma-aminobutyric acid and alpha-arbutin in skin care products, reduces the discomfort symptoms when high content gamma-aminobutyric acid is added, significantly reduces the photoinstability of alpha-arbutin, and can comprehensively improve the skin aging problem caused by external changes, and has obvious whitening and anti-aging effect. It can be widely used in various cosmetics to provide moisturizing, whitening and antioxidant effects.

【技术实现步骤摘要】
一种含γ-氨基丁酸、α-熊果苷和透明质酸的包合物
本专利技术属于化妆品领域，具体涉及一种复合包合物。
技术介绍
随着年龄的增加，皮肤老化主要面临皮肤粗糙、光泽度降低，色素沉着，皮肤皱纹加深，皮肤弹性和柔软性降低等问题，造成肌肤老化的原因除了自然老化外，还有紫外线照射、空气污染、激素分泌紊乱、情绪、外界压力等方面。面对这些人们对于肌肤的呵护要求更多，市面上的化妆品也越来越快的推新除旧，但综合分析之后发现市售产品的活性物因成本、原料稳定性等问题添加量往往达不到真正的有效含量，有些达到有效含量的护肤品也往往伴随着产品肤感差、需要特殊包装或者对肌肤有刺激等问题。γ-氨基丁酸（GABA）是一种天然的活性氨基酸，广泛分布于动植物体中。GABA分子量小，能迅速穿透皮肤，放松紧张的肌肉，显著减少细纹、淡化皱纹，光滑肌肤，令肌肤焕然年轻；能促进表皮细胞增殖及角质形成细胞外皮蛋白的产生，修复角质层屏障，降低皮肤粗糙度，减少UV等不良因素造成的皮肤损伤；当γ-氨基丁酸的浓度达到祛皱浓度或期望达到更好的祛皱浓度时，与皮肤接触就会产生刺疼、麻、痒、灼热等不适症状，并且这种副作用与其浓度具有正相关性。α-熊果苷作为美白剂，其美白作用机制主要是抑制单酚酶活力，阻止酪氨酸酶催化L-酪氨酸转化为L-多巴，α-熊果苷对酪氨酸酶的单酚酶，具有较强的抑制作用。众多临床研究表明，α-熊果苷在促进肤色均匀方面，有着独特的效果；但α-熊果苷见光变色从而限制了α-熊果苷在护肤品领域的应用，一般添加α-熊果苷产品也多为棕色瓶或者避光保存的产品。然而，熊果苷不稳定，在偏酸或偏碱性以及较高温度下，存在一定程度的分解趋势，分解后会产生对苯二酚、葡萄糖。其中，对苯二酚虽然对黑色素的形成具有很强的抑制作用，但是，其对皮肤具有一定的刺激性，会引起过敏反应；同时，对苯二酚见光容易被氧化，生成红褐色物质，在皮肤表面会产生棕褐色斑点。以上因素限制了熊果苷在化妆品领域的应用。透明质酸是一种酸性粘多糖，透明质酸具有特殊的保水作用，是目前发现的自然界中保湿性最好的物质，被称为理想的天然保湿因子。其中皮肤也含有大量的透明质酸。人类皮肤成熟和老化过程也随着透明质酸的含量和新陈代谢而变化，可以改善皮肤营养代谢使皮肤柔嫩、光滑、去皱、增加弹性、防止衰老，在保湿的同时又是良好的透皮吸收促进剂。与其他营养成分配合使用，可以起到促进营养吸收的更理想效果。现有技术中，ZL201510943689.6公开了一种含γ-氨基丁酸和透明质酸的组合物及其在化妆品中的应用，其中说明含γ-氨基丁酸和透明质酸的组合物能显著改善、降低γ-氨基丁酸对皮肤的不良反应，克服了单独使用γ-氨基丁酸时对皮肤的刺激，提高了γ-氨基丁酸在化妆品中的含量。ZL201510014387.0公开了一种熊果苷/羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法。此专利技术制得的熊果苷/羟丙基-β-环糊精包合物，熊果苷的物相发生了重大改变，熊果苷在包合物中以无定形状态存在，完全分散在羟丙基-β-环糊精中，熊果苷的水溶性增加；熊果苷与羟丙基-β-环糊精包合过程中以非共价键形式相结合，其热稳定性得到了显著提高从而拓宽了熊果苷在化妆品行业的应用范围。但是，熊果苷/羟丙基-β-环糊精包合物的包封率不够高，在透明体系的化妆品中应用还是会有光变色的现象存在，另外单独使用羟丙基-β-环糊精的包合物使用量高时会出现肤感稍差的现象。
技术实现思路
