The present invention discloses a novel crystal antineoplastic compound, a preparation method thereof and a composition containing the same. Compound I of the present invention is a preparation method of compound I, that is, compound I, compound I, which is dissolved in 8 to 9 times mass/volume ratio of acetonitrile/diisopropylethylethylamine/diisopropylpropylethylamine, ethylnitrile/diisopropylethylamine in 8 to 9 times mass/volume ratio of acetonitrile/diisopropylpropylethylamine, ethylsulfonysulfonyl group, ethylsulfonysulfonyl group, 7 group (trifluoromethyl), 2,3,3,3,3,3,4,4,5,5,5,tetrahy4 tetrahyhydrogen, 1H benzo [b] azazazazazazazide [b]]azazazazazazazazazazazazazazazazazazazazazazTo reflux, dissolve, and then cool The new crystalline form of compound I was obtained by crystallization, filtration and drying at room temperature vacuum of 0.06 0.08 Mpa for 3-4 hours at 15 2 (?) C, holding for 2-3 hours. The invention is used for manufacturing antineoplastic drugs for treatment.
【技术实现步骤摘要】
新晶型的抗肿瘤化合物及其制备方法和含其的组合物
本专利技术涉及含有一种抗肿瘤药物新晶型的药物组合物、新晶型的制备方法及该新晶型用于制造治疗肿瘤的药物中的应用。
技术介绍
癌症目前已成为严重危害人类健康的一大顽症。据统计世界上每年罹患癌症的人有900万,死于癌症的患者为600万,几乎每秒钟就有一名癌症患者死亡。我国癌症年发病人数在120万左右,死于癌症的人数高达90万以上,待治疗的患者超过150万,并有逐年上升的趋势。因此癌症现已成为仅次于心血管疾病的第二大杀手。临床上治疗肿瘤,一般采用手术、放疗、化疗三大疗法。化疗方法虽较为快捷,但治愈率很低,同时,临床研究发现目前使用的抗癌药物存在很大的不足,寻找新型的抗癌药物已成为新药研究的热点。中国专利技术专利201210445465.9(2014年4月9日授权)中公开了一类如下结构的苯并氮杂卓类衍生物:式中:所述R1为:氢、卤素、卤素取代的C1-C4的烷基中的任一种;所述R2为:氧或羟基;所述R3为氢、C1-C4的烷基、C1-C4烷氧基、卤素、羟基中的任一种。当R1为三氟甲基,R2为羟基,R3为甲氧基时,化学名为1-(2-(双(2-甲氧乙基)氨基)乙基磺酰基)-7-(三氟甲基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂卓-5-醇,即化合物Ⅰ,化学结构式:化合物Ⅰ,淡黄色固体,熔点183.3℃-184.7℃;具有良好抗肿瘤活性,尤其是人肺腺癌细胞、人乳腺癌细胞、人胃癌细胞有明显的抑制作用。
技术实现思路
本专利技术的一个目的,公开了一种新晶型的抗肿瘤化合物Ⅰ。本专利技术的另一个目的,公开了一种新晶型的抗肿瘤化合物Ⅰ的制 ...
【技术保护点】
1.一种抗肿瘤化合物Ⅰ的新晶型,
【技术特征摘要】
1.一种抗肿瘤化合物Ⅰ的新晶型,其特征在于:用CuKa射线作为特征X射线粉末测定,在下述2θ衍射角处具有特征峰,2θ衍射角的误差为0.2,其图谱具有下列2θ衍射角和D值;2θD值I/I015.1033(16)17.302(6)57.63210.2485(8)8.6244(6)100.00312.8758(12)6.8699(6)15.66415.4435(17)5.7330(6)27.85518.519(2)4.7872(5)27.48618.6899(15)4.7438(4)10.54720.1832(16)4.3961(3)56.77820.4241(11)4.3448(2)23.56925.9906(15)3.4255(2)15.891027.4479(12)3...
【专利技术属性】
技术研发人员:梁艳书,王雪青,冯伟,朱英杰,郭桂梅,
申请(专利权)人:天津商业大学,
类型:发明
国别省市:天津,12
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