用于治疗肝癌的光毒性有机化合物及其制备方法和用途技术

技术编号:20087622 阅读:38 留言:0更新日期:2019-01-15 06:47
本发明专利技术公开了一种用于治疗肝癌的光毒性有机化合物,其化学结构式如下所示:

【技术实现步骤摘要】
用于治疗肝癌的光毒性有机化合物及其制备方法和用途
本专利技术涉及化合物制备
,具体是一种用于治疗肝癌的光毒性有机化合物及其制备方法和用途。
技术介绍
癌症和恶性肿瘤是难以治疗的疾病,具有高致死率的特点。尽管科研工作者在改进治疗方面作出了巨大的努力,但现有的药物的有效作用范围相对有限,有相当大的必要发展新药物和替代疗法。目前使用最多的是铂类抗肿瘤药物(如顺铂、卡铂或奥沙利铂),对目前的肿瘤化疗有显著的影响和影响。然而,严重的副作用和耐药现象的频繁发生使临床应用变得复杂和困难。但是,目前运用于临床化疗或辅助的数十种抗肿瘤药物,仅对部分肿瘤的治疗具有较好的治愈效果。因此,制备新的抗肿瘤药物,特别是具有光毒性的新型金属配合物抗肿瘤药物,为肿瘤疾病的治疗可以提供更多更好的选择,已成为目前的研究热点。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是解决至少上述问题,并提供至少后面将说明的优点。本专利技术还有一个目的是提供一种用于治疗肝癌的光毒性有机化合物,其含有苯并咪唑和吲唑杂环,得到的钌配合物具有良好的生物活性;有大共轭体系,分子更稳定。本专利技术还有一个目的是提供上述化合物的制备方法,其制备方法简单,具有成本低的优势,反应过程无需分离提纯过程,减少原料损耗,符合绿色化学的要求。本专利技术还有一个目的是提供上述化合物的用途,可用于制备治疗胃癌、肝癌、炎症的药物,可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂、膏剂或乳剂的形式使用。为了实现根据本专利技术的这些目的和其它优点,提供了一种用于治疗肝癌的光毒性有机化合物,其化学结构式如下所示:本专利技术还提供了所述的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物的制备方法,包括以下步骤:S1、将RuCl3·xH2O、γ-松油烯混合溶于无水乙醇中回流析出得到中间产物,中间产物的化学式为:S2、将2-(3-羟丙基)苯并咪唑与N-溴代丁二酰亚胺反应制备得到2-(3-羟丙基)-5-溴-苯并咪唑;S3、将中间产物、2-(3-羟丙基)-5-溴-苯并咪唑、6-溴吲唑、甲苯磺酸丙炔酯通过一锅法反应即得所述的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物。优选的是,所述的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物的制备方法,S1中于40~60℃下回流6~8h即得中间产物;S2中称取2-(3-羟丙基)苯并咪唑,然后依次加入四氯化碳、偶氮二异丁腈、N-溴代丁二酰亚胺于60~70℃下回流20~26h,旋蒸除去溶剂后即得2-(3-羟丙基)-5-溴-苯并咪唑;S3中将2-(3-羟丙基)-5-溴-苯并咪唑、中间产物、6-溴吲唑混合后溶于无水甲苯中,并在搅拌下,依次加入NaOH、乙二胺、碳酸铯、三乙胺,然后通入30min的氮气,再依次加入四(三苯基膦)钯、CuI、对甲苯磺酸丙炔酯于75~85℃下反应22~26h后,最后加入氯化锌、盐酸,析出固体,即得所述的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物。优选的是,所述的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物的制备方法,S1中RuCl3·xH2O、γ-松油烯、无水乙醇的质量体积比为350~370mg:2.8~3.2mL:9~11mL。优选的是,所述的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物的制备方法,2-(3-羟丙基)苯并咪唑、偶氮二异丁腈、N-溴代丁二酰亚胺、6-溴吲唑、中间产物、NaOH、碳酸铯、四(三苯基膦)钯、CuI、对甲苯磺酸丙炔酯、氯化锌、四氯化碳、无水甲苯、乙二胺、三乙胺、盐酸的质量体积比为180~185mg:0.8~1.2mg:170~180mg:118~122mg:31~32mg:0.18~0.22mg:2.8~3.2mg:14.5~15.5mg:1.8~2mg:49~51mg:0.8~1.2mg:19~21mL:14~16mL:0.08~0.12mL:5.5~6.5mL:0.8~1.2mL。本专利技术还提供了所述的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物在制备治疗肝癌的药物中的应用。本专利技术还提供了所述的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物在制备治疗胃癌的药物中的应用。本专利技术还提供了所述的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物在制备治疗炎症的药物中的应用。本专利技术至少包括以下有益效果:1、本专利技术的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物含有苯并咪唑和吲唑杂环,得到的有机铑配合物具有良好的生物活性;有大共轭体系,分子更稳定。2、本专利技术的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物的制备方法,备方法简单,具有成本低的优势,反应过程无需分离提纯过程,减少原料损耗,符合绿色化学的要求。3、本专利技术的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物,可用于制备治疗癌症和炎症的药物,可制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊剂、悬浮剂、膏剂或乳剂的形式使用。4、本专利技术的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物,具有光毒性,作为光毒性药物使用时对肿瘤细胞有更好的选择性,对人体正常部位低毒性。本专利技术的其它优点、目标和特征将部分通过下面的说明体现,部分还将通过对本专利技术的研究和实践而为本领域的技术人员所理解。具体实施方式下面结合实施例对本专利技术做进一步的详细说明,以令本领域技术人员参照说明书文字能够据以实施。需要说明的是,下述实施方案中所述实验方法,如无特殊说明,均为常规方法,所述试剂和材料,如无特殊说明,均可从商业途径获得。实施例1本专利技术的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物的制备方法为:S1、将350mg钌重量含量37%的RuCl3·xH2O和2.8mL纯度为95%的γ-松油烯混合溶于9mL无水乙醇,于温度为40℃下回流6h,静置析出得到中间产物(二氯化二氯二甲基异丙基苯合二钌),中间产物的化学式为:S2、称取180mg的2-(3-羟丙基)苯并咪唑,然后依次加入19mL的四氯化碳溶剂,0.8mg的偶氮二异丁腈,170mg的N-溴代丁二酰亚胺,于60℃下回流20h,旋蒸除去溶剂后再加入118mg的6-溴吲唑、31mg的中间产物,共同溶于14mL的无水甲苯中,在搅拌条件下再次加入0.18mg的NaOH、0.08mL的乙二胺、2.8mg的碳酸铯、5.5mL的三乙胺,然后通入30min的氮气,再依次加入14.5mg的四(三苯基膦)钯、1.8mg的CuI、49mg的对甲苯磺酸丙炔酯,于75℃下反应22h,最后加入0.8mg的氯化锌和0.8mL的质量分数为10%的盐酸,析出红色固体,即为具有用于治疗肝癌的光毒性有机化合物。实施例2本专利技术的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物的制备方法为:S1、将366mg钌重量含量37%的RuCl3·xH2O和3mL纯度为95%的γ-松油烯混合溶于10mL无水乙醇,于温度为40℃下回流6h,静置析出得到中间产物(二氯化二氯二甲基异丙基苯合二钌),中间产物的化学式为:S2、称取182mg的2-(3-羟丙基)苯并咪唑,然后依次加入20mL的四氯化碳溶剂,1mg的偶氮二异丁腈,177mg的N-溴代丁二酰亚胺,于60℃下回流24h,旋蒸除去溶剂后再加入120mg的6-溴吲唑、31.5mg的中间产物,共同溶于15mL的无水甲苯中,在搅拌条件下再次加入0.2mg的NaOH、0.1mL的乙二胺、3mg的碳酸铯、6mL的三乙胺,然后通入30min的氮气,再依次加入15mg的四(三苯基膦)钯、1.9mg的CuI、50mg的对甲苯磺酸丙炔酯,于75℃下反应22h,最后加入1mg的氯化锌和1mL的质量分数为10%的盐酸,析出红色固体,即为具有用于治疗肝癌的光毒性本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.用于治疗肝癌的光毒性有机化合物,其特征在于,其化学结构式如下所示:

【技术特征摘要】
1.用于治疗肝癌的光毒性有机化合物,其特征在于,其化学结构式如下所示:2.如权利要求1所述的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、将RuCl3·xH2O、γ-松油烯混合溶于无水乙醇中回流析出得到中间产物,中间产物的化学式为:S2、将2-(3-羟丙基)苯并咪唑与N-溴代丁二酰亚胺反应制备得到2-(3-羟丙基)-5-溴-苯并咪唑;S3、将中间产物、2-(3-羟丙基)-5-溴-苯并咪唑、6-溴吲唑、甲苯磺酸丙炔酯通过一锅法反应即得所述的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物。3.如权利要求2所述的用于治疗肝癌的光毒性有机化合物的制备方法,其特征在于,S1中于40~60℃下回流6~8h即得中间产物;S2中称取2-(3-羟丙基)苯并咪唑,然后依次加入四氯化碳、偶氮二异丁腈、N-溴代丁二酰亚胺于60~70℃下回流20~26h,旋蒸除去溶剂后即得2-(3-羟丙基)-5-溴-苯并咪唑;S3中将2-(3-羟丙基)-5-溴-苯并咪唑、中间产物、6-溴吲唑混合后溶于无水甲苯中,并在搅拌下,依次加入NaOH、乙二胺、碳酸铯、三乙胺,然后通入30min的氮气,再依次加入四(三苯基膦)钯、CuI、对甲苯磺酸丙炔酯于75~85℃下反应22~26h后,最后加入氯化锌、盐酸,...

【专利技术属性】
技术研发人员:李培源霍丽妮
申请(专利权)人:广西中医药大学
类型:发明
国别省市:广西,45

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