针对现有技术中的问题，本专利技术提供一种含γ-氨基丁酸、α-熊果苷和透明质酸的包合物，以羟丙基-β-环糊精和大分子量透明质酸为包埋剂，可以提高活性物的用量，降低γ-氨基丁酸、α-熊果苷的刺激性，还可以增加α-熊果苷的光稳定性。为实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案。一种含γ-氨基丁酸、α-熊果苷和透明质酸盐的包合物，由γ-氨基丁酸、α-熊果苷、透明质酸盐和羟丙基-β-环糊精组成。上述包合物由羟丙基-β-环糊精包合透明质酸盐、γ-氨基丁酸和α-熊果苷的混合物后，外层包裹透明质酸盐形成。所述的γ-氨基丁酸、α-熊果苷、透明质酸盐和羟丙基-β-环糊精的质量比为10-30:1-10:1.1-11:50-85。所述透明质酸盐为不同数量级的透明质酸盐，包括大分子和小分子的透明质酸盐。上述包合物中羟丙基-β-环糊精包合的为小分子透明质酸盐，外层包裹的为大分子透明质酸盐。所述大分子和小分子透明质酸盐的质量比为0.1-1:1-10。所述大分子透明质酸盐的分子量为1300-1800kDa。小分子量透明质酸盐的分子量为不大于10kDa；优选为不大于5kDa。所述透明质酸盐可以选择化妆品领域可接受的盐，如钠盐、钾盐、铵盐等。所述羟丙基-β-环糊精的取代度为5-7。上述包合物的制备方法，包括以下步骤：（1）将羟丙基-β-环糊精与水混合，得到羟丙基-β-环糊精溶液；（2）取γ-氨基丁酸、α-熊果苷和部分透明质酸盐，用无水乙醇润湿，得浆料；（3）将浆料加入羟丙基-β-环糊精溶液中，避光条件下加热搅拌，得包合物A溶液；（4）将剩余透明质酸盐与水混合，得到透明质酸盐溶液；（5）将包合物A溶液与透明质酸盐溶液混合，避光条件下加热搅拌，得到包合物B溶液，干燥后即产品。步骤（1）中，羟丙基-β-环糊精与水的质量比为3-8:10。步骤（2）中，无水乙醇与步骤（1）中的水的质量比为10:90。优选的，步骤（2）中，所述透明质酸盐为小分子透明质酸盐。步骤（3）中，加热温度为50-60℃，加热搅拌时间为2-4h。作为优选，步骤（3）还包括将包合物A溶液避光平衡的步骤。步骤（4）中，所述的透明质酸盐与水的质量比为0.3-0.5:100。优选的，步骤（4）中，所述透明质酸盐为大分子透明质酸盐。步骤（5）中，加热温度为50-60℃，加热搅拌时间为2-4h。所述干燥优选为冷冻干燥。一种包含上述包合物的化妆品。所述包合物在所述化妆品中的质量百分含量为10-40%。本专利技术具有以下优点：常规透明质酸盐属于大分子，不能进入羟丙基-β-环糊精的空腔内，不能实现对其包含。本专利技术通过羟丙基-β-环糊精将γ-氨基丁酸、α-熊果苷和小分子透明质酸盐形成了包合物，又通过大分子透明质酸的包裹形成了缓释层，有效降低了γ-氨基丁酸和α-熊果苷的刺激性，降低了α-熊果苷的分解率，同时能够持续释放有效成分。本专利技术的包合物提高了γ-氨基丁酸、α-熊果苷在护肤品的添加量，降低了γ-氨基丁酸添加高含量时出现的刺疼、麻、痒、灼热等不适症状，同时明显降低了α-熊果苷光不稳定性；活性物添加量的提高可以比较全面的改善因外部变化造成的皮肤老化问题，美白抗衰效果明显。可广泛应用于各种化妆品中，提供保湿、美白、抗氧化的功效。附图说明图1为包合物的切面微观结构示意图；其中，1为γ-氨基丁酸、α-熊果苷和小分子透明质酸盐的混合，2为羟丙基-β-环糊精，3为大分子透明质酸盐。具体实施方式下面结合实施例和附图对本专利技术做进一步说明，但本专利技术不受下述实施例的限制。实施例1包合物制备按照下表中原料质量制备包合物：具体制备方法如下：（1）将羟丙基-β-环糊精与水混合，得到羟丙基-β-环糊精溶液；（2）取γ-氨基丁酸、α-熊果苷和小分子透明质酸盐，用无水乙醇润湿，得浆料；（3）将浆料加入羟丙基-β-环糊精溶液中，避光条件下50℃加热搅拌2h，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含γ‑氨基丁酸、α‑熊果苷和透明质酸盐的包合物，其特征在于，由羟丙基‑β‑环糊精包合透明质酸盐、γ‑氨基丁酸和α‑熊果苷的混合物后，外层包裹透明质酸盐形成。

【技术特征摘要】
1.一种含γ-氨基丁酸、α-熊果苷和透明质酸盐的包合物，其特征在于，由羟丙基-β-环糊精包合透明质酸盐、γ-氨基丁酸和α-熊果苷的混合物后，外层包裹透明质酸盐形成。2.根据权利要求1所述的包合物，其特征在于，羟丙基-β-环糊精包合的透明质酸盐为小分子透明质酸盐，外层包裹的透明质酸盐为大分子透明质酸盐；优选的，所述大分子和小分子透明质酸盐的质量比为0.1-1:1-10。3.根据权利要求2所述的包合物，其特征在于，所述大分子透明质酸盐的分子量为1300-1800kDa；小分子量透明质酸盐的分子量为不大于10kDa；小分子量透明质酸盐的分子量优选为不大于5kDa。4.根据权利要求1所述的包合物，其特征在于，γ-氨基丁酸、α-熊果苷、透明质酸盐和羟丙基-β-环糊精的质量比为10-30:1-10:1.1-11:50-85。5.根据权利要求1所述的包合物，其特征在于，所述羟丙基-β-环糊精的取代度为5-7。6.一种如权利要求1-5任一所述的包合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将羟丙基-β-环糊精与水混合，得...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈衍玲，王玉玲，范馨仪，徐松堂，郭学平，
申请(专利权)人：华熙福瑞达生物医药有限公司，山东华熙海御生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：山东,